Clemastine (HS-592) Fumarate

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기술 자료

화학식

C21H26ClNO.C4H4O4
분자량 459.96 CAS 번호 14976-57-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 30 mg/mL (65.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 2.500mg/ml (5.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Clemastine fumarate는 IC50이 3nM인 선택적 histamine H1 수용체 길항제입니다. Clemastine은 mTOR 경로를 통해 autophagy를 자극합니다.
표적
mTOR Histamine H1 receptor
3 nM
시험관 내(In vitro)

Clemastine Fumarate는 HL-60 세포에서 히스타민 유발 [Ca2+]i 상승을 IC50 3nM으로 억제하며, 이는 클로르페니라민 또는 디펜히드라민의 IC50 값 20nM 및 100nM에 비해 낮은 수치입니다.

≥25 μM 농도에서 Clemastine Fumarate는 인간 적백혈병 세포주 K562 및 인간 B-림프아세포 세포주 SB에 대한 림프구의 NK 및 ADCC 반응을 각각 유의하게 차단합니다.

Clemastine Fumarate는 기니피그 회장(ileum)의 히스타민 유발 수축을 IC50 231nM으로 억제합니다.

Clemastine Fumarate는 HERG 채널을 안정적으로 발현하는 HEK 293 세포에서 HERG K+ 채널을 농도 의존적으로 강력하게 억제하며, IC50은 12nM이고, 이는 HERG의 Y652A 또는 F656A 돌연변이에 의해 약화될 수 있습니다.

Clemastine Fumarate는 histamine receptor 차단에 의존하지 않고 P2X7 수용체를 농도 의존적으로 EC50 10 μM으로 민감화하여 HEKhP2X7 세포에서 ATP 유발 [Ca2+]i 증가를 유의하게 강화하고, LPS 유발 인간 대식세포에서 IL-1β 방출을 증가시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Clemastine Fumarate (5-20 mg/kg) 투여는 쥐에서 동시에 유발된 자이모산 발 부종 및 크로톤 오일 귀 부종에 대해 용량 의존적으로 유의미한 억제 효과를 나타내며, 20 mg/kg 용량에서 각각 53.6% 및 46.8%의 억제를 보였고, ID50 값은 각각 18.0 mg/kg 및 20.5 mg/kg였습니다.

Clemastine Fumarate 치료는 히스타민 H1 receptor 차단에 의존하지 않고 세포외 신호 조절 키나아제(ERK) 매개 TNF-α 및 IL-6와 같은 전염증성 사이토카인 생산을 방해하여 생쥐에서 Listeria monocytogenes에 대한 선천 면역 반응을 강력하게 감소시켜 유의하게 더 높은 사망률을 초래합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • [Ca2+]i 억제

    HL-60 세포는 138 mM NaCl, 6 mM KC1, 1 mM MgSO4, 1 mM Na2HPO4, 5 mM NaHCO3, 5.5 mM glucose, 20 mM HEPES-NaOH (pH 7.4)로 구성된 완충액에 0.1% (w/v) 소 혈청 알부민을 보충하여 1×107 세포/mL로 현탁됩니다. fura-2/AM 염료는 4 μM 농도로 첨가되고, 세포는 37 °C에서 10분 동안 배양됩니다. 그 후, 세포는 위에서 언급된 완충액으로 5×106 세포/mL 농도로 희석되고 37 °C에서 45분 동안 배양됩니다. 이어서, 세포는 위에서 언급된 완충액으로 최종 농도 0.5 × 106 세포/mL로 희석되고 20 °C에서 10분 동안 250g로 원심분리됩니다. 세포는 위에서 언급된 완충액에 1.0 × 106 세포/mL로 현탁되고 측정까지 20 °C에서 보관됩니다. HL-60 세포는 fura-2/AM 로딩 후 최대 4시간까지 사용되며, 아크릴 형광 큐벳을 사용하여 위에서 언급된 완충액 2 mL에 현탁됩니다. HL-60 세포는 히스타민 (100 μM) 첨가 전에 1 mM Ca2+와 다양한 농도의 Clemastine Fumarate 존재하에 37 °C에서 3분 동안 배양됩니다. 형광은 Ratio II 분광형광계를 사용하여 1×103 rpm으로 세포를 지속적으로 교반하면서 37 °C에서 측정됩니다. 기저 형광 (기저 [Ca2+]i)은 1분 동안 측정됩니다. 기저 [Ca2+]i 값은 해당 피크 [Ca2+]i 값에서 빼서 [Ca2+]i 증가를 계산합니다. 여기 및 방출 파장은 각각 340 및 500 nm입니다. IC50 값은 경쟁 곡선에서 평가됩니다.
동물 연구:

[6]
  • 동물 모델

    Male Wistar rats with paw oedema induced by subplantar injection of zymosan and ear oedema induced by croton oil

  • 용량

    5-20 mg/kg

  • 투여

    Intraperitoneally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381043/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6225527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8996188/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21262970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9149318/
  • https://europepmc.org/article/ppr/ppr181381
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35274595/

고객 제품 검증

Detection of P2X7 receptor and histamine receptor H1 (HRH1) in hippocampus and mPFC. (A–F) CUMS treatment upregulated the protein expression of the purinergic receptor P2X, ligand-gated ion channel 7 (P2X7R) in both hippocampus and mPFC subregions. In the meantime, continuous intraperitoneal administration of clemastine protected mice from stress-induced upregulation of P2X7R in the hippocampus rather than mPFC. There is no statistical alteration of HRH1 expression in both subfields of hippocampus and mPFC, even when the mice were subjected to stress stimulation or clemastine injection (n = 4 for (A–F), *p < 0.05, **p < 0.01).

데이터 출처 [ , , Front Cell Neurosci, 2018, 12:412 ]

(B,C) Analysis indicates the total distance was unchanged between cuprizone-exposed mice with or without clemastine treatment (B), but the distance in the central field decreased upon 6-week exposure to cuprizone, while clemastine gradually rescued the behavioral change (C). *P <0.05, n = 10 animals/group.

데이터 출처 [ , , Neurosci Bull, 2015, 31(5):617-25 ]

Sellecks Clemastine (HS-592) Fumarate 인용됨 25 출판물

SGK1 drives hippocampal demyelination and diabetes-associated cognitive dysfunction in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1709] PubMed: 39962079
Hypomyelination in autism-associated neuroligin-3 mutant mice impairs parvalbumin interneuron excitability, gamma oscillations, and sensory discrimination [ Nat Commun, 2025, 16(1):6382] PubMed: 40640134
Clemastine enhances myelin formation in the striatum and medial prefrontal cortex and improves sociability in a neonatal rat hypoxic-ischemic model [ Biomed Pharmacother, 2025, 185:117916] PubMed: 40058153
Clemastine ameliorates cognitive deficits in an experimental rat model of chronic cerebral hypoperfusion [ J Cereb Blood Flow Metab, 2025, 0271678X251382874] PubMed: 41185380
Evaluating the effects of pro-myelinating drugs on motor function and myelination in a zebrafish model of genetic leukoencephalopathy [ Neurosci Lett, 2025, 862:138280] PubMed: 40456507
Pharmacogenomic screening identifies and repurposes leucovorin and dyclonine as pro-oligodendrogenic compounds in brain repair [ Nat Commun, 2024, 15(1):9837] PubMed: 39537633
The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631] PubMed: 38183651
Remyelination-oriented clemastine treatment attenuates neuropathies of optic nerve and retina in glaucoma [ Glia, 2024, 72(9):1555-1571] PubMed: 38829008
Clemastine-induced enhancement of hippocampal myelination alleviates memory impairment in mice with chronic pain [ Neurobiol Dis, 2024, 190:106375] PubMed: 38092269
Minimum effective dose of clemastine in a mouse model of preterm white matter injury [ Pediatr Res, 2024, 96(4):933-941] PubMed: 38942888

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