Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Cladribine은 U266, RPMI8226 및 MM1.S 세포에 대한 Adenosine Deaminase 억제제로, 각각 약 2.43 μM, 0.75 μM 및 0.18 μM의 IC50을 갖습니다.
표적
Adenosine deaminase (MM1.S cells)
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)
Adenosine deaminase (U266 cells)
0.18 μM
0.75 μM
2.43 μM
시험관 내(In vitro)
Cladribine은 만성 B 세포 림프증식성 질환인 털 세포 백혈병(HCL)에서 현저한 활성을 나타내어 장기간 완전 관해를 유도합니다. 이 화합물은 DNA 가닥 파괴 축적을 유도하고, 이어서 림프구에서 종양 억제제 p53을 활성화합니다. 이는 MM 세포에서 STAT3 활성을 조절할 수 있습니다. 이 화학 물질은 U266, RPMI8226 및 MM1.S 세포의 증식/생존을 용량 의존적으로 억제합니다. U266은 가장 덜 민감한 세포주인 반면, MM1.S는 클라드리빈에 가장 민감합니다. 이 화합물로 처리하면 세포 주기 G1기 세포의 비율이 점진적으로 증가하고 S기 세포의 비율이 감소합니다. 24시간 처리 시 U266 세포에서 G2-M기가 증가하는 것으로 보입니다. 이 약물에 의해 유도된 용량 의존적인 세포자멸사 증가는 RPMI8226 및 MM1.S 세포 모두에서 관찰됩니다. 0.2 μM 농도로 처리하면 MM1.S에서 시간 의존적으로 caspase-3, -8, -9의 활성화와 PARP 분해를 극적으로 유도합니다. 이 화합물은 용량 의존적으로 인산화 STAT3 (P-STAT3) 수준을 유의하게 감소시키지만, 총 STAT3 단백질 수준에는 영향을 미치지 않습니다. HSB2 세포에서 농도 의존적인 세포자멸사 유도 가능성을 가지고 있습니다. 이 화학 물질은 원발성 비만 세포(MC)와 MC 계열 HMC-1의 성장을 용량 의존적으로 억제하며, KIT D816V가 없는 HMC-1.1 세포에 비해 KIT D816V를 보유한 HMC-1.2 세포에서 더 낮은 IC50 값이 기록되었습니다. CD14+ 단핵구뿐만 아니라 CD4+ 및 CD8+ T 림프구의 이동 능력을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)
Cladribine (0.7-3.5 mM) 및/또는 diltiazem (2.4 mM)을 성체 제브라피쉬에 복강내 주사하고, 적혈구(RBC) 용해물을 HPLC로 분석하여 퓨린 뉴클레오타이드(예: ATP) 수준을 측정합니다. 이는 심혈관 건강의 잠재적 바이오마커입니다. Diltiazem은 RBC ATP 농도를 증가시켰고, 이는 이 화합물의 공동 주사에 의해 억제됩니다. 이 화학 물질의 혈장 농도는 ia 및 s.c. 투여 모두에서 이분형 감소 후 빠르게 감소합니다. 이 화합물의 단일 1 mg/kg ia 및 2 mg/kg s.c. 주사 후 AUC 및 t 1/2 베타는 각각 0.66 vs 1.2 μg × h/mL 및 3.5 vs 4.5 시간입니다.
The non-radioactive cell proliferation kit is used to determine cell viability. In brief, Human MM cell line U266, RPMI8226 and MM1.S are seeded onto 96-well plates with either 0.1 mL complete medium (5% FBS) as control, or 0.1 mL of the same medium containing a series of doses of cladribine, and incubated for 72 hours. After reading all wells at 490 nm with a micro-plate reader, the percentages of surviving cells from each group relative to controls, defined as 100% survival, are determined by reduction of MTS.
ABT199/venetoclax synergism with thiotepa enhances the cytotoxicity of fludarabine, cladribine and busulfan in AML cells
[ Oncotarget, 2024, 15:220-231]
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia
[ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23]
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study
[ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
