Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Costunolide (NSC 106404)는 다중 생물학적 활성을 가진 천연 세스퀴테르펜 화합물입니다. FPTase를 IC50 20 μM로 억제하며, Telomerase를 IC50 65-90 μM로 억제합니다.
표적
FPTase
Telomerase (MDA-MB-231)
Telomerase (MCF-7)
20 μM
65 μM
90 μM
시험관 내(In vitro)
Costunolide는 MCF-7 및 MDA-MB-231 세포의 성장과 Telomerase 활성을 농도 및 시간 의존적으로 억제합니다. 이 화합물은 또한 파르네실-단백질트랜스퍼라제(FPTase)에 의한 인간 라민-B의 파르네실화 과정을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화학 물질을 48시간 동안 지속적으로 처리하면 인간 종양 세포(A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498 및 HCT-1)의 증식이 용량 의존적으로 유의하게 감소합니다. HL-60 인간 백혈병 세포에서 ROS 매개 미토콘드리아 투과성 전이 및 세포질로의 사이토크롬 C 방출을 통해 세포자멸사를 유도합니다. 최근 연구에 따르면 이 화합물은 Trichophyton mentagrophytes, T.simlii, T.rubrum 등을 포함한 상당한 항진균 활성을 보여줍니다.
생체 내(In Vivo)
Costunolide는 혈관신생 인자 신호 전달 경로를 차단하여 혈관신생 반응을 억제합니다. 마우스 각막 미세포켓 분석에서 이 화합물은 마우스에서 VEGF-자극 신생혈관 형성을 감소시킵니다.
Telomerase 활성은 TRAPez Telomerase Detection Kit를 사용하여 TRAP 분석법으로 측정됩니다. 이 키트에는 36-bp 내부 대조군(IC) 프라이머가 포함되어 있으며, Telomerase 활성의 증폭을 약 2.5 log 범위 내에서 정량화합니다. RNase 처리의 경우, 추출물 10 μL를 1 μg의 RNase와 함께 37 °C에서 20분 동안 배양합니다. TRAP 분석 산물은 0.5 × Tris–보레이트 EDTA를 포함하는 완충액에서 비변성 12% PAGE에서 전기영동으로 분리하고 자가방사선 사진으로 검출합니다. TRAP 산물의 정량을 위해 건조된 겔을 실온에서 Fuji Imaging Plate에 노출합니다. 결과는 배경에 대해 보정되며, 처리되지 않은 대조군 세포 신호에 100의 표준값이 부여됩니다. 이 화합물로 처리된 세포의 신호 강도는 표준과 비교하여 최대값 100의 일부로 표현됩니다.
1) Plate 500-10,000 cells in 200 μL media per well in a 96 well plate. Leave 8 wells empty for blank controls.
2) Incubate (37 °C, 5% CO2) overnight to allow the cells to attach to the wells.
3) Add 2 μL of Costunolide dissolved in DMSO to each well. Place on a shaking table, 150 rpm for 5 minutes, to thoroughly mix the samples into the media.
5) Incubate (37 °C, 5% CO2) for 48 hours to allow this compound to take effect.
6) Make 2 mL or more of MTT solution per 96 well plate at 5 mg/mL in PBS. Do not make a stock as MTT in solution is not stable long-term.
7) Add 20 μL MTT solution to each well. Place on a shaking table, 150 rpm for 5 minutes, to thoroughly mix the MTT into the media.
8) Incubate (37 °C, 5% CO2) for 1-5 hours to allow the MTT to be metabolized.
9) Dump off the media. (Dry plate on paper towels to remove residue if necessary.
10) Resuspend formazan (MTT metabolic product) in 200 μL DMSO. Place on a shaking table, 150 rpm for 5 minutes, to thoroughly mix the formazan into the solvent.
11) Read optical density at 560 nm and subtract background at 670 nm. Optical density should be directly correlated with cell quantity.
Costunolide enhances cisplatin-induced cytotoxicity in hypopharyngeal SCC FaDu cells by increasing the production of reactive oxygen species
[ Pathol Res Pract, 2022, 236:153966]
Amelioration of Benign Prostatic Hyperplasia by Costunolide and Dehydrocostus Lactone in Wistar Rats.
[ World J Mens Health, 2019, 10.5534/wjmh.190053]
New sesquiterpene lactones from sunflower root exudate as germination stimulants for Orobanche cumana.
[Raupp FM, et al. J Agric Food Chem, 2013, 61(44):10481-7]
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