Clotrimazole

카탈로그 번호S1606 배치:S160602

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기술 자료

화학식

C₂₂H₁₇ClN₂

분자량

344.84

CAS 번호

23593-75-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Ethanol

69 mg/mL (200.09 mM)

DMSO

11 mg/mL (31.89 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097)는 Fungal 세포벽의 투과성을 변경하여 에르고스테롤의 생합성을 억제하며, Fungal 감염 치료에 사용됩니다.
시험관 내(In vitro)	Clotrimazole은 세포 내 Ca2+ 저장소의 지속적인 고갈을 유발하여 PKR 활성화, eIF2alpha 인산화 및 그로 인한 번역 개시 수준에서의 단백질 합성 억제를 초래합니다. 이 화합물은 성장 촉진 단백질 cyclin A, E 및 D1의 발현을 preferentially 감소시켜 cyclin-dependent kinase 활성 억제 및 G1기 세포 주기 차단을 초래합니다. 이는 재조합 인간 TRPM2(hTRPM2)를 발현하는 HEK-293 세포에서 ADP-ribose 활성 전류를 억제합니다. 이 화학물질(3 mM ~ 30 mM)은 TRPM2 매개 전류를 본질적으로 완전히 억제합니다. 쥐 인슐린종 세포주 CRI-G1에서 ADP-ribose 활성 전체 세포 및 단일 채널 전류를 길항합니다. 이 화합물(2 mM)은 단일 적혈구 내 무성 주기(약 48시간) 내에서 기생충혈증의 급격한 감소, 기생충 복제의 완전한 억제 및 기생충과 숙주 세포의 파괴를 유발합니다. 이는 Chloroquine 감수성에 관계없이 in vitro에서 5가지 P. falciparum 균주에서 기생충 성장을 효과적이고 신속하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo)	Clotrimazole은 캡사이신 및 겨자유에 민감한 삼차 신경 세포의 하위 집합을 자극하며, 생쥐에 발바닥 내 주사 시 통각 방어 행동 및 열 과민증을 유발했습니다. 이 화합물 유도 통증 행동은 TRPV1 길항제 BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)]에 의해 억제되며, TRPV1 결핍 생쥐에서는 나타나지 않습니다. 이는 냉각 및 멘톨 수용체 TRPM8을 억제하며, 캡사이신 및 겨자유에 둔감한 삼차 신경 세포에서 멘톨 유도 반응을 차단합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9653178/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19881520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618418/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18199759/

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Sellecks Clotrimazole 인용됨 5 출판물

Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601]	PubMed: 39401241
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4]	PubMed: 33767396
The protective effect of EGF-activated ROS in human corneal epithelial cells by inducing mitochondrial autophagy via activation TRPM2. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002]	PubMed: 32083315
Interaction of the phosphorylated DNA-binding domain in nuclear receptor CAR with its ligand-binding domain regulates CAR activation [Shizu R, et al. J Biol Chem, 2018, 293(1):333-344]	PubMed: 29133527

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