Candesartan Cilexetil

카탈로그 번호S2037 배치:S203702

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기술 자료

화학식

C33H34N6O6
분자량 610.66 CAS 번호 145040-37-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 122 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.55 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Candesartan Cilexetil (TCV-116)은 0.26 nM의 IC50을 갖는 angiotensin II receptor 길항제로, 고혈압 치료에 사용됩니다.
표적
Ang II receptor
0.26 nM
시험관 내(In vitro) Candesartan은 angiotensin II 유형 1 (AT1) 수용체에서 angiotensin II의 효과를 차단합니다. Candesartan cilexetil은 위장관 흡수 중 에스테르 가수분해에 의해 candesartan으로 활성화되는 전구약물입니다.
생체 내(In Vivo) Candesartan은 용량 의존적으로 기능적 표지자를 개선하고, DCM 쥐의 심근에서 Ang (1-7), ACE2 및 mas1을 상향 조절합니다. Candesartan은 Candesartan 치료 쥐에서 다양한 ER 스트레스 및 세포자멸사 표지자와 세포자멸사 세포 수를 감소시킵니다. Candesartan cilexetil은 확장성 심근병증 쥐에서 용량 의존적으로 angiotensin-II 차단 작용을 보입니다. Candesartan cilexetil은 좌심실 확장기말 압력과 심장 무게/체중 비율, 심근 섬유화 영역 및 형질전환 성장 인자-베타1 및 콜라겐-III mRNA 발현을 감소시킵니다. Candesartan cilexetil (1 mg/kg, p.o.)과 enalapril (10 mg/kg, p.o.)은 투여 후 5시간째 1일과 7일 모두 동일한 정도로 혈압을 감소시킵니다. Candesartan cilexetil은 심장 지수 변화 없이 신장 혈류를 유의하게 증가시킵니다. TCV-116과 enalapril은 또한 첫 번째 용량 후에는 내장 혈류를 증가시키는 경향이 있지만, 7번째 용량 후에는 그렇지 않습니다. Candesartan cilexetil은 소장에서 흡수되어 흡수 과정 동안 약리학적으로 활성 대사물 M-I로 완전히 가수분해됩니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10786259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22120037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15786726/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 9127812
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/

고객 제품 검증

<p>(b) ASMCs were incubated with 1 µM candesartan or 10 µM PD123319 for 60 min before stimulation with 0.1 µM Ang II for 24 h in six-well plates. Western blot was used for analyses of the levels of MMP-2 expression in cell lysates. Top panel: Graphs show the relative MMP-2 protein levels normalized to GAPDH relative to control. Bottom panel: Ratio of MMP-2/GAPDH protein expression from a representative Western blot experiment. Shown are mean ± SEM of three individual experiments. **P < 0.01 vs. untreated control cells; ##P < 0.01 vs. cells treated with Ang II</p>

, , Exp Biol Med (Maywood), 2015, 240(12):1564-71.

Sellecks Candesartan Cilexetil 인용됨 6 출판물

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Candesartan Does Not Activate PPARγ and Its Target Genes in Early Gestation Trophoblasts [ Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326] PubMed: 36293183
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300
Angiotensin II increases matrix metalloproteinase 2 expression in human aortic smooth muscle cells via AT1R and ERK1/2. [Wang C, et al. Exp Biol Med, 2015, 10.1177/1535370215576312 ] PubMed: 25767191
Angiotensin II Induces an Increase in Matrix Metalloproteinase 2 Expression in Aortic Smooth Muscle Cells of Ascending Thoracic Aortic Aneurysms Through JNK, ERK1/2, and p38 MAPK Activation [ J Cardiovasc Pharmacol, 2015, 66(3):285-93] PubMed: 25955575

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