기술 자료
| 화학식 | C17H19FN4O5S |
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| 분자량 | 410.42 | CAS 번호 | 729607-74-3 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 38 mg/mL (92.58 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | BMS-707035는 HIV-I integrase (IN) 억제제로 IC50이 15 nM입니다. 2상. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | BMS-707035는 임상 사용이 허가된 최초의 integrase 억제제인 랄테그라비르와 유사한 피리미딘 카복사마이드입니다. 이 화합물은 HIV IN 가닥 전달 활성을 IC50 15 nM로 차단하는 강력하고 특이적이며 가역적인 HIV-I integrase (IN) 억제제입니다. 그러나 V75I, Q148R, V151I, G163R을 포함한 여러 IN 돌연변이가 HIV IN 억제제에 대한 내성을 부여하는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화합물과 표적 DNA가 IN에 결합하는 것은 상호 배타적인 현상입니다. 이는 이 화학 물질에 의한 가닥 전달 촉매 작용 억제가 표적 DNA 양을 증가시키면 극복된다는 사실로 입증됩니다. 이 화합물이 IN에 결합하는 친화도는 전처리된 U5 긴 말단 반복 (LTR)의 5' 말단에 있는 4개의 말단 염기에도 영향을 받습니다. IN의 Gln148은 이 화학 물질이 IN에 결합하는 데 중요합니다. 반면에 바이러스 LTR의 3' 말단은 결합 및 해리 역학을 조절함으로써 이 화합물이 IN과 결합하는 속도를 늦춥니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks BMS-707035 인용됨 1 출판물
| Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] | PubMed: 32369565 |
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