Carbamazepine

카탈로그 번호S1693 배치:S169303

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기술 자료

화학식

C15H12N2O
분자량 236.27 CAS 번호 298-46-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 47 mg/mL (198.92 mM)
Ethanol 23 mg/mL (97.34 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864)은 쥐 뇌 시냅토좀에서 131 μM의 IC50을 갖는 Sodium Channel 차단제입니다.
표적
Sodium channel
131 μM
시험관 내(In vitro) Carbamazepine은 전압 민감성 Sodium Channel의 수용체 부위에 [3H]batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B) 결합을 131 μM의 IC50으로 억제하여 쥐 뇌 시냅토좀에서 Sodium Channel 이온 플럭스의 활성화를 감소시킵니다. 이 화합물은 수용체-리간드 복합체로부터 리간드 해리 속도 증가로 인해 수용체 친화도를 감소시키지만, BTX-B가 시냅토좀에 결합하는 스캐차드 분석에서 최대 결합 용량을 변경하지 않아, BTX-B 결합의 항경련제 억제를 위한 간접적인 알로스테릭 메커니즘을 시사합니다. 바트라코톡신이 없는 경우 125I-표지 전갈 독소의 시냅토좀 결합을 변경하지 않지만, 바트라코톡신(1.25 μM)이 첨가되면 이 화학물질은 알칼로이드 독소 결합 부위에서 260 μM의 IC50으로 농도 의존적으로 바트라코톡신 의존성 전갈 독소 결합 증가를 억제하며, 이 중 어느 것도 [3H]saxitoxin 결합에 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo) 25 mg/kg의 Carbamazepine은 용량 의존적으로 선조체 및 해마 도파민(DA), 3,4-디하이드록시페닐알라닌(DOPA), 3,4-디하이드록시페닐아세트산(DOPAC) 및 호모바닐산(HVA)의 세포외 수준을 유의하게 증가시키는 반면, 50 mg/kg의 이 화합물은 선조체 DA 및 DOPA 뿐만 아니라 해마 HVA의 총 수준을 유의하게 감소시키지만, 선조체 DOPAC 및 HVA의 총 수준이나 해마 DA, DOPA 및 DOPAC에는 영향을 미치지 않습니다. 쥐에 이 화학물질(~100 mg/kg)을 복강내 투여하면 프레그네놀론의 측쇄 분열 결과로 형성된 DHEA에는 영향을 미치지 않고 용량 및 시간 의존적으로 뇌 피질의 신경활성 스테로이드 농도와 혈장의 신경활성 스테로이드 농도가 유의하게 증가합니다.
특징 부분 및 전신 강직-간대성 간질 발작 치료를 위해 흔히 처방되는 1차 약물.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Male Wistar rats

  • 용량

    ~100 mg/kg

  • 투여

    Injected intraperitoneally (i.p.)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6296655/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9267779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10974329/

Sellecks Carbamazepine 인용됨 6 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Complement Receptor 3 Mediates HIV-1 Transcytosis across an Intact Cervical Epithelial Cell Barrier: New Insight into HIV Transmission in Women [ mBio, 2022, e0217721] PubMed: 35012346
Carbamazepine Induces Platelet Apoptosis and Thrombocytopenia Through Protein Kinase A [ Front Pharmacol, 2021, 12:749930] PubMed: 34658890
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
AMPA receptor antagonist perampanel affects glioblastoma cell growth and glutamate release in vitro. [ PLoS One, 2019, 14(2):e0211644] PubMed: 30716120
Effects of MDR1 (C3435T) Polymorphism on Resistance, Uptake, and Efflux to Antiepileptic Drugs [10.1089/dna.2018.4553 DNA Cell Biol, 2019, 10.1089/dna.2018.4553] PubMed: 30632789

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