Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.000mg/ml
(9.84mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4.000mg/ml
(9.84mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Tosedostat (CHR2797)는 LAP, PuSA 및 Aminopeptidase N에 대한 아미노펩티다제 억제제로, 각각 100 nM, 150 nM 및 220 nM의 IC50을 가지며, PILSAP, MetAP-2, LTA4 hydrolase 또는 MetAP-2를 효과적으로 억제하지 않습니다. 2상.
표적
LAP
PuSA
Aminopeptidase N
100 nM
150 nM
220 nM
시험관 내(In vitro)
CHR-2797은 Aminopeptidase B, PILSAP, LTA4 hydrolase 및 MetAP-2 활성에 대해 거의 영향을 미치지 않으며, IC50 값은 각각 >1 uM, >5 uM, >10 uM 및 >30 uM입니다. CHR-2797은 세포 내에서 약리학적으로 활성인 산성 생성물(CHR-79888)로 전환되며, 이는 8 nM의 IC50으로 LTA4 hydrolase에 대한 유의미한 억제 활성을 보입니다. CHR-2797은 U-937, HL-60, KG-1 및 GDM-1과 같은 다양한 암세포주에 대해 각각 10 nM, 30 nM, 15 nM 및 15 nM의 IC50 값을 가진 강력한 항증식 효과를 나타내지만, HuT 78 및 Jurkat E6-1에 대해서는 >10 uM의 IC50 값으로 비활성입니다. 세포 내 p53, PTEN 또는 K-Ras의 돌연변이 상태와 CHR-2797에 대한 민감도 사이에는 명확한 상관 관계가 없습니다. CHR-2797은 비형질전환 세포(MrC5 또는 NRK)보다 형질전환 세포(MrC5-SV2 또는 K-ras NRK)에 대한 선택성을 보여줍니다. CHR-2797 (6 μM) 처리는 HL-60 세포에서 아미노산 수송 및 대사 경로에 관여하는 유전자의 상향 조절, 진핵 개시 인자 2α의 인산화, mTOR 기질 인산화 억제 및 단백질 합성 감소를 유도합니다.
생체 내(In Vivo)
CHR-2797 (~100 mg/kg) 투여는 생체 내에서 대조군과 비교하여 쥐 HOSP.1 폐 식민지화 모델, 쥐 HSN LV10 연골육종 간 식민지화 모델, 인간 MDA-MB-435 유방암 자발성 전이 모델 및 인간 MDA-MB-468 세포 이종이식 모델에서 용량-반응 방식으로 종양 부피를 감소시킵니다.
Cells are exposed to different concentrations of CHR-2797 for 72 hours. During the final 4 hours of this incubation, cells are pulsed with 0.4 μCi/well of [3H]thymidine (specific activity, 5 mCi/mmol), harvested onto GF/C glass fiber filter mats using a Tomtec harvester, and counted on a 1450 MicroBeta scintillation counter to determine the amount of [3H]thymidine incorporated into cellular DNA. Inhibition of the proliferation of human cancer cell lines is measured by [3H]thymidine incorporation.
Female rats (CBH/cbi) injected i.v. with HOSP.1P cells, male (CBH/cbi) rats injected with HSN LV10 cells, and nude mice (MF1 (nu/nu) inoculated with MDA-MB 435 cells or MDA-MB-468 cells
용량
~100 mg/kg
투여
Dosed daily p.o.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18701491/
Sellecks Tosedostat (CHR2797) 인용됨 3 출판물
Predicting effective pro-apoptotic anti-leukaemic drug combinations using co-operative dynamic BH3 profiling
[ PLoS One, 2018, 13(1):e0190682]
Response of Single Leukemic Cells to Peptidase Inhibitor Therapy Across Time and Dose Using a Microfluidic Device
[Kovarik ML ,et al. Integr Biol, 2014, 6(2):164-74]
Microfluidic chemical cytometry of peptide degradation in single drug-treated acute myeloid leukemia cells.
[Kovarik ML, et al. Anal Chem, 2013, 85(10):4991-7]
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