BTZ043 Racemate

카탈로그 번호S1097 배치:S109702

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기술 자료

화학식

C17H16F3N3O5S
분자량 431.39 CAS 번호 957217-65-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 22 mg/mL (50.99 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.95 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 BTZ043 racemate는 Mycobacterium tuberculosis를 사멸시키는 새로운 항미코박테리아제로 작용하는 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase (DprE1) 억제제입니다.
표적
DprE1
시험관 내(In vitro) decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase를 표적으로 함으로써, BTZ043은 decaprenylphosphoryl arabinose의 형성을 억제하여 세포 용해 및 Mycobacterium tuberculosis의 사멸을 유도합니다. BTZ043은 다제내성 및 광범위 약제내성 균주를 포함하여 모든 M. tuberculosis 임상 분리주에 대해 유사한 활성을 나타냅니다. BTZ043은 M. tuberculosis H37Rv 및 Mycobacterium smegmatis에 대해 각각 1 ng/mL (2.3 nM) 및 4 ng/mL (9.2 nM)의 MIC로 유의미한 활성을 나타내며, 이는 기존의 결핵(TB) 약물인 이소니아지드(INH) 및 에탐부톨(EMB)의 MIC 0.02-0.2 μg/mL 및 1-5 μg/mL보다 더 강력합니다. BTZ043은 대사적으로 비활성인 M. tuberculosis를 포함하는 두 가지 다른 모델 시스템(영양요구성 및 기아)에서는 덜 효과적이며, 이는 BTZ043이 이소니아지드(INH)와 유사하게 활성 대사의 단계를 차단한다는 것을 나타냅니다. M. smegmatis 세포에서 BTZ043 처리는 성장률을 빠르게 감소시킨 다음 몇 시간 후에 극의 팽창과 세포 용해를 동반하며, 이는 M. tuberculosis에서는 유사하지만 지연됩니다. BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL)과 TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL)의 병용은 M. tuberculosis에 대해 더 강한 살균 효과를 나타내지만, BTZ 내성 M. tuberculosis 돌연변이에는 80 ng/mL 농도의 TMC207 단독보다 효과적이지 않습니다.
생체 내(In Vivo) 만성 결핵 마우스 모델에서 BTZ043을 37.5 mg/kg 또는 300 mg/kg으로 4주간 투여하면 폐와 비장의 세균 부하가 각각 1 및 2 log 감소합니다.
특징 EMB보다 M. tuberculosis에 대한 활성이 더 높습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    BALB/c mice infected with a low bacillary load (~200 CFU) of M. tuberculosis H37Rv via aerosol

  • 용량

    37.5 mg/kg, or 300 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage once daily

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19299584/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22926573/

Sellecks BTZ043 Racemate 인용됨 6 출판물

Spray-dried lactose-leucine microparticles for pulmonary delivery of antimycobacterial nanopharmaceuticals [ Drug Deliv Transl Res, 2021, 11(4):1766-1778] PubMed: 34101127
Optimization of Hydantoins as Potent Antimycobacterial Decaprenylphosphoryl-β-d-Ribose Oxidase (DprE1) Inhibitors [ J Med Chem, 2020, 28;63(10):5367-5386] PubMed: 32342688
Oncolytic immunotherapy and bortezomib synergy improves survival of refractory multiple myeloma in a preclinical model [ Blood Adv, 2019, 3(5):797-812] PubMed: 30850386
Loperamide overcomes the resistance of colon cancer cells to bortezomib by inducing CHOP-mediated paraptosis-like cell death [ Biochem Pharmacol, 2019, 162:41-54] PubMed: 30529689
N-methylation of a bactericidal compound as a resistance mechanism in Mycobacterium tuberculosis. [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, 113(31):E4523-30] PubMed: 27432954
Whole Cell Target Engagement Identifies Novel Inhibitors of Mycobacterium tuberculosis Decaprenylphosphoryl-β-d-ribose Oxidase. [ ACS Infect Dis, 2015, 1(12):615-26] PubMed: 27623058

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