기술 자료
| 화학식 | C21H23NO.HCl |
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| 분자량 | 341.87 | CAS 번호 | 129938-20-1 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||
| Water | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
| Ethanol | 68 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Dapoxetine HCl (LY-210448)은 조루 치료에 사용되는 단기 작용의 새로운 선택적 세로토닌 재흡수 억제제입니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | 다폭세틴은 Kv4.3 전류의 피크 진폭을 감소시킬 뿐만 아니라 농도 의존적으로 전류 비활성화의 감소 속도를 가속화합니다. 다폭세틴은 5.3 μM의 IC50으로 탈분극 펄스 기간 동안 Kv4.3 전류의 적분값을 감소시킵니다. 다폭세틴은 또한 폐쇄 상태 비활성화를 상당히 가속화합니다. 다폭세틴은 상당한 사용 의존적 차단을 생성하며, 이는 Kv4.3 전류의 비활성화로부터의 지연된 회복을 동반합니다. 다폭세틴은 Kv1.5 전류의 피크 진폭을 감소시키고 11.6 μM의 IC50으로 농도 의존적으로 전류 비활성화의 감소 속도를 가속화합니다. 다폭세틴은 꼬리 전류 진폭을 감소시키고 Kv1.5의 비활성화 과정을 늦추어 꼬리 교차 현상을 유발합니다. 다폭세틴은 1Hz 및 2Hz 주파수에서 Kv1.5의 사용 의존적 차단을 생성하고 비활성화 회복의 시간 경과를 늦춥니다. 다폭세틴은 모르핀의 유용한 보조제 역할도 하며, 진통 역치를 낮추는 것으로 보이지만, 다폭세틴 자체는 무시할 수 있는 진통 활성을 가집니다. 다폭세틴은 LY 243917의 D-거울상 이성질체이며 Serotonin 재흡수 억제제로서 L-거울상 이성질체보다 3.5배 더 강력합니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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