CGS 21680 HCl

카탈로그 번호S2153 배치:S215302

인쇄

기술 자료

화학식

C23H29N7O6.HCl
분자량 535.98 CAS 번호 124431-80-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 107 mg/mL (199.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 CGS 21680 HCl은 adenosine A2 receptor 작용제로 IC50이 22 nM이며, A1 수용체에 비해 140배의 선택성을 나타냅니다.
표적
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM
시험관 내(In vitro) CGS 21680 HCl은 IC50이 22 nM인 adenosine A2 receptor 작용제로 A1 수용체에 비해 140배의 선택성을 나타냅니다. 분리된 관류 쥐 심장 모델에서 CGS 21680C는 ED25 값 1.8 nM으로 관상동맥 흐름을 효과적으로 증가시킵니다. CGS 21680은 adenosine A2 receptor에 높은 친화도(Kd = 15.5 nM)와 제한된 용량(겉보기 Bmax = 375 fmol/mg 단백질)으로 단일 인식 부위 클래스에 결합합니다. 해마 슬라이스에서 CGS 21680은 전기생리학적 활동의 전 및 후 시냅스 측정(추정 A1 수용체 매개 이벤트)에 약한 작용제로 작용하며 cAMP 형성(추정 A2 매개 반응)을 자극하는 데 비효율적입니다. 선조체 슬라이스에서 CGS 21680은 EC50 110 nM으로 cAMP 형성을 강력하게 자극하지만 전기적으로 자극된 도파민 방출을 억제하는 데는 비효율적입니다. CGS 21680A는 염산염이고, CGS 21680C는 CGS 21680의 나트륨염입니다.
생체 내(In Vivo) CGS 21680A는 자발성 고혈압 쥐에서 10 mg/kg 용량으로 p.o. 활성을 나타내며 최대 24시간 동안 효능을 보입니다. CGS 21680A는 일시적인 (60분) 심박수 증가를 유발했습니다. CGS 21680은 쥐 뇌 피질 뉴런의 자발적, 아세틸콜린 및 글루타메이트 유발 발화를 강력하게 억제하는 물질입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    rat

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

고객 제품 검증

Effects of CGS-21,680 and forskolin on caffeine inhibited the expression of leptin in the human BeWo cells. The cells were treated with CGS-21,680 (2 μM, adenosine receptor A2a (ADORA2A) agonist)/forskolin (4 μM, adenylyl cyclase (AC) agonist, cAMP activator) and/or caffeine (20 μM) for 7 d. (A and B) The mRNA expression of leptin and ADORA2A was detected by quantitative real-time PCR, n = 3. (C) The protein expression of ADORA2A was detected by Western blotting, n = 2. (D) At the end of the treatment, the mRNA expression of leptin was detected by real-time PCR, n = 3. GAPDH was used as an internal control. The results are expressed as the mean ± S.E.M. of three independent experiments; *P < 0.05 and **P < 0.01 vs. control.

데이터 출처 [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2016, 289(1):109-16. ]

Sellecks CGS 21680 HCl 인용됨 14 출판물

Adenosine A2A receptor activation regulates the M1 macrophages activation to initiate innate and adaptive immunity in psoriasis [ Clin Immunol, 2024, 266:110309] PubMed: 39002795
Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726] PubMed: 38715251
Adenosine A2A receptor is a tumor suppressor of NASH-associated hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188] PubMed: 37729873
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] PubMed: 32382539
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061
CD73-derived adenosine controls inflammation and neurodegeneration by modulating dopamine signalling. [ Brain, 2019, 142(3):700-718] PubMed: 30689733
Design, synthesis and biological evaluation of 2-hydrazinyladenosine derivatives as A2A adenosine receptor ligands [ Eur J Med Chem, 2019, 179:310-324] PubMed: 31255928
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446] PubMed: 31420466

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.