Iniparib (BSI-201)

카탈로그 번호S1087 배치:S108702

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기술 자료

화학식

C7H5IN2O3
분자량 292.03 CAS 번호 160003-66-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 58 mg/mL (198.6 mM)
Ethanol 28 mg/mL (95.88 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)은 삼중 음성 유방암(TNBC)에서 효과가 입증된 PARP1 억제제입니다. 3상.
표적
PARP1
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro) Iniparib (BSI-201)은 세포 없는 조건에서 첫 번째 아연 손가락에 결합하여 PARP1을 공유적으로 억제하는 물질인 4-아이오도-3-나이트로소벤즈아미드의 전구약물로 기술됩니다. 이 화합물 120 μM과 부티오닌 설폭시민(BSO)을 함께 처리하면 855-2 세포에서 95%의 세포 사멸을 유도하고, 다른 인간 암세포에서도 유사한 효과를 보입니다. 이는 E-ras 20 세포의 성장을 억제하며, BOS를 추가하면 그 효과가 4배 증가할 수 있습니다. 최근에는 PARP 효소적 또는 세포적 활성을 억제하는 능력을 보이지 않지만, 종양 세포에서 시스테인 함유 단백질을 비선택적으로 변형시킬 수 있어 작용 기전이 PARP 활성 억제를 통한 것이 아닐 가능성이 있음을 시사합니다. 100 μM 농도에서, 대규모 내인성 엡스타인-바 바이러스(EBV) 원형 에피솜 분석을 기반으로 인간 림프구 세포주에서 이온화 방사선 유도 단일 가닥 절단(SSB) 복구를 억제하여 2시간 내에 55%의 복구를 유도하며, 이는 PARP1 녹다운에 의해 놀랍게도 역전될 수 있어 억제 메커니즘이 SSB에서 PARP를 트래핑하는 것을 포함하지 않음을 나타냅니다. 이 화합물은 BRCA2 결핍 PEO1과 BRCA2 복귀 PEO4 사이 또는 ATM 결핍 GM16666과 ATM 복원 GM16667 섬유아세포 사이의 상동 재조합(HR) 결핍 세포를 선택적으로 사멸시킬 수 없습니다. 이는 PARP와 무관한 메커니즘을 반영하여 40 μM 이상의 농도에서 다양한 세포주에 대해 세포 독성을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[3]
  • 세포주

    MDA-MB-231, and MDA-MB-436

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • 배양 시간

    5, and 9 days

  • 방법

    Cells are exposed to various concentrations of Iniparib (BSI-201) for 5 and 9 days in the presence or absence of buthionine sulfoxamide (BSO). After treatment, cell proliferation is measured by CellTiter-Glo assay.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

고객 제품 검증

Immunoblot analysis of PARylation after treatment with various PARP inhibitors.The asterisk indicates a nonspecific band.

데이터 출처 [ Nat Methods , 2013 , 10(10), 981-4 ]

데이터 출처 [ J Exp Clin Cancer Res , 2013 , 32(1), 95 ]

<p>Representative Western blot analysis and quantification of the mean intensity of the band of IKB phosphorylation (E) and caspase 3 activation (F) in Wt neurons incubated with TWEAK either alone or in combination with the PARP-1 inhibitor BSI-201.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ Neuroscience , 2010 , 171, 1256–1264 ]

Sellecks Iniparib (BSI-201) 인용됨 17 출판물

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938] PubMed: 40327605
Coupling cellular drug-target engagement to downstream pharmacology with CeTEAM [ Nat Commun, 2024, 15(1):10347] PubMed: 39643609
Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
Synergistic Anti-Tumor Effect of Combining Selective CDK7 and BRD4 Inhibition in Neuroblastoma [ Front Oncol, 2021, 11:773186] PubMed: 35198433
PARP1-cGAS-NF-κB pathway of proinflammatory macrophage activation by extracellular vesicles released during Trypanosoma cruzi infection and Chagas disease. [ PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474] PubMed: 32315358
The PARP inhibitor AZD2281 (Olaparib) induces autophagy/mitophagy in BRCA1 and BRCA2 mutant breast cancer cells. [ Int J Oncol, 2015, 47(1):262-8] PubMed: 25975349
Synergistic Effect of Trabectedin and Olaparib Combination Regimen in Breast Cancer Cell Lines. [ J Breast Cancer, 2015, 18(4):329-38] PubMed: 26770239
Pharmacological Inhibition of Poly(ADP-Ribose) Polymerases Improves Fitness and Mitochondrial Function in Skeletal Muscle. [Pirinen E, et al. Cell Metab, 2014, 19(6):1034-41] PubMed: 24814482
Effect of a poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor against esophageal squamous cell carcinoma cell lines [Nasuno T Cancer Sci, 2014, 105(2):202-10] PubMed: 24219164
Cardamonin inhibits angiotensin II-induced vascular smooth muscle cell proliferation and migration by downregulating p38 MAPK, Akt, and ERK phosphorylation. [Shen YJ J Nat Med, 2014, 68(3):623-9] PubMed: 24595849

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