CUDC-101

카탈로그 번호S1194 배치:S119402

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₆N₄O₄

분자량

434.49

CAS 번호

1012054-59-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

20 mg/mL (46.03 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

CUDC-101은 HDAC, EGFR 및 HER2에 대한 강력한 다중 표적 억제제로 IC50이 각각 4.4 nM, 2.4 nM 및 15.7 nM이며, 이 화합물은 Class I/II HDAC를 억제하지만 Class III, Sir-type HDAC는 억제하지 않습니다. 1상.

표적

EGFR (Cell-free assay)	HDAC (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)	HDAC6 (Cell-free assay)	HDAC3 (Cell-free assay)	더 보기
2.4 nM	4.4 nM	4.5 nM	5.1 nM	9.1 nM	더 보기

시험관 내(In vitro)

Class I 및 Class II HDAC에 특이적인 CUDC-101은 Class III Sir-type HDAC를 억제하지 않습니다. 이 화합물은 KDR/VEGFR2, Lyn, Lck, Abl-1, FGFR-2, Flt-3 및 Ret를 포함한 다른 단백질 키나아제에 대해 약한 활성을 나타내며, IC50은 각각 0.85 μM, 0.84 μM, 5.91 μM, 2.89 μM, 3.43 μM, 1.5 μM 및 3.2 μM입니다. 이는 많은 인간 암세포 유형에서 0.04-0.80 μM의 IC50으로 광범위한 항증식 활성을 나타내며, 대부분의 경우 보리노스타트와의 조합에서 더 높은 효능을 보입니다. 이 화학물질은 암세포주를 강력하게 억제합니다. 이는 저항성 EGFR 변이체 T790M을 억제하지만, 억제 후 최대 효소 활성의 약 60% Amax로 그 효과가 불완전합니다. 이 화합물 처리는 다양한 암세포주에서 용량 의존적으로 히스톤 H3 및 H4의 아세틸화뿐만 아니라 p53 및 α-튜불린과 같은 HDAC의 비히스톤 기질의 아세틸화를 증가시킵니다. 또한 종양 세포에서 HER3 발현, Met 증폭 및 AKT 재활성화를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

CUDC-101을 120 mg/kg/day로 투여하면 Hep-G2 간암 모델에서 종양 퇴행을 유도하며, 최대 내약 용량 (25 mg/kg/day)과 등몰 농도 용량 (72 mg/kg/day)의 보리노스타트에서 더 효과적입니다. 이 화합물은 민감성 H358 NSCLC 이종이식편의 성장을 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 저항성 A549 NSCLC 이종이식 모델에서 종양 성장의 강력한 억제를 보여줍니다. 이 화학물질은 저항성, HER2-음성, EGFR 과발현 MDA-MB-468 유방암 모델 및 EGFR 과발현 CAL-27 두경부 편평상피세포암 (HNSCC) 모델에서 상당한 종양 퇴행을 유도합니다. 또한, K-ras 돌연변이 HCT116 결장직장암 및 EGFR/HER2 (neu) 발현 HPAC 췌장암 모델에서 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	HDAC, EGFR 및 HER2 억제 분석 Class I 및 II HDAC의 활성은 Biomol Color de Lys 시스템을 사용하여 평가됩니다. 간단히 말해, HeLa 세포 핵 추출물이 HDAC의 공급원으로 사용됩니다. 다양한 농도의 CUDC-101이 발색 인공 기질이 있는 HeLa 세포 핵 추출물에 추가됩니다. 분석이 끝날 때 현상액이 추가되고 효소 활성은 Wallac Victor II 1420 마이크로플레이트 리더에서 405 nM로 측정됩니다. EGFR 및 HER2 키나아제 활성은 HTScan EGF receptor 및 HER2 키나아제 분석 키트를 사용하여 측정됩니다. 간단히 말해, GST-EGFR 융합 단백질은 합성 비오틴화 펩타이드 기질 및 다양한 농도의 이 화합물과 400 mM ATP 존재 하에 배양됩니다. 인산화된 기질은 스트랩아비딘 코팅된 96웰 플레이트로 포획됩니다. 인산화 수준은 항인산화-티로신 및 유로퓸 표지된 2차 항체를 통해 모니터링됩니다. 분석이 끝날 때 강화 용액이 추가되고 효소 활성은 Wallac Victor II 1420 마이크로플레이트 리더에서 615 nM로 측정됩니다.
세포 분석:^{^[1]}	세포주 HCC827, H358, H460, HepG2, Hep3B2, Sk-Hep-1, Capan1, BxPc3, MCF-7, MDA-MB-231, and Sk-Br-3 농도 Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM 배양 시간 72 hours 방법 Cancer cell lines are plated at 5000 to 10000 cells per well in 96-well flatbottomed plates with varying concentrations of CUDC-101. The cells are incubated with this compound for 72 hours in the presence of 0.5% of fetal bovine serum. Growth inhibition is assessed by an adenosine triphosphate (ATP) content assay using the Perkin-Elmer ATPlite kit. Apoptosis is routinely assessed by measuring the activities of Caspase-3 and -7 using Apo-ONE Homogeneous Assay Kit.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female athymic mice (nude nu/nu CD-1) inoculated with Hep-G2, H358, A549, MDA-MB468, HCT116, CAL-27, HepG2, or HPAC 용량 ~120 mg/kg/day 투여 Administered via i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20143778/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20388807/

고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ ACS Med Chem Lett , 2013 , 4(9), 858-62 ]

: , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

: , , Dr. Xiangbing Meng of University of Iowa

Sellecks CUDC-101 인용됨 23 출판물

Modulation of Abnormal Vasoconstriction Through 2-Hydroxyisobutyrylation of Tropomyosin 3 Lys141: Targeting Histone Deacetylase 3 as a Key Approach [ J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400]	PubMed: 39719422
Histone 4 lysine 5/12 acetylation enables developmental plasticity of Pristionchus mouth form [ Nat Commun, 2023, 14(1):2095]	PubMed: 37055396
CUDC-907, a dual PI3K/histone deacetylase inhibitor, increases meta-iodobenzylguanidine uptake (123/131I-mIBG) in vitro and in vivo: a promising candidate for advancing theranostics in neuroendocrine tumors [ J Transl Med, 2023, 21(1):604]	PubMed: 37679770
CUDC‑101 is a potential target inhibitor for the EGFR‑overexpression bladder cancer cells [ Int J Oncol, 2023, 10.3892/ijo.2023.5579]	PubMed: 37830158
Non-oncology drug (meticrane) shows anti-cancer ability in synergy with epigenetic inhibitors and appears to be involved passively in targeting cancer cells [ Front Oncol, 2023, 13:1157366]	PubMed: 37274234
High-throughput screen in vitro identifies dasatinib as a candidate for combinatorial treatment with HER2-targeting drugs in breast cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0280507]	PubMed: 36706086
Development and implementation of the SUM breast cancer cell line functional genomics knowledge base [ NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30]	PubMed: 32715085
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]	PubMed: 33067904
CUDC-101 overcomes arsenic trioxide resistance via caspase-dependent promyelocytic leukemia-retinoic acid receptor alpha degradation in acute promyelocytic leukemia. [ Anticancer Drugs, 2020, 31(2):158-168]	PubMed: 31584454
Activation of PP2A and Inhibition of mTOR Synergistically Reduce MYC Signaling and Decrease Tumor Growth in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Res, 2019, 79(1):209-219]	PubMed: 30389701

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