Momelotinib (CYT387)

카탈로그 번호S2219 배치:S221903

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기술 자료

화학식

C23H22N6O2
분자량 414.46 CAS 번호 1056634-68-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 74 mg/mL (178.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Momelotinib (CYT387, LM-1149, CYT11387)은 JAK1/JAK2의 ATP 경쟁적 억제제로, IC50은 11 nM/18 nM이며, JAK3에 비해 약 10배의 선택성을 갖습니다. 이 화합물은 Apoptosis related 및 Autophagy를 유도합니다. 3상.
표적
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
11 nM 18 nM 155 nM
시험관 내(In vitro) Momelotinib (CYT387)은 IL-3에 의해 자극된 모 Ba/F3 세포(Ba/F3-wt)의 증식을 IC50 1400 nM로 억제합니다. 또한, Ba/F3-MPLW515L 세포, CHRF-288-11 세포 및 Ba/F3-TEL-JAK2 세포를 포함하여 JAK2 또는 MPL 신호에 의해 구성적으로 활성화된 세포주에서 세포 증식 억제를 유발하며, 각각 IC50 200 nM, 1 nM 및 700 nM을 나타냅니다. 또한, 이 화합물은 JAK2V617F 양성 PV 환자로부터의 적혈구 콜로니 성장(in vitro)을 IC50 2μ-4 μM의 유사한 효능으로 억제하는 것으로 나타났습니다. 최근 연구에 따르면 IL-6 및 IGF-1에 의해 유도된 PI3K/AKT 및 Ras/MAPK 신호를 억제합니다. 또한, 단일 제제로 Apoptosis related를 유도하고, 원발성 다발성 골수종(MM) 세포에서 기존의 항-MM 치료법인 보르테조밉 및 멜팔란과 시너지 효과를 나타냅니다.
생체 내(In Vivo) 생쥐 MPN 모델에서 Momelotinib (CYT387)은 백혈구 수, 헤마토크리트, 비장 크기를 정상화하고 염증성 사이토카인의 생리적 수준을 회복시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 세포 유리 키나아제 활성 분석

    곤충 세포에서 발현된 글루타티온-S-트랜스퍼라제(GST) 표지 JAK 키나아제 도메인은 Momelotinib (CYT387)을 사용한 펩타이드 기질 인산화 분석 전에 정제됩니다. 분석은 Alphascreen Protein Tyrosine Kinase P100 검출 키트 및 PerkinElmer Fusion Alpha 기기를 사용하여 384웰 옵티플레이트에서 수행됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F and Ba/F3-MPLW515L cells

  • 농도

    0 to 10 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Momelotinib (CYT387) is evaluated using Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells. The TEL/JAK2 and TEL/JAK3 fusions are generated and introduced into Ba/F3 murine cells. The TEL/JAK2- or TEL/JAK3-transfected cells are cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) containing 10% fetal calf serum (FCS). Ba/F3 wild-type cells are cultured in RPMI containing 10% FCS supplemented with 5 ng/mL murine IL-3. Proliferation is measured using the Alamar Blue assay after incubating for 72 hours at 37 °C with 5% CO2
동물 연구:[3]
  • 동물 모델

    Balb/c mice are transplanted with bone marrow transduced with a JAK2V617F retrovirus.

  • 용량

    ≤50 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19295546/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21788946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20385788/

고객 제품 검증

IL-6- supported INA-6 cells were treated with the JAK inhibitors ruxolitinib (Rux; 10 nM) or CYT387 (CYT; 50 nM) for 1 hour and assessed for inhibition of STAT3 phosphorylation by immunoblotting.

데이터 출처 [ J Clin Invest , 2014 , 10.1172/JCI69094 ]

<p>HEL cells, expressing the Jak2-V617F mutant and showing constitutive activation of STAT5, were treated for 3h with Cyt387 at the indicated concentrations. Cells lysates were then subjected to SDS-PAGE and Western blotting. The Blots were detected with the indicated fluorescent antibodies using the LI-COR Biosciences detection system.</p>

, 2014 , Dr. Claude Haan and Catherine Rolvering from University of Luxembourg

<p>Shown are WT pan T cells (both CD4＋and CD8＋ T cells; CD4－T cells are CD8＋T cells) after drug treatment.</p>

데이터 출처 [ Blood , 2012 , 120(19), 4093-103 ]

Percent pJAK2 and pSTAT5 for each cell line and inhibitor condition are displayed relative to mean basal phosphoprotein levels of control CD45+14+18+ myeloid cells. Experiments were performed in triplicate. Statistical analyses were performed with ANOVA and the Dunnett post-test for multiple comparisons. *p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001, ****p < 0.0001

데이터 출처 [ , , Leukemia, 2018, doi:10.1038/s41375-018-0169-y ]

Sellecks Momelotinib (CYT387) 인용됨 49 출판물

A highly sensitive screening system to evaluate the reversibility of neuroendocrine prostate cancer to prostate adenocarcinoma [ Cancer Med, 2025, 14(5):e70047] PubMed: 40013333
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
AXL-initiated paracrine activation of pSTAT3 enhances mesenchymal and vasculogenic supportive features of tumor-associated macrophages [ Cell Rep, 2023, 42(9):113067] PubMed: 37659081
Systematic screening identifies ABCG2 as critical factor underlying synergy of kinase inhibitors with transcriptional CDK inhibitors [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):51] PubMed: 37147730
Surgical Reconstruction of Stage 3 and 4 Pressure Injuries: A Literature Review and Proposed Algorithm from an Interprofessional Working Group [ Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258] PubMed: 37079788
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
IRF7 expression correlates with HIV latency reversal upon specific blockade of immune activation [ Front Immunol, 2022, 13:1001068] PubMed: 36131914
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
A Gene Co-Expression Network-Based Drug Repositioning Approach Identifies Candidates for Treatment of Hepatocellular Carcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1573] PubMed: 35326724
STAT3 in tumor fibroblasts promotes an immunosuppressive microenvironment in pancreatic cancer [ Life Sci Alliance, 2022, 5(11)e202201460] PubMed: 35803738

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