Cryptotanshinone (Tanshinone C)

카탈로그 번호S2285 배치:S228508

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기술 자료

화학식

C19H20O3
분자량 296.36 CAS 번호 35825-57-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 7 mg/mL (23.61 mM)
Ethanol 3 mg/mL (10.12 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.250mg/ml (4.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Cryptotanshinone (Tanshinone C)은 세포 유리 분석에서 IC50이 4.6 μM인 STAT3 억제제로, STAT3 Tyr705의 인산화를 강력하게 억제하며, STAT3 Ser727에는 약간의 영향을 미치지만 STAT1이나 STAT5에는 영향을 미치지 않습니다. 또한 ROS 의존적 autophagy 및 미토콘드리아 매개 apoptosis를 유도합니다.
표적
STAT3
(HCT-116 cells)
4.6 μM
시험관 내(In vitro) Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen) 뿌리에서 분리된 천연 화합물인 Cryptotanshinone (Tanshinone C)은 활성을 보이지 않는 tanshinone IIA에 비해 STAT3 의존성 루시페라제 활성, STAT3 Tyr705 인산화 및 STAT3의 이합체화를 유의하게 억제합니다. 7 μM에서 DU145 세포에서 STAT3 Tyr705 인산화를 극적으로 차단하지만 STAT3 Ser727 인산화는 차단하지 않으며, 상위 키나아제인 c-Src 및 EGFR의 인산화에 영향을 미치지 않으면서 JAK2 인산화를 약 5 μM의 IC50으로 유의하게 억제합니다. 이는 STAT3 Tyr705 인산화 억제가 STAT3의 SH2 도메인에 결합함으로써 직접적인 메커니즘 때문일 수 있음을 시사합니다. 이 화합물은 STAT3 활동을 차단하여 constitutively active STAT3을 가진 DU145 전립선암 세포의 증식을 GI50 7 μM로 유의하게 억제하며, 이는 cyclin D1, Bcl-xL 및 survivin의 하향 조절로 이어지고, 결과적으로 G0-G1기 축적을 초래합니다. PC3, LNCaP 및 MDA-MB-468 세포에서는 성장 억제 효과가 적습니다.
생체 내(In Vivo) Cryptotanshinone (Tanshinone C) 투여는 ob/ob 마우스 (C57BL/6J-Lepob) 및 식이 유도 비만 (DIO) 마우스의 체중과 사료 섭취량을 용량 의존적으로 유의하게 감소시킵니다. 이는 지방 조직에서 지방을 현저히 감소시키고, 혈청 중성지방 및 콜레스테롤 수치를 유의하게 감소시키며, 대조군 마우스보다 골격근의 AMPK 활성을 2.5~3배 높입니다. 이 화합물을 600 mg/kg/day로 경구 투여하면 ob/ob 마우스 (C57BL/6J-Lepob), db/db 마우스 (C57BL/KsJ-Leprdb) 및 ZDF 랫트의 혈당 수치가 3일 후부터 급격히 감소하며, 이는 모니터링 기간 내내 지속됩니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • STAT3 의존성 이중 루시페라제 분석

    HCT-116 세포는 루시페라제 분석을 조절하기 위한 STAT3 결합 요소를 포함하는 리포터 플라스미드로 일시적으로 형질감염됩니다. 이 세포들은 Cryptotanshinone (Tanshinone C)으로 0.2 ~ 50 μM 농도 범위에서 24시간 동안 처리됩니다. 처리 후, 세포는 20 μL의 수동 용해 완충액에 수확되며, 루시페라제 활성은 Wallac Victor2에서 Dual Luciferase Reporter Assay 키트를 사용하여 평가됩니다. 이 화합물이 루시페라제 활성을 50% 억제하는 농도는 IC50 값을 나타냅니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa and HCT-116

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • 배양 시간

    24 or 48 hours

  • 방법

    Cells are exposed to Cryptotanshinone (Tanshinone C) for 24 or 48 hours. For the determination of cell proliferation, the cell proliferation reagent WST-1 is added and WST-1 formazan is quantitatively measured at 450 nm using an ELISA reader.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Zucker Diabetic Fatty (ZDF) (male) type 2 diabetic rat, ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob), db/db mice (C57BL/KsJ-Leprdb) and male C57BL/6J mice with high-fat diet-induced obesity

  • 용량

    ~600 mg/kg/day

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

고객 제품 검증

(a) Effect on STAT3 DNA binding activity of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone (CTN) and S31-201 in STAT3 mutant cell lines OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2. (b) Effect on cell viability at 48 h of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone and S31-201 in OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2 cells.

데이터 출처 [ , , Nat Commun, 2017, 8:14290 ]

After treatment with STAT3 inhibitor cryptotanshinone (crypto; 20 μmol/L) for 48 h, ADSCs were detected for the expression of p-STAT3, STAT3, and exosomal markers. Macrophages were stimulated with exosomes from ADSCs treated with crypto; the expression of Arg-1, p-STAT3, and STAT3 was detected by Western blot

데이터 출처 [ , , Diabetes, 2018, 67(2):235-247 ]

Immunoblot analysis of STAT3 in PC3 cells treated or not with cryptotanshinone at the indicated concentration for 30 min or DMSO as a control before incubation in culture medium.

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2018, 416:24-30 ]

(E, F) The mPAC-MIP-RFP cells were infected with Ad-PNM, and treated with cryptotanshinone (CPT; 1 μM), BP-1-102 (10 μM), or DMSO. The percentage of RFP-positive cells among GFP-expressing cells was quantified. *, p < .05 versus DMSO.

데이터 출처 [ , , EBioMedicine, 2018, 36:358-366 ]

Sellecks Cryptotanshinone (Tanshinone C) 인용됨 72 출판물

Increased autophagy activity suppresses hyperglycemia-related colorectal cancer tumorigenesis both in vitro and in vivo [ Am J Cancer Res, 2025, 15(7):2949-2969] PubMed: 40814362
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
PEDF peptide plus hyaluronic acid stimulates cartilage regeneration in osteoarthritis via STAT3-mediated chondrogenesis [ Bone Joint Res, 2024, 13(4):137-148] PubMed: 38555936
Revisiting the role of endogenous STAT3 in HPV-positive cervical cancer cells [ J Med Virol, 2023, 95(11):e29230] PubMed: 38009614
Galectin-9 Facilitates Epstein-Barr Virus Latent Infection and Lymphomagenesis in Human B Cells [ Microbiol Spectr, 2023, e0493222.] PubMed: 36622166
Inhibitory Effect and Mechanism of Ursolic Acid on Cisplatin-Induced Resistance and Stemness in Human Lung Cancer A549 Cells [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:1307323] PubMed: 37089712
Berbamine targets cancer stem cells and reverses cabazitaxel resistance via inhibiting IGF2BP1 and p-STAT3 in prostate cancer [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632] PubMed: 37828768
Bile Acid-Microbiome Interaction Promotes Gastric Carcinogenesis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200263] PubMed: 35285172
B7-H4 expression is upregulated by PKCδ activation and contributes to PKCδ-induced cell motility in colorectal cancer [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):147] PubMed: 35410218
The endosomal pH regulator NHE9 is a driver of stemness in glioblastoma [ PNAS Nexus, 2022, 1(1):pgac013] PubMed: 35387234

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