Daphnetin

카탈로그 번호S2554 배치:S255408

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기술 자료

화학식

C9H6O4
분자량 178.14 CAS 번호 486-35-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 36 mg/mL (202.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 천연 쿠마린 유도체인 Daphnetin은 단백질 키나제 억제제로, IC50이 각각 7.67 μM, 9.33 μM, 25.01 μM로 EGFR, PKA 및 PKC를 억제하며, 항염증 및 항산화 활성을 나타내는 것으로도 알려져 있습니다.
표적
EGFR PKA PKC
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
시험관 내(In vitro) Daphnetin은 EGF 수용체-촉매 외인성 기질의 티로신 인산화를 강력하게 억제할 뿐만 아니라 PKA 및 PKC 활성도 억제합니다. 이 화합물은 24시간 노출 시 MCF-7 에스트로겐 반응성 인간 암종 세포주를 73 μM의 IC50으로 억제합니다. 50 μM에서도 cyclin D1 수치를 감소시킵니다. 이 화학 물질은 덱사메타손 유발 세포 생존력 감소로부터 피질 뉴런을 용량 의존적으로 보호합니다. 내인성 또는 재조합 TaPRK의 활동을 특이적이고 용량 의존적으로 억제합니다. 이 화합물은 25 μM에서 40 μM 사이의 농도에서 Plasmodium falciparum에 의한 3H-하이포잔틴 통합의 50% 억제(IC50)를 유발합니다. ERK1/ERK2의 유사분열 신호 전달을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 140 mg/kg의 Daphnetin은 자궁 무게를 39.5% 유의하게 감소시킵니다. 이 화합물의 2 mg/kg 및 8 mg/kg 투여는 스트레스 마우스의 Morris 수중 미로 테스트 및 강제 수영 테스트 성능을 향상시킬 수 있습니다. 이 화학 물질은 P. yoelli에 감염된 마우스의 생존을 유의하게 연장시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 단백질 키나제 C (PKC) 및 cAMP 의존성 단백질 키나제 (PKA) 활성 측정.

    PKC 및 PKA 활성이 검출됩니다. 간략하게, 5 mL의 PKC 또는 PKA를 5 mL의 지질 제제와 혼합하는데, 이 지질 제제는 PKC 분석을 위한 100 mM 포르볼 12-미리스테이트 13-아세테이트, 2.8 mg/mL 포스파티딜세린 및 Triton X-100 혼합 미셀 또는 PKA 분석을 위한 50 mM Tris-HCl, pH 7.5에 40 mM cAMP 5 mL, 그리고 5 mL의 daphnetin을 포함합니다. 반응은 250 mM 아세틸화된 미엘린 기본 단백질, 100 mM ATP, 5 mM CaCl2, 10 mM MgCl2, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5를 포함하는 10 mL의 PKC 기질 용액 또는 200 mM 켐타이드, 400 mM ATP, 40 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5 및 20-25 mCi/mL [g-32P] ATP를 포함하는 10 mL의 PKA 기질 용액을 첨가하여 시작됩니다. 25 °C에서 5분간 배양한 후, 각 혼합물 20 mL를 인산셀룰로오스 디스크 조각에 점적하고 즉시 1% H3PO4에 넣습니다. 디스크에서 유리 [g-32P] ATP를 제거한 후, 디스크에 통합된 32P 펩티드를 섬광 계수기로 계수합니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    MCF-7 cells

  • 농도

    12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM

  • 배양 시간

    24 hours, 48 hours, and 72 hours

  • 방법

    The cytostatic effect of Daphnetin tested on the MCF-7 tumor cells is estimated using the microculture MTT assay. The assay is based on the reduction of soluble tetrazolium salt by mitochondria of viable cells. The reduced product, an insoluble purple-colored formazan, is dissolved in dimethyl sulfoxide and measured spectrophotometrically (570 nm). The amount of formazan formed is proportional to the number of viable cells. Cells (3 × 103) are seeded in each of the 96 microplate wells in a 200 μL medium containing the corresponding concentration of this compound. This compound is tested at five concentrations (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM). After 24-hour, 48-hour, and 72-hour exposure, the percentage of proliferative inhibition of treated cells is estimated against the solvent-treated control cells (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = proliferation inhibition; T = treated, C = control. IC50 is calculated from the least square concentration-response regressions.
동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Immature CD1 (Im) female mice

  • 용량

    35 mg/kg, 70 mg/kg, and 140 mg/kg

  • 투여

    Subcutaneously

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10403826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21741969/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22715971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22827600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1311154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15081877/

고객 제품 검증

C57/BL6 mice (5 mice/group) were intraperitoneally injected with daphnetin (DFN, 5 mg/kg) or DMSO, and then challenged with LPS (37.5 mg/kg) or saline. 16 h after LPS challenge, mice were sacrificed, and then lung and serum were collected. c, Representative photomicrographs showed H&E staining of lung tissue.

데이터 출처 [ , , Inflammation Research, 2017, 66(7):579-589 ]

Sellecks Daphnetin 인용됨 4 출판물

Daphnetin ameliorates acute lung injury in mice with severe acute pancreatitis by inhibiting the JAK2-STAT3 pathway [ Sci Rep, 2021, 11(1):11491] PubMed: 34075160
Patient-derived organoids and orthotopic xenografts of primary and recurrent gliomas represent relevant patient avatars for precision oncology [ Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7] PubMed: 33009951
Daphnetin prevents methicillin-resistant Staphylococcus aureus infection by inducing autophagic response. [ Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203] PubMed: 30991161
Daphnetin reduces endotoxin lethality in mice and decreases LPS-induced inflammation in Raw264.7 cells via suppressing JAK/STATs activation and ROS production [Shen L, et al. Inflamm Res, 2017, 66(7):579-589] PubMed: 28409189

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