Chlorprothixene

카탈로그 번호S1771 배치:S177102

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₈ClNS

분자량

315.86

CAS 번호

113-59-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

28 mg/mL (88.64 mM)

DMSO

6 mg/mL (18.99 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Chlorprothixene(Minithixen, Truxal)은 D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 및 5-HT7과 같은 도파민 및 히스타민 수용체에 강한 결합 친화도를 가지며, 각각 18 nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM 및 5.6 nM의 K_i를 갖습니다.

표적

D2 receptor	5-HT6	H1 receptor	D3 receptor	5-HT7	더 보기
2.96 nM(Ki)	3 nM(Ki)	3.75 nM(Ki)	4.56 nM(Ki)	5.6 nM(Ki)	더 보기

시험관 내(In vitro)

Chlorprothixene은 D1, D2, D3, D5 및 H1과 같은 도파민 및 히스타민 수용체에 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM 및 3.75 nM의 K_i 값으로 강한 결합 친화도를 발휘하지만, H3에는 거의 친화도가 없습니다 (K_i >1000 nM). 이 화합물은 또한 안정적으로 형질 전환된 HEK-293 세포의 쥐 5-HT6 및 일시적으로 발현된 COS-7 세포의 쥐 5-HT7 수용체 모두에 대해 각각 3 nM 및 5.6 nM의 K_i 값으로 높은 친화도를 보입니다. 이 화학 물질의 투여는 Vero 76 세포에서 SARS-CoV 복제 억제를 초래하며, Urbani 균주에 대해 16.7 μM, Frankfurt-1에 대해 13.0 μM, CHUK-W1에 대해 18.5 μM 및 Toronto-2에 대해 15.8 μM의 IC50을 갖습니다. 이는 프로마진으로 감지된 것과 유사합니다

생체 내(In Vivo)

Chlorprothixene은 뇌의 시냅스 후 변연계 도파민 D1 및 D2 수용체를 차단하여 시상하부 및 뇌하수체 호르몬의 방출을 억제합니다. 이 화합물의 고용량은 이프로니아지드가 제공하는 레세르핀 유발 부신 수질 및 뇌의 카테콜아민 방출에 대한 보호뿐만 아니라 쥐 뇌에서 레세르핀 또는 이프로니아지드로 인한 5HT, NE 및 DA 감소를 억제합니다. 이 화학 물질의 투여는 쥐 기관지 상피 세포에서 정상적인 세라마이드 농도를 회복시키고, 낭포성 섬유증 (CF)이 있는 쥐 폐의 염증을 감소시키고, 산성 스핑고미엘리나제 (Asm)를 억제하고 중성 스핑고미엘리나제 (Nsm)가 아닌 Pseudomonas aeruginosa 감염을 예방합니다.

특징

합성된 티오크산텐 계열의 첫 번째 전형적인 항정신병 약물.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[5]}	동물 모델 B6.129P2 (CF/3)-Cftr^{TgH(neoim)Hgu} (abbreviated CF^MHH) congenic mice. 용량 1 mL every time 투여 Five 10-minute inhalations, every 12 hours

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

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Sellecks Chlorprothixene 인용됨 2 출판물

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]	PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678

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