Bicalutamide

카탈로그 번호S1190 배치:S119004

인쇄

기술 자료

화학식

C18H14F4N2O4S
분자량 430.37 CAS 번호 90357-06-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 7 mg/mL (16.26 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bicalutamide는 LNCaP/AR(cs) 세포주에서 IC50이 0.16 μM인 안드로겐 수용체 (AR) 길항제입니다. 이 화합물은 autophagy를 촉진합니다.
표적
Androgen Receptor
(LNCaP/AR(cs) cells)
0.16 μM
시험관 내(In vitro) Bicalutamide는 길항제에서 효능제로 전환되어 AR 활동을 자극합니다. 합성 안드로겐 R1881이 없는 상태에서 LNCaP/AR(cs) 세포에 이 화합물을 처리하면 AR 과발현 상황에서 잘 문서화된 효능제 활동과 일치하는 유전자 발현 변화가 발생합니다. 이는 용량 의존적으로 세포 증식을 유도하며 R1881의 효과를 부분적으로만 길항합니다. 이 화학적 처리는 또한 R1881에서 관찰된 것보다 적지만 상당한 양의 핵 AR을 초래합니다. AR 표적 유전자에서 DNA 결합 유도 및 R1881 효과의 불완전한 길항으로 입증된 부분 효능제 활성을 나타냅니다. R1881이 없는 경우, 이 작용제는 VP16-AR 매개 전사를 부분적으로 활성화하여 AR이 DNA에 결합함을 나타냅니다. 안정적으로 통합된 AR-구동 루시페라제 리포터 구조를 가진 LNCaP/AR-luc 세포에서. R1881이 있는 경우, 0.35 μM의 IC50으로 VP16-AR 매개 전사의 약한 부분 길항만 보여줍니다. 마이크로몰 Bicalutamide는 클론 형성능력에서 유의미한 용량 의존적 감소를 유발합니다. AR과 mTOR 신호 전달 경로의 이중 억제는 리다포롤리무스-이 화합물 조합이 각 단일 제제와 비교했을 때 전립선암 세포에서 시험관 내 시너지 항증식 효과를 나타내면서 추가적인 이점을 제공합니다.
생체 내(In Vivo) 단일 Bicalutamide는 정의된 준최대 용량에서 종양 성장을 79% 감소시킵니다. 리다포롤리무스-이 화합물 조합은 개선되고 강력한 항종양 활성을 보여 거의 완전히 종양 성장을 억제합니다. 이 조합은 또한 치료 과정 동안 체중의 유의미한 변화가 없었음으로 입증되듯이 잘 견뎌냅니다. 혈장 PSA 수치는 조합 치료를 받은 쥐의 종양 성장과 다시 밀접하게 연관됩니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 전세포 경쟁 결합 분석

    전세포 경쟁 결합 분석은 LNCaP/AR(codon-switch) (LNCaP/AR(cs)) (외인성 야생형 AR과 내인성 돌연변이 AR (T877A) 혼합체를 포함) 세포와 10% 태아 소 혈청을 보충한 Iscove's 또는 RPMI 배지에서 증식된 세포, 또는 분석 중 10% 숯으로 스트립하고 덱스트란으로 처리한 태아 소 혈청 (CSS)을 사용하여 수행됩니다. 세포는 18F-FDHT와 함께 전배양되고, 차가운 이 화합물의 농도를 증가시키면서 (1pM에서 1μM) 추가되며, 18F-FDHT의 특정 흡수를 측정하기 위해 분석이 수행됩니다 (4). IC50 값은 최소 제곱 곡선 피팅 및 R2 > 0.99를 가진 단일 부위 결합 모델을 사용하여 결정됩니다.
세포 분석:[3]
  • 세포주

    C4-2 cell

  • 농도

    0-1 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Exponentially growing C4-2 cells are plated into two 96-well plates and incubated overnight at 37 ˚C. Twenty-four hours later one plate is aspirated and stored at -80 ˚C and the other treated with 10-fold serial concentrations of ridaforolimus (1000 nM to 0.0001 nM) or vehicle (ethanol). Following 72 hours culture at 37 ˚C, the plates are assessed simultaneously for cell growth using the Cy qUANT Cell Proliferation Assay kit. This compound and Ridaforolimus combination proliferation assays are performed similarly except cell growth is determined as the change in cell number between vehicle control and compound treated cells after 72 hours in culture.
동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    Male nude mice bearing C4-2 cells

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22614062/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22614157/

고객 제품 검증

<p>Immunohistochemical staining of Ki67 was performed to determine cell proliferation in the tumors. Each tissue section was counted manually in three different areas to assess the Ki67-positive cell index. Data were then presented as number of Ki67-positive cells per x 400 microscope field. Results are presented as the means s.d. **P < 0.001 by Student 's t-test, compared with control.</p>

데이터 출처 [ Oncogene , 2014 , 10.1038/onc.2014.302 ]

<p>When Tramp-C1 and PTENCaP8 cells were cocultured with macrophages and treated with BMP-6 and dihydrotestosterone simultaneously for 48 h, AR antagonists bicalutamide (Bical) and MDV3100 blocked the androgen hypersensitivity.</p>

데이터 출처 [ Cancer Sci , 2013 , 104(8), 1027-32 ]

<p>CX4945 resensitizes CRPC cells to anti-androgen therapy. a, b 22Rv1 and VCaP cells were treated with indicated concentration of bicalutamide (Bic) without CX4945. c, d 22Rv1 and VCaP cells were treated with indicated concentration of bicalutamide (Bic) with a subdose of CX4945 (3 or 5 μM). CCK8 assay was performed at 72 h to measure the cell viability. **P < 0.01, ***P < 0.001</p>

, , World J Urol, 2017, 35(8):1213-1221

데이터 출처 [ , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472.CAN-17-3728 ]

Sellecks Bicalutamide 인용됨 64 출판물

Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Androgen receptor promotes arachidonic acid metabolism and angiogenic microenvironment in AFP-negative hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2025, 16(1):6451] PubMed: 40651942
Macrophage-targeting nano-formulated bicalutamide alleviates colitis by inducing MAP3K1-mediated degradation of NLRP3 [ J Control Release, 2025, 380:417-432] PubMed: 39892647
GL-V9 inhibits the activation of AR-AKT-HK2 signaling networks and induces prostate cancer cell apoptosis through mitochondria-mediated mechanism [ iScience, 2024, 27(3):109246] PubMed: 38439974
Gαi2 Protein Inhibition Blocks Chemotherapy- and Anti-Androgen-Induced Prostate Cancer Cell Migration [ Cancers (Basel), 2024, 16(2)296] PubMed: 38254786
RNA m6a Methylation Regulator Expression in Castration-Resistant Prostate Cancer Progression and Its Genetic Associations [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1303] PubMed: 38610981
Therapeutic Potential of Bipolar Androgen Therapy for Castration-Resistant Prostate Cancer: In Vitro and In Vivo Studies [ Biomedicines, 2024, 12(1)181] PubMed: 38255286
A promoter-dependent upstream activator augments CFTR expression in diverse epithelial cell types [ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2024, 1867(2):195031] PubMed: 38679287
MYC and p53 alterations cooperate through VEGF signaling to repress cytotoxic T cell and immunotherapy responses in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.07.24.604943] PubMed: 39091883
AR antagonists develop drug resistance through TOMM20 autophagic degradation-promoted transformation to neuroendocrine prostate cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):204] PubMed: 37563661

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.