Bimatoprost

카탈로그 번호S1407 배치:S140702

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기술 자료

화학식

C25H37NO4

분자량 415.57 CAS 번호 155206-00-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Ethanol 83 mg/mL (199.72 mM)
DMSO 36 mg/mL (86.62 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Bimatoprost(AGN 192024)는 녹내장 진행을 조절하고 안압을 관리하기 위해 국소적으로(점안액으로) 사용되는 프로스타글란딘 유사체입니다.
시험관 내(In vitro)

Bimatoprost는 낮(13%)과 밤(14%) 동안 방수 유출 속도를 약하게 자극하며, 그 안압 하강 작용은 주로 유출에 대한 긴장 저항의 26% 감소 때문입니다. 이 화합물은 압력 감지 유출 경로를 향상시킵니다. Bimatoprost는 FP 수용체에서 [3H]prostaglandin F(2alpha)를 K(i) 6.31 μM으로 치환합니다. 이 화학물질은 인간 배아 신장 세포에서 발현된 클론된 인간 FP 수용체를 통해, 그리고 3T3 마우스 섬유아세포의 내인성 FP 수용체를 통해 EC(50) 2.94 μM 및 2.2 μM으로 세포 내 Ca(2+)를 빠르게 동원합니다. Bimatoprost는 고양이 홍채에서 Cyr61 mRNA 발현을 상향 조절합니다. 이 화합물 유도 Cyr61 mRNA 발현의 상향 조절은 Prostaglandin Receptor FP 수용체의 활성화 때문이 아니라 다른 수용체 때문입니다. Bimatoprost는 동일한 조직 준비 내에서 다른 세포에서 일관되게 반응을 유발하는 반면, prostaglandin F(2 alpha) 및 17-phenyl prostaglandin F(2 alpha)는 동일한 세포에서 신호 반응을 유도합니다. 이 화학물질은 다른 고양이 홍채 괄약근 세포에서 세포 내 칼슘 신호 전달을 선택적으로 자극합니다.

생체 내(In Vivo)

Bimatoprost는 강력한 Prostaglandin Receptor FP 수용체 작용제인 17-phenyl trinor PGF2α의 에틸 아미드 유도체입니다. 이 화합물은 [Ca2+]의 즉각적이고 강력한 급증을 유발하며, 이는 빠르게 기준선 수준으로 다시 감소합니다. Bimatoprost는 쥐, 마우스 및 인간 FP 프로스타노이드 수용체에서 직접적인 작용제 활성을 가지고 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11434937/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11740958/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724323/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15652534/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490597/

Sellecks Bimatoprost 인용됨 2 출판물

Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
The Effect of Prostaglandin Analogue Bimatoprost on Thyroid-Associated Orbitopathy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923] PubMed: 30551199

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