Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
BMS-794833은 Met (c-Met)/VEGFR2의 강력한 ATP 경쟁적 억제제로 IC50이 1.7 nM/15 nM이며, RON, Axl 및 Flt3도 IC50 <3 nM으로 억제합니다; BMS-817378의 전구약물입니다. 1상.
표적
Met
VEGFR2
1.7 nM
15 nM
시험관 내(In vitro)
BMS794833은 또한 Met 수용체 활성화 위암 세포주인 GTL-16을 39 nM의 IC50으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
GTL-16 인간 위 종양 이종이식 모델에서 BMS798433은 14일 동안 명백한 독성 없이 최소 한 번의 종양 배가 시간 동안 50% 이상의 TGI를 보였습니다. BMS798433은 또한 U87 교모세포종 모델에 대해 25 mg/kg 용량에서 완전한 종양 정체를 보였습니다.
BMS798433은 사용 전에 DMSO에 용해시키고 물로 희석합니다. 반응 용액에는 바큘로바이러스 발현 GST-Met 키나아제, 20 mM Tris-HCl (pH 7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mg BSA, 0.1 mg polyGlu4/tyr, 1 µM ATP 및 0.2 µCi γ-ATP가 포함됩니다. 반응은 30 °C에서 1시간 동안 배양되고 8% TCA로 중단됩니다. TCA 침전물은 범용 수확기를 사용하여 GF/C 플레이트에 수집하고 필터는 액체 섬광 계수기를 사용하여 정량됩니다.
GTL-16 cells are seeded into 96 well plates and incubated for 24 hours. BMS798433 is dissolved in DMSO at 10 mM and diluted with culture medium before use. Then BMS798433 is added to the cells for 72 hours. After that, MTS assay is used to measure the IC50.
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배송 및 보관
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