Clozapine

카탈로그 번호S2459 배치:S245903

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기술 자료

화학식

C18H19ClN4
분자량 326.82 CAS 번호 5786-21-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (198.88 mM)
Ethanol 65 mg/mL (198.88 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Clozapine (HF 1854, LX 100-129)은 5-HT 길항제로 작용하는 비정형 항정신병 약물로, 조현병 치료에 사용됩니다.
표적
5-HT2
시험관 내(In vitro) Clozapine (10, 20 mg/kg)은 핵 측좌핵, 내측 전전두엽 피질 및 외측 중격핵에서 Fos 양성 뉴런의 수를 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물은 쥐의 선조체에서 zif268을 유도하지만 c-fos mRNA는 유도하지 않는 반면, 할로페리돌은 미상핵-피각에서 c-Fos 유사 면역반응을 유도합니다. D2 수용체에 비해 D4 수용체에 더 선택적입니다. 이 화학물질은 혼합형이지만 약한 D1/D2 길항제입니다. 14nM의 EC50으로 농도 의존적으로 NMDA 유발 반응을 현저하게 촉진(300-400%)시킵니다. 이 화합물은 할로페리돌과 달리 글루타메이트 수용체 길항제에 의해 차단되는 흥분성 시냅스 후 전위(EPSP)의 폭발을 일으키는데, 이는 이러한 EPSP가 흥분성 아미노산의 방출 증가의 결과임을 시사합니다. 무스카린성 M4 수용체에서 완전 작용제(EC50 = 11 nM)이며, 포스콜린에 의해 자극된 cAMP 축적을 억제합니다. 이 화학물질은 다른 4가지 무스카린성 수용체 아형에서 작용제 유발 반응을 강력하게 길항합니다.
생체 내(In Vivo) Clozapine은 쥐에서 저용량에서는 아포모르핀 유발 전-자극 억제(PPI) 손실을 역전시키지만 고용량에서는 그렇지 않은 "역-U"자형 용량-반응 곡선을 보입니다. 이 화합물은 쥐에서 아포모르핀 치료와 무관하게 PPI를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1347406/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1374894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8602893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9336328/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1825226/

고객 제품 검증

<p>Michaelis-Menten plots illustrate the effects of PGD, individual radix paeonia (Pr) and radix glycyrrhiza (Gr) preparations, and the two individual preparations in combination on the formation of N-demethyl-clozapine (A) and clozapine-N-oxide (B) in the human liver microsomes. Serial concentration of clozapine was coincubated in the presence of herbal preparations. The absence of herbal preparations serves as control (CON).</p>

, , Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53.

Sellecks Clozapine 인용됨 10 출판물

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
Clozapine suppresses NADPH oxidase activation, counteracts cytosolic H2O2, and triggers early onset mitochondrial dysfunction during adipogenesis of human liposarcoma SW872 cells [ Redox Biol, 2023, 67:102915] PubMed: 37866162
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
Neocortical Slow Oscillations Implicated in the Generation of Epileptic Spasms [ Ann Neurol, 2020, 10.1002/ana.25935] PubMed: 33068018
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776
Pharmacokinetic Evaluation of Clozapine in Concomitant Use of Radix Rehmanniae, Fructus Schisandrae, Radix Bupleuri, or Fructus Gardeniae in Rats. [ Molecules, 2016, 21(6)] PubMed: 27240333
In Vitro Effects of Concomitant Use of Herbal Preparations on Cytochrome P450s Involved in Clozapine Metabolism [ Molecules, 2016, 21(5)597] PubMed: 27164071
Peony-Glycyrrhiza Decoction, an Herbal Preparation, Inhibits Clozapine Metabolism via Cytochrome P450s, but Not Flavin-Containing Monooxygenase in In Vitro Models. [Wang W, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 43(7):1147-53] PubMed: 25948710

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