Dabigatran

카탈로그 번호S2196 배치:S219606

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기술 자료

화학식

C25H25N7O3
분자량 471.51 CAS 번호 211914-51-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Clear solution
5%5%TFA 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.300mg/ml (0.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified 5%TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Dabigatran은 세포 유리 분석에서 9.3 nM의 IC50을 가진 강력한 비펩타이드성 thrombin 억제제입니다.
표적
Thrombin
(Cell-free assay)
9.3 nM
시험관 내(In vitro) BIBR 953은 매우 강력한 항응고제입니다. 이 화합물은 말단 페닐기가 활성 손실 없이 더 친수성인 2-피리딜 그룹으로 대체될 수 있음을 보여줍니다. 이는 트롬빈, 플라스민, 인자 Xa, 트립신, tPA 및 활성화된 단백질 C를 각각 4.5 nM, 1.7 μM, 3.8 μM, 50 nM, 45 μM 및 20 μM의 Ki 값으로 억제합니다. 이 화학물질은 트롬빈을 특이적으로 가역적으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo) BIBR 953은 쥐에게 정맥 투여 후 가장 유리한 활성 프로파일을 나타냅니다. 다비가트란 에텍실레이트 경구 투여 후 이 화합물의 생체 이용률은 7.2%입니다. 이는 경구 투여 후 주로 대변으로 배설되고, 정맥 투여 후 소변으로 배설됩니다. 이 화학물질의 평균 최종 반감기는 약 8시간입니다. 아실글루쿠론산염은 경구 투여 후 소변 내 용량의 0.4%, 정맥 투여 후 4%를 차지합니다.
특징 Dabigatran은 가역적이고 경쟁적인 직접 트롬빈 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11960487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17506785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006647/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]

<p>The effect of dabigatran on protease-activated receptor-1 thrombin receptor expression. Samples from healthy donors were spiked with dabigatran (0-10,000 ng/mL). The expression of thrombin receptor was tested with flow cytometry, n = 3. The SPAN12 antibody recognizes an epitope that is lost when thrombin cleaves the receptor, while WEDE15 antibody recognizes epitopes cleaved and uncleaved receptor. Results are means ± standard deviations. Comparisons were made with t test, *p < 0.05</p>

, , J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222

The peak fluorescence of each time course at the specified drug concentration are plotted as a function of concentration of (C) dabigatran. Each dose-response curve was fitted to the Hill equation, and these curves are shown in red for thrombin inhibitors (B,C).

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:29387 ]

Z-GLy-Gly-Arg-AMC cleavage by the calibrator in the absence or presence of dabigatran, influence of treatment with DOAC Stop. NPP was spiked with increasing concentrations of dabigatran and divided in two portions. One portion was left unaltered, while the other portion was treated with DOAC Stop (1 mL per tablet). Prepared samples were used to generate calibration curves according to normal CAT operation procedures.

데이터 출처 [ , , Thromb Res, 2018, 170:97-101 ]

Sellecks Dabigatran 인용됨 28 출판물

HemoDens: A global hemostasis analyzer for kinetic characterization of clot formation, retraction, and lysis [ Thromb Res, 2025, 255:109480] PubMed: 40987075
Real-Time Imaging of Platelet-Initiated Plasma Clot Formation and Lysis Unveils Distinct Impacts of Anticoagulants [ Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213] PubMed: 39788528
Dabigatran Attenuates the Binding of Thrombin to Platelets-A Novel Mechanism of Action [ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2483-0107] PubMed: 39586831
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300] PubMed: 38721750
DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] PubMed: 35273275
Aortic intimal resident macrophages are essential for maintenance of the non-thrombogenic intravascular state [ Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(1):67-84] PubMed: 35599984
Induced forms of α2-macroglobulin neutralize heparin and direct oral anticoagulant effects [ Int J Biol Macromol, 2021, 184:209-217] PubMed: 34126147

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