Cinacalcet (AMG-073) HCl

카탈로그 번호S1260 배치:S126001

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기술 자료

화학식

C22H22F3N.HCl
분자량 393.87 CAS 번호 364782-34-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 79 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 33 mg/mL (83.78 mM)
Water 1 mg/mL (2.53 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Cinacalcet (Mimpara, Sensipar, AMG-073) HCl은 부갑상선 기능 항진증 치료를 위한 새로운 종류의 화합물입니다.
표적
CaSR
2.8 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)

AMG-073은 부갑상선 칼슘 감지 수용체(CaSR)의 세포외 칼슘에 대한 민감도를 높여 부갑상선 호르몬(PTH) 합성 및 분비를 감소시키는 칼슘모방제(calcimimetics)로 알려진 부갑상선 기능 항진증 치료를 위한 새로운 종류의 화합물을 나타냅니다. AMG-073은 고인산혈증이 있는 경우에도 세포외 칼슘의 효과를 모방하여 PTH 분비를 억제함으로써 이차성 부갑상선 기능 항진증 치료에 잠재적인 이점이 있으며, 고칼슘혈증 및/또는 고인산혈증을 유발할 위험이 없습니다. AMG-073은 CaSR을 발현하는 인간 배아 신장 세포에서 농도 의존적인 세포질 칼슘 증가를 유도합니다. 소 부갑상선 세포 및 칼슘 0.5mM을 포함하는 완충액에서 AMG 073 (3nM – 1μM)은 27nM의 IC50로 농도 의존적인 PTH 수준 감소를 유도합니다.

생체 내(In Vivo)

정상 쥐에게 20% 술포부틸 에테르 β-시클로덱스트린 나트륨에 1, 3, 10, 30 mg/kg 용량으로 경구 투여된 AMG-073은 투여 후 1~4시간 동안 PTH 수치의 유의미한 용량 의존적 감소를 유도합니다. 8시간 후, AMG-073의 10mg/kg 및 30mg/kg 용량은 대조군과 비교하여 PTH 수치에서 유의미한 감소를 유도하며, 이는 24시간까지 사라집니다. AMG-073 3, 10, 30 mg/kg의 경구 투여 후 4, 8, 24시간에 혈청 칼슘 수치에서 유의미한 용량 의존적 감소가 관찰됩니다. 혈청 인 수치의 일시적인 감소는 AMG-073의 가장 높은 용량에서만 관찰됩니다. 또한, 쥐에게 AMG-073 40 mg/kg을 투여했을 때 PTH 억제와 병행하여 증가된 칼시토닌 수치가 관찰됩니다. 정상 쥐와 마찬가지로, 6마리의 신장 절제 쥐 중 5마리에서 AMG-073 경구 투여 후 PTH 및 칼슘 수치의 급격한 용량 의존적 감소가 관찰됩니다. 또한, 5 및 10 mg/kg의 경구 AMG-073을 4주 동안 투여하면 대조군과 비교하여 부갑상선 중량이 유의미하게 감소합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12753275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16368445/

고객 제품 검증

Effects of intra-synovial injections of CaSR antagonist (NPS2143) and agonist (Cinacalcet) on morphology (A) in rat TMJ cartilage without (Control) or with UAC stimulation. Test compounds (50 μL of 100 nM stock) and vehicle injections were performed on 10‐week‐old rats every other day for 4 weeks. UAC began 4 weeks before drug injections and continued for another 4 weeks during drug treatments. (A) Safranin O staining (in red) showed the ability of NPS2143 to increase proteoglycan content and thickness of TMJ cartilage and decreased OA grade, the ability of Cinacalcet to suppress these parameters in both control and UAC groups when compared with corresponding vehicle‐injected group. Scale bar = 100 µm. n = 6 rats per group.

데이터 출처 [ , , J Bone Miner Res, 2018, doi:10.1002/jbmr.3643 ]

A. SK-N-LP cells stably transfected with pCMV-GFP or pCMV-CaSR-GFP were grown in serum deprivation media for 16 hours. They were then exposed to cinacalcet for 24 hours at indicated doses in the same media containing 0.5 mM CaCl2 . Total proteins were isolated from floating and adherent cells to conduct immunoblots.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(13):16112-29 ]

Cells were exposed to vehicle or cinacalcet 2 μM for 2 and 16 h (A and B) either alone (white bars) or adding CQ 20 μM (gray bars) for the last 3 h. Each panel shows a representative image of LC3II and β-actin (internal loading control) and the respective densitometry analysis. Bars represent mean ± SEM of 5–7 independent experiments. *p < 0.05 vs. all other conditions. Two-way ANOVA and Tukey

데이터 출처 [ , , Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(11):3585-3594 ]

Sellecks Cinacalcet (AMG-073) HCl 인용됨 6 출판물

AC-265347 Inhibits Neuroblastoma Tumor Growth by Induction of Differentiation without Causing Hypocalcemia [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4323] PubMed: 35457141
Calcium-Sensing Receptor in Adipose Tissue: Possible Association with Obesity-Related Elevated Autophagy [ Int J Mol Sci, 2020, 21(20)E7617] PubMed: 33076271
Calcium sensing receptor activation in THP-1 macrophages triggers NLRP3 inflammasome and human preadipose cell inflammation. [ Mol Cell Endocrinol, 2020, 501:110654] PubMed: 31734269
Autophagy mediates calcium-sensing receptor-induced TNFα production in human preadipocytes [Mattar P Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(11):3585-3594] PubMed: 30251678
Prevention of Injury-Induced Osteoarthritis in Rodent Temporomandibular Joint by Targeting Chondrocyte CaSR [Zhang M J Bone Miner Res, 2018, 10.1002/jbmr.3643] PubMed: 30496623
Cinacalcet inhibits neuroblastoma tumor growth and upregulates cancer-testis antigens. [Rodríguez-Hernández CJ, et al. Oncotarget, 2016, 7(13):16112-29] PubMed: 26893368

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