BIBR 1532

카탈로그 번호S1186 배치:S118603

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기술 자료

화학식

C21H17NO3
분자량 331.36 CAS 번호 321674-73-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 66 mg/mL (199.17 mM)
Ethanol 8 mg/mL (24.14 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BIBR 1532는 세포 없는 분석에서 IC50 100 nM을 가진 강력하고 선택적인 비경쟁적 telomerase 억제제입니다. DNA 및 RNA 폴리머라제(HIV 역전사효소 포함)에 대한 억제는 telomerase의 IC50을 훨씬 초과하는 농도에서도 관찰되지 않습니다. 이 화합물은 암세포에서 apoptosis를 유도합니다.
표적
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
시험관 내(In vitro) BIBR 1532는 telomerase 활성에 대해 비경쟁적 억제 효과를 나타냅니다. JVM13 백혈병 세포주에서 이 화합물은 IC50 52 μM의 용량 의존적 항증식 효과를 보이며, Nalm-1, HL-60 및 Jurkat을 포함한 다른 백혈병 세포주에서도 유사한 결과가 관찰됩니다. 또한, 정상 조혈 전구 세포의 증식 능력에 영향을 미치지 않으면서 IC50 56 μM의 급성 골수성 백혈병(AML)에 대한 직접적인 항증식 효과를 나타냅니다. 이 화학 물질(2.5 μM)은 MCF-7/WT 및 멜팔란 내성 MCF-7/MlnR 세포주에서 telomerase 활성을 억제하여 콜로니 형성 능력을 감소시키고 텔로미어 길이 단축 및 화학 요법 감작을 유도합니다. T세포 전림프구성 백혈병(T-PLL)에서 용량 의존적으로 선택적 세포 독성 효과를 보이며, 이 화합물로 처리된 세포는 핵 응축 및 형태학적으로 apoptosis와 호환되는 apoptotic bodies 형성을 나타냅니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물과 화학 요법제 카보플라틴의 병용 치료는 ES2, SKOV3 및 TOV112D 세포주에서 난소암 구형 형성 세포를 제거하는 데 잠재적인 시너지 효과를 가져옵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 표준 텔로머라제 분석

    내인성 텔로머라제를 이용한 직접 텔로머라제 분석을 위해, 텔로머라제가 풍부한 추출물 10 μL를 BIBR 1532의 다양한 농도와 최종 부피 20 μL로 혼합합니다. 얼음 위에서 15분간 사전 배양한 후, 반응 혼합물 20 μL를 첨가하고 튜브를 37 °C로 옮겨 반응을 시작합니다. 반응 혼합물의 최종 농도는 25 mM Tris-Cl (pH 8.3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6.3 μM 저온 dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1.25 mM 스퍼미딘, 10 단위 RNasin, 5 mM 2-메르캅토에탄올 및 2.5 μM TS 프라이머 (5
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    JVM13

  • 농도

    0 to 80 μM

  • 배양 시간

    24 -72 hours

  • 방법

    Cells are plated as triplicates in complete RPMI 1640 medium with various concentrations of BIBR1532. After 24 to 72 hours, water-soluble tetrazolium (WST-1) is added, which is transformed into formazan by mitochondrial reductase systems. The increase in the number of viable cells results in an increase of activity of mitochondrial dehydrogenases, leading to an increase of formazan dye formed, which is quantified by ELISA reader after 2, 3, and 4 hours of incubation.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ J Mol Neurosci , 2013 , 51(1), 187-98 ]

(E, F)The cells were not treated or treated with BIBR1532 before wounds were made. Relative ratio of wound closure per field was shown. (G, H) KrasG12D and KrasG12V-induced migration ability of lung cancer cells was inhibited by BIBR1532 in Transwell invasion assay. Numbers of invasive cells in 10 fields were counted. Magnification: ×200. Representative pictures were shown. Values were the mean of 3 determinations ± SEM (one-way ANOVA, *p < 0.05, **p < 0.01).

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):179-190 ]

Sellecks BIBR 1532 인용됨 31 출판물

A CRISPR base editing approach for the functional assessment of telomere biology disorder-related genes in human health and aging [ Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x] PubMed: 38310618
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320] PubMed: 37707950
Short-Term TERT Inhibition Impairs Cellular Proliferation via a Telomere Length-Independent Mechanism and Can Be Exploited as a Potential Anticancer Approach [ Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673] PubMed: 37345011
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
BIBR1532 inhibits proliferation and enhances apoptosis in multiple myeloma cells by reducing telomerase activity [ PeerJ, 2023, 10.7717/peerj.16404] PubMed: 37953768
Telomerase RNA TERC and the PI3K-AKT pathway form a positive feedback loop to regulate cell proliferation independent of telomerase activity [ Nucleic Acids Res, 2022, gkac179] PubMed: 35323972
TERC suppresses PD-L1 expression by downregulating RNA binding protein HuR [ Sci China Life Sci, 2022, 65(12):2505-2516] PubMed: 35661964
Teloxantron inhibits the processivity of telomerase with preferential DNA damage on telomeres [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1005] PubMed: 36437244
PGC1α Regulates the Endothelial Response to Fluid Shear Stress via Telomerase Reverse Transcriptase Control of Heme Oxygenase-1 [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2022, 42(1):19-34] PubMed: 34789002
Telomerase and Pluripotency Factors Jointly Regulate Stemness in Pancreatic Cancer Stem Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(13)3145] PubMed: 34201898

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