Candesartan

카탈로그 번호S1578 배치:S157802

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기술 자료

화학식

C24H20N6O3
분자량 440.45 CAS 번호 139481-59-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 94 mg/mL (213.41 mM)
Ethanol 16 mg/mL (36.32 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Candesartan은 angiotensin II 수용체 길항제로 IC50은 0.26 nM입니다.
표적
AT1 receptor
0.26 nM
시험관 내(In vitro) Candesartan은 CHO-AT1 세포의 angiotensin II AT1 수용체에 0.001 min−1의 K−1으로 높은 특이성을 가지고 결합합니다. 이 화합물은 세포 생존력이나 증식에 영향을 미치지 않지만, 배양된 KU-19-19 세포의 배지에서 VEGF 및 인터루킨-8의 발현을 증가시킵니다. 0.1 nM에서 angiostensin II에 대한 최대 수축 반응을 약 50% 감소시킬 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Candesartan (10 mg/kg)은 이식된 종양의 성장을 억제하고 마우스 KU-19-19 이종이식 모델에서 미세혈관 밀도와 VEGF 발현을 감소시킵니다 이 화합물 (0.5 mg/kg)은 WKY 쥐에서 혈압을 감소시키고 뇌실주위 기관 (SFO), 시상하부의 뇌실곁핵 (PVN), 고립로핵 (NTS) 및 마지막 구역 (AP)에서 AT1 결합을 억제합니다. 이 화학 물질 (0.3 mg/kg) 전처리는 성인 자발성 고혈압 쥐에서 경색 면적을 31% 감소시키고, 허혈의 주변 부위에서 CBF 감소와 심한 허혈성 병변의 피질 부피를 감소시킵니다.
특징 주로 고혈압 치료에 사용됩니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 결합 분석

    세포는 24웰 플레이트에 도말하고 컨플루언스까지 배양합니다. 실험 전에 세포는 실온에서 0.5 mL/웰의 DMEM으로 세 번 세척합니다. 배지 제거 후, 400 μL의 결합 DMEM을 첨가하고 플레이트를 37 ℃에서 15분 동안 둡니다. 포화 결합 분석을 위해 세포는 0.15 nM에서 15 nM 사이의 최종 농도로 [3H]this compound를 포함하는 증가하는 농도로 37 ℃에서 5분에서 180분 동안 0.5 mL의 최종 부피로 배양합니다. 경쟁 결합 분석을 위해 50 μL의 완충액 또는 증가하는 농도의 비표지 this chemical을 포함하는 50 μL의 완충액을 첨가합니다. 30분 후, [3H]this compound (최종 농도 1.1 nM) 또는 [3H]this chemical (최종 농도 1.0 nM)을 포함하는 50 μL의 완충액을 첨가하고, 세포는 37 ℃에서 추가로 30분 동안 배양합니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    KU-19-19 cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    KU-19-19 cells are seeded at a cell density of 2 × 104 per well in 96-well plates and allowed to grow overnight. Then the cells are treated with various concentrations of Candesartan for various periods of time. Cell viability is determined by the Alamar Blue assay to examine the cytotoxicity and antiproliferative effect of this compound. The absorbance value of each well is determined in a microplate reader.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Mouse KU-19-19 xenograft model

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    Gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10079018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12215602/

고객 제품 검증

<p>In vivo effects of candesartan and valsartan in post-MI rats overexpressing adrenal barr1. (A) Trichrome-Masson's staining in myocardial cross-sections from post-MI rats overexpressing barr1 specifically in their adrenals and treated for 7 days with either vehicle or 10 mg/kg body weight/day candesartan or 40 mg/kg body weight/day irbesartan (all via drinking water). Blue denotes collagen fibers, red denotes muscle fibers, and black represents cell nuclei. Representative images are shown from 5–6 rat hearts stained per group, along with staining in sham-operated rat hearts, in which no blue staining was detectable. (B,C) Heart mRNA levels of (B) collagen I (Col1a1) and brain natriuretic peptide (BNP) (C) in these rats at the end of the 7-day drug treatments. Values for post-MI rats receiving AdGFP in their adrenals instead of Adbarr1 (i.e. not overexpressing barr1 in their adrenals) were used as reference. *, p < 0.05, vs. Candesartan (Adbarr1), n=5 rat hearts/group.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Candesartan 인용됨 17 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A Repurposed Drug Screen for Compounds Regulating Aquaporin 5 Stability in Lung Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2022, 13:828643] PubMed: 35145418
Maternal Angiotensin Increases Placental Leptin in Early Gestation via an Alternative Renin-Angiotensin System Pathway: Suggesting a Link to Preeclampsia [ Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736] PubMed: 33775117
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase PhosphorylationviaAT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020-, Volume 11] PubMed: None
Role of Lectin-like Oxidized LDL Receptor-1 and Syncytiotrophoblast Extracellular Vesicles in the Vascular Reactivity of Mouse Uterine Arteries During Pregnancy [ Sci Rep, 2020, 8;10(1):6046] PubMed: 32269313
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase Phosphorylation via AT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020, 11:566410] PubMed: 33162896
Angiotensin II down-regulates transferrin receptor 1 and ferroportin 1 expression in Neuro-2a cells via activation of type-1 receptor. [ Neurosci Lett, 2020, 716:134684] PubMed: 31830506
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774] PubMed: None
Placental CX3CL1 is Deregulated by Angiotensin II and Contributes to a Pro-Inflammatory Trophoblast-Monocyte Interaction. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(3)] PubMed: 30717334
Roles of I2PP2A in the downregulation of eNOS Ser1177 phosphorylation by angiotensin II-activated PP2A. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 516(3):613-618] PubMed: 31239152

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