Camptothecin (CPT)

카탈로그 번호S1288 배치:S128812

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기술 자료

화학식

C20H16N2O4
분자량 348.35 CAS 번호 7689-03-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 6 mg/mL (17.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Camptothecin (CPT)은 세포 자유 분석에서 0.68 μM의 IC50를 가진 DNA topoisomerase I (Topo I)의 특정 억제제입니다. Camptothecin은 microRNA-125b 매개 미토콘드리아 경로를 통해 암세포에서 apoptosis를 유도합니다. 2상.
표적
Topo I
(Cell-free assay)
0.68 μM
시험관 내(In vitro) 1966년 *Camptotheca acuminate*에서 처음 분리된 식물 알칼로이드인 Camptothecin (CPT)은 유사분열 S기 동안 세포를 멈추게 하는 것으로 알려져 있습니다. 이 화합물은 HT29, LOX, SKOV3, SKVLB를 포함한 많은 인간 종양 세포주에 대해 37 nM에서 48 nM 범위의 IC50 값을 가지며 나노몰 농도에서 세포 독성을 나타냅니다. TNF와 함께 투여 시, 마우스 일차 간세포에서 13 μM의 IC50 값으로 apoptosis를 유도합니다. 또한 TNF 유도 NF-κB 활성화뿐만 아니라 TNF-수용체 관련 인자 2 (TRAF2), X-연관 apoptosis 억제 단백질 (X-IAP) 및 FLICE-억제 단백질 (FLIP)의 발현을 억제했습니다. HCT116 세포에서 CPT (5 μM)는 혼합 계보 백혈병 5 (MLL5) 단백질의 프로테아좀 매개 분해를 유도하여 Ser392에서 p53의 인산화를 초래합니다. 낮은 용해도 및 부작용으로 인해 다양한 유사체가 개발되었으며, 그중 토포테칸과 이리노테칸 두 가지는 FDA의 승인을 받아 암 화학 요법에 사용됩니다.
생체 내(In Vivo) Camptothecin (CPT) (8 mg/kg)는 결장, 폐, 유방, 위 및 난소 종양을 포함한 다양한 종양의 마우스 이종이식편에서 완전한 성장 억제 및 퇴행을 보입니다. 마우스에서 이 화합물 (50 mg/kg)과 TNF (5 및 7 μg/kg)의 조합은 단독으로 투여했을 때와 달리 간 손상을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[2]
  • Topoisomerase I 절단 복합체 분석

    Topoisomerase I은 송아지 흉선에서 분리되며 topoisomerase II는 없습니다. 모든 반응은 10 mL 부피의 반응 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 100 mM KCl, 0.5 mM EDTA, 30 pg/mL BSA)에서 마이크로타이터 플레이트에서 수행됩니다. 이 화합물은 DMSO에 10 mg/mL로 용해되고 96웰 마이크로타이터 플레이트에 연속 희석되며, 32P 말단 표지된 pBR322 DNA와 topoisomerase 효소가 첨가됩니다. 반응 혼합물은 실온에서 30분 동안 배양한 다음, 2 mL의 소듐 도데실 설페이트와 프로테이나아제 K 혼합물 (최종 농도 각각 1.6% 및 0.14 mg/mL)을 첨가하여 반응을 중단합니다. 플레이트는 50 °C에서 30분 동안 가열하고, 0.45 N NaOH를 포함하는 10 mL의 표준 정지 혼합물을 첨가하여 단일 가닥 DNA를 생성하고, 샘플은 TBE 완충액에서 1.5% 아가로스 겔에서 전기영동됩니다. 겔은 니트로셀룰로스 종이에 블롯팅하고 건조시킨 다음 X선 필름에 노출됩니다. 절단 단위는 방사선 자동사진에서 계산되어 로그 약물 농도에 대해 플롯팅됩니다. 그런 다음 IC50 값이 얻어집니다. Camptothecin (CPT)이 테스트 화합물로 사용됩니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    U87MG, A549 and H838 cells

  • 농도

    0.17 nM–10 mM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Tumor cells are plated in 100 μL of medium in 96-well microtiter plates at a density of 1500 to 4000 cells per well and allowed to adhere overnight. Cells are incubated with Camptothecin (CPT) for 48 hours and then with fresh medium for 48 hours. This compound at each concentration is added in quadruplicate. Following a 4-hour incubation of treated cells with MTT, the reduced dye product is extracted from the cells with 0.2 mL of DMSO followed by 50 μL of Sorensen's buffer. The plates are shaken briefly, and the absorbance at 570 nm is read and quantitated. Curves are fitted to the MTT assay data using a four-parameter logistic equation.
동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    Nude mice (NIH-I high fertility strain) bearing xenografts of CASE, SW48, DOY, SPA, and CLO cells

  • 용량

    0–8 mg/kg

  • 투여

    Administered via i.m. or i.v. injection

참조

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ja00968a057
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7853331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2032244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15122760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21423215/

고객 제품 검증

Growth suppression by UBE2M silencing is enhanced by DNA damaging agents. Growth sensitivity of HEY cells in the presence of Camptothecin(CPT) was monitored using clonogenic assay.

데이터 출처 [ PLoS One , 2014 , 9(7), e101844 ]

<p>U2OS cells transfected with siRNA oligonucleotides were treated with DMSO or camptothecin (1 μM, 1 h) and DNA-PKcs autophosphorylation at S2056 was monitored. Arrow indicates the hyperphosphorylated form of CtIP.</p>

데이터 출처 [ EMBO Rep , 2010 , 11(12), 962-8 ]

<p>CtIP and exonuclease 1 protect cells from chromosomal damage. (<strong>A</strong>) At 72 h after transfection with the indicated siRNA oligonucleotides, U2OS cells were treated with either DMSO or camptothecin (1 h, 1 μM; acute treatment) and survival was determined by colony formation. Data represent the mean±s.e.m. of five independent experiments. (<strong>B</strong>) Cell survival at low doses of camptothecin from the data shown in (<strong>A</strong>). Data represent the mean±s.e.m. of five independent experiments. (<strong>C</strong>) Cells transfected as in (<strong>A</strong>) were treated with either DMSO or camptothecin for 24 h (chronic treatment) and survival was determined by colony formation. Data represent the mean±s.e.m. of three independent experiments. (<strong>D</strong>) Metaphase spreads from cells transfected and treated as described in (<strong>A</strong>) were analysed for chromosomal aberrations. A total of 50 metaphase spreads was analysed for each sample. The percentages of metaphase spreads displaying the indicated numbers of radial chromosomes are shown. CNTL, control; DMSO, dimethyl sulphoxide; EXO1, exonuclease 1; siRNA, small interfering RNA.</p>

데이터 출처 [ EMBO Rep , 2010 , 11(12), 962-8 ]

a. Effects of five concentrations of CXCL12 (0, 10, 50, 100, and 500 ng/ml) on apoptosis of NPC cells caused by 10 μM camptothecin were determined by the amount of cleaved PARP detected by Western blot.

데이터 출처 [ , , Tumour Biol, 2016, 37(6):8169-79 ]

Sellecks Camptothecin (CPT) 인용됨 164 출판물

Non-canonical functions of DNMT3A in hematopoietic stem cells regulate telomerase activity and genome integrity [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00256-5] PubMed: 40680747
Inherited deficiency of DIAPH1 identifies a DNA double strand break repair pathway regulated by γ-actin [ Nat Commun, 2025, 16(1):4491] PubMed: 40368919
A novel biosensor for the spatiotemporal analysis of STING activation during innate immune responses to dsDNA [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00370-y] PubMed: 39984755
DSCC1 restrains 53BP1/RIF1 signaling at DNA double-strand breaks to promote homologous recombination repair [ Cell Rep, 2025, 44(4):115452] PubMed: 40117291
Steroid-Modulated Transcription Synergistically Forms DNA Double-Strand Breaks With Topoisomerase II Inhibitor [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081] PubMed: 40231641
The novel role of LCK and other PcDEGs in the diagnosis and prognosis of sepsis: Insights from bioinformatic identification and experimental validation [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114194] PubMed: 39904039
The Kinase Inhibitor GNF-7 Is Synthetically Lethal in Topoisomerase 1-Deficient Ewing Sarcoma [ Cancers (Basel), 2025, 17(15)2475] PubMed: 40805174
Peroxiredoxin 1 inhibits tumorigenesis by activating the NLRP3/GSDMD pathway to induce pyroptosis of colorectal cancer cells [ World J Gastroenterol, 2025, 31(36):111557] PubMed: 41025079
Discovery and Characterization of Small Molecule Inhibitors Targeting Exonuclease 1 for Homologous Recombination-Deficient Cancer Therapy [ ACS Chem Biol, 2025, 10.1021/acschembio.5c00117] PubMed: 40378357
DDX18 influences chemotherapy sensitivity in colorectal cancer by regulating genomic stability [ Exp Cell Res, 2025, 444(1):114344] PubMed: 39577603

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