Celastrol

카탈로그 번호S1290 배치:S129004

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기술 자료

화학식

C29H38O4
분자량 450.61 CAS 번호 34157-83-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (199.72 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Celastrol은 정제된 20S proteasome의 키모트립신 유사 활성에 대한 강력한 proteasome 억제제로, IC50은 2.5 μM입니다. 이 화합물은 ROS/JNK 신호 경로를 통해 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다. mitophagy 활성화를 통해 파킨슨병의 도파민성 신경 세포 사멸을 억제합니다.
표적
20S proteasome
(Cell-free assay)
2.5 μM
시험관 내(In vitro) 5 μM의 Celastrol은 정제된 20S proteasome의 키모트립신 유사, PGPH 유사 및 트립신 유사 활성을 각각 80%, 5%, <1% 억제하는 반면, 10 μM에서는 이 세 가지 proteasome 활성을 각각 ~90%, 15%, <1% 억제합니다. 이 화합물은 PC-3 세포에서 농도 의존적으로 proteasome 키모트립신 활성을 유의하게 억제합니다. 2.5 μM ~ 5 μM에서 PC-3 세포의 caspase-3 활성을 4.7배 ~ 5.5배 유도합니다. 이 화학 물질(5 μM)로 처리된 세포에서 proteasome 표적 단백질인 IκB-α 및 Bax의 수준은 1시간 후 증가하고 4시간 ~ 12시간 동안 최고치로 더 증가합니다. 이 화합물(2.5 μM) 처리는 LNCaP 세포에서 키모트립신 유사 활성 감소 및 유비퀴틴화된 단백질 축적 증가로 나타나는 40%의 proteasome 억제를 유도합니다. Celastrol 처리된 LNCaP 세포에서 caspase-3 활성(최대 3.5배), PARP 분열 및 세포자멸 형태 증가로 나타나는 세포자멸사를 유도합니다(2.5 μM). 이 화합물(300 nM)은 인간 단핵구 및 대식세포에서 LPS 유도 TNF-알파 및 IL-1베타 생성을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 또한 (100 nM) 미세아교세포에서 LPS 유도 클래스 II MHC 분자 발현을 감소시킵니다. 이 화학 물질은 대식세포 계열 세포에서 IC50이 200 nM인 LPS 및 IFN-γ 유도 NO 생성을 강력하게 억제합니다. 내피 세포에서 IC50이 200 nM인 TNF-α 및 IFN-γ 유도 NO 생성을 강력하게 억제합니다. 이 화합물(2.5 μM)은 KBM-5 세포에서 NF-kappaB 활성화에 의해 조절되는 TNF 및 화학 치료제 유도 세포자멸사를 강화하고 침윤을 억제합니다. 그것은 (2.5 μM) KBM-5 세포에서 항세포자멸사 (IAP1, IAP2, Bcl-2, Bcl-XL, c-FLIP 및 survivin), 증식 (cyclin D1 및 COX-2), 침윤 (MMP-9) 및 혈관 신생 (VEGF)에 관여하는 유전자 산물의 TNF 유도 발현을 억제합니다. 이 화학 물질 (5 μM)은 TNF 유도 IkappaBalpha 키나제 활성화, IkappaBalpha 인산화, IkappaBalpha 분해, p65 핵 전위 및 인산화, NF-kappaB 매개 리포터 유전자 발현을 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 그것은 RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG 및 MDA-MB-231 세포의 증식을 각각 0.52 μM, 0.54 μM, 0.76 μM, 0.69 μM 및 0.67 μM의 IC50으로 억제합니다. 이 화합물 (1 μM)은 cyclin D1 및 cyclin E 수준 감소와 p21 및 p27 수준의 동시 증가와 함께 RPMI 8226의 성장을 억제합니다. 그것은 caspase-8 활성화, bid 분열, caspase-9 활성화, caspase-3 활성화, PARP 분열 및 항세포자멸사 단백질의 하향 조절을 통해 RPMI-8226 세포에서 세포자멸사를 유도합니다. 이 화학 물질 (1 μM)은 RPMI-8226 세포에서 Akt 경로를 억제하고 JNK 키나제를 활성화합니다.
생체 내(In Vivo) Celastrol (3 mg/kg)은 PC-3 종양을 가진 수컷 누드 마우스에서 종양 성장을 유의하게 억제하고 (최대 70%) p27 수준 및 Bax 수준 증가와 관련이 있습니다. 이 화합물은 PC-3 종양을 가진 수컷 누드 마우스의 종양에서 다양한 PARP 분열 단편의 출현과 함께 더 많은 세포자멸사성 종양 세포를 유도합니다. C4-2B 종양을 가진 누드 마우스에서 proteasome 활성 감소 및 AR 단백질 발현 감소와 관련된 35%의 종양 억제를 유발합니다. 이 화학 물질은 마우스에서 관절 부종 및 기타 보조제 관절염의 증상을 강력하게 억제하는 것으로 밝혀졌습니다. 그것은 (0.2 mg/kg) 쥐의 기억, 학습 및 정신 운동 활동 테스트에서 성능을 유의하게 향상시킵니다.
특징 강력한 항산화 및 항염증제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 정제된 20S proteasome 활성 억제

    정제된 토끼 20S proteasome (0.1 μg)을 100 μL 분석 완충액 (20 mM Tris-HCl (pH 7.5))에서 40 μM의 다양한 형광 펩타이드 기질과 함께 Celastrol을 다양한 농도로 또는 용매 DMSO에 넣어 37℃에서 2시간 동안 배양한 후 각 proteasome 활성 억제를 측정합니다.
세포 분석:[4]
  • 세포주

    RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG and MDA-MB-231 cells

  • 농도

    ~5 μM

  • 배양 시간

    2 hours

  • 방법

    The anti-proliferative effect of celastrol on various human tumor cell lines is determined by the MTT uptake method. Briefly, 5×103 cells are incubated with this compound in triplicate in a 96-well plate at 37 ℃. MTT solution is then added to each well. After a 2 hours incubation at 37 ℃, extraction buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) is added, cells are incubated overnight at 37 ℃, and the optical density is then measured at 570 nm using a Tecan plate reader.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    nude mice bearing C4-2B tumors

  • 용량

    3 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneal injection

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16651429/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11513350/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17110449/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21786165/

고객 제품 검증

<p>SK-BR-3, A549, HCT-116 and BT-474 cells were incubated with or without X66 for 1 h before exposed to GM, celastrol or MG132 for 8 h. Cell lysates were analyzed by Western blot with indicated antibodies.</p>

, , Oncotarget, 2016, 7(20):29648-63.

Effects of compound 10 and celastrol on client proteins degradation. Both compound 10 and celastrol induces decreases of Hsp90 client proteins (Akt and Cdk4) through a concentration -dependent manner by Western blot. Meanwhile, compound 10 and celastrol have no effect on the expression level of Hsp90.

데이터 출처 [ , , Eur J Med Chem, 2017, 136:63-73 ]

Sellecks Celastrol 인용됨 29 출판물

Celastrol alleviates esophageal stricture in rats by inhibiting NLR family pyrin domain containing 3 activation [ World J Gastroenterol, 2025, 31(23):106949] PubMed: 40575338
Development of vascularized adipose organoids from PBMSCs and their application in evaluating Celastrol's effects [ Adipocyte, 2025, 14(1):2548787] PubMed: 40878808
Inhibition of Selenoprotein I promotes ferroptosis and reverses resistance to platinum chemotherapy by impairing Akt phosphorylation in ovarian cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033] PubMed: 39669976
Mechanistic study of celastrol-mediated inhibition of proinflammatory activation of macrophages in IgA nephropathy via down-regulating ECM1 [ Int J Biol Sci, 2024, 20(14):5731-5746] PubMed: 39494325
Functional Characterization of a Spectrum of Genetic Variants in a Family with Succinic Semialdehyde Dehydrogenase Deficiency [ Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5237] PubMed: 38791277
Mitophagy modulation rescues single large-scale mitochondrial DNA deletion (SLSMD) disease symptoms in the C. elegans uaDf5 animal model [ bioRxiv, 2024, 2024.10.27.620333] PubMed: 40692703
Celastrol regulates the oligomeric state and chaperone activity of αB-crystallin linked with protein homeostasis in the lens [ Fundam Res, 2024, 4(2):394-400] PubMed: 38933503
A NRF2-induced secretory phenotype activates immune surveillance to remove irreparably damaged cells [ Redox Biol, 2023, 66:102845] PubMed: 37597423
Celastrol targeting Nedd4 reduces Nrf2-mediated oxidative stress in astrocytes after ischemic stroke [ J Pharm Anal, 2023, 13(2):156-169] PubMed: 36908855
Celastrol alleviates oxidative stress induced by multi-walled carbon nanotubes through the Keap1/Nrf2/HO-1 signaling pathway [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 252:114623] PubMed: 36774793

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