Clofarabine

카탈로그 번호S1218 배치:S121802

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기술 자료

화학식

C10H11ClFN5O3
분자량 303.68 CAS 번호 123318-82-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 61 mg/mL (200.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Clofarabine (Clolar)은 ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM) 및 DNA polymerase의 효소 활성을 억제합니다. 이 화합물은 autophagy 및 apoptosis를 유도합니다.
표적
Ribonucleotide reductase
(Cell-free assay)
65 nM
시험관 내(In vitro) Clofarabine은 hENT1 및 hENT2라는 두 가지 촉진 또는 평형 핵산 수송체와 hCNT253이라는 농축 핵산 수송체를 통해 세포로 효율적으로 수송됩니다. 이 화합물은 세포 진입 후 세포질 키나제에 의해 단계적으로 인산화되어 Clofarabine 5'-모노-, 디- 및 트리포스페이트 뉴클레오타이드 유사체로 전환되며, Clofarabine 트리포스페이트가 활성 형태입니다. Clofarabine 5'-모노-, 디- 및 트리포스페이트는 핵산 수송체의 기질이 아니며 5'-뉴클레오티다제에 의해 탈인산화된 핵산 형태로 효소적으로 전환되어야 세포 밖으로 수송될 수 있습니다. 이 화합물 트리포스페이트는 리보뉴클레오타이드 환원효소 (IC50 = 65 nM)의 강력한 억제제로, 조절 소단위의 알로스테릭 부위에 결합하여 작용하는 것으로 추정됩니다. 또한 미토콘드리아에 직접 작용하여 막 전위를 변화시키고 사이토크롬 c, 아폽토시스 유도 인자 (AIF), 아폽토시스 프로테아제 활성화 인자 1 (APAF1) 및 카스파제 9를 세포질로 방출하는 것으로 나타났습니다. 이 화학 물질은 다양한 백혈병 및 고형 종양 세포주에서 강력한 시험관 내 성장 억제 및 세포 독성 활성 (IC50 값 = 0.028–0.29 μM)을 보여줍니다. HL60 세포에서 dCK의 활성을 증가시키고 K562 세포에서 ara-C의 모노-, 디- 및 트리포스페이트 형성을 증가시키는 것으로 나타났습니다36. 이 화합물 (10 μM)은 만성 림프구성 백혈병 (CLL) 림프구에서 세포내 농도가 5 μM에 도달할 때 4-하이드로퍼옥시사이클로포스파미드 (4-HC)에 의해 시작된 복구를 억제합니다. 4-하이드로퍼옥시사이클로포스파미드 (4-HC)와 결합된 이 화합물 (10 μM)은 각각 단독으로 사용한 것보다 더 많은 가산적인 아폽토시스 세포 사멸을 유도합니다. 이 화학 물질 (1 μM)은 ara-C (10 μM)와 결합하여 K562 세포에서 ara-CTP의 생화학적 조절 및 시너지 세포 사멸을 유도합니다.
생체 내(In Vivo) 복강내 투여된 Clofarabine은 무흉선 누드 마우스 또는 중증 복합 면역 결핍 마우스에 피하 이식된 다양한 인간 종양 이종이식편에 대해 유의미한 활성을 보입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17016426/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11705880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723262/

고객 제품 검증

<p>Immunoblot analysis of cell lysates of NCI-H929 cells treated with CLO (5 μM, 3-48 h) GAPDH served as the loading control for each membrane, and data are representative of at least two independent experiments</p>

, , Clin Cancer Res, 2017, 23(17):5225-5237

<p>Population-based pharmacokinetic modeling of plasma pharmacokinetic study and cerebral microdialysis study. Representative individual plasma and/or tumor ECF concentration-time profile of unbound clofarabine from plasma pharmacokinetic study (a) and cerebral microdialysis study (b) (open circles and triangles represent observed clofarabine unbound plasma and tumor ECF concentrations, respectively; Dotted and solid lines represent model-predicted individual unbound plasma and tumor ECF concentrations, respectively). Box plot comparison of individual volume of peripheral compartment (c) and systemic clearance (d) between plasma pharmacokinetic study (45 mg/kg clofarabine) and cerebral microdialysis study (30 mg/kg clofarabine).</p>

, , Cancer Chemoth Pharm, 2015, 75:897-906.

Sellecks Clofarabine 인용됨 23 출판물

Clofarabine Enhances the Transduction Efficiency of Recombinant AAV2 in the Retina [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):42] PubMed: 40434346
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Synergistic cytotoxicity of fludarabine, clofarabine, busulfan, vorinostat and olaparib in AML cells [ Front Oncol, 2023, 13:1287444] PubMed: 38074694
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
Tumour cells are sensitised to ferroptosis via RB1CC1-mediated transcriptional reprogramming [ Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747] PubMed: 35220675
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Prediction and identification of synergistic compound combinations against pancreatic cancer cells [ iScience, 2021, 24(9):103080] PubMed: 34585118
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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