Daptomycin

카탈로그 번호S1373 배치:S137309

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기술 자료

화학식

C72H101N17O26
분자량 1620.67 CAS 번호 103060-53-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 100 mg/mL (61.7 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Daptomycin은 그람 양성균에 대해 시험관 내에서 신속한 살균 활성을 나타내는 새로운 항생제입니다.
표적
DNA synthesis
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Daptomycin (5 μg/ml)은 Staphylococcus aureus에서 30분 이내에 세포 생존력을 >99%, 막 전위를 >90% 감소시킵니다. 이 화합물은 용혈성 연쇄상 구균, 메티실린 내성 Staphylococcus aureus, 반코마이신 내성 장구균을 포함한 임상적으로 중요한 그람 양성 병원체 균주에 대해 시험관 내에서 신속한 살균 활성을 나타냅니다. 결합 및 분획화 연구에서 입증된 바와 같이, 감수성 세균의 세포질막에 작용합니다 (8). 이 물질은 또한 세포질막의 빠른 탈분극을 유발할 수 있지만 1~2시간 동안 세포 사멸을 유도하지 않는 일부 항균 펩타이드 (예: 사람 호중구 펩타이드 1)와는 다릅니다. 전세포 및 인공막 연구에서 나타난 바와 같이, 세균의 세포질막에 삽입됩니다. 이 화합물은 테스트된 다른 모든 약물보다 더 큰 살균 활성을 보여 8시간 내에 ≥3 log CFU/ml를 사멸시킵니다. 이는 Streptomyces roseosporus에서 유래한 고리형 폴리펩타이드이며 펩톨라이드 (산성 지질펩타이드 항생제)로 알려진 항균제 계열을 대표합니다. 또한 반코마이신 내성 그람 양성균, 특히 장구균에도 활성이 있습니다. 이 화학물질은 단백질 결합률이 높고 (94%), 혈청 또는 알부민 존재 시 시험관 내 활성이 변합니다. 이는 데카노일 측쇄를 가진 13개 아미노산 고리형 지질펩타이드로 구성되어 있으며, 지질 친화성 꼬리가 세균 세포막에 삽입되어 빠른 막 탈분극과 칼륨 이온 유출을 유발합니다. 이 치료법은 평활근 또는 심장근에는 영향을 미치지 않고 완전히 가역적인 골격근 독성과 관련이 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Daptomycin은 선형 약동학을 보였으며, 시간 0부터 무한대까지의 농도-시간 곡선 아래 면적 (AUC)/용량은 9.4였고, 반감기는 0.9 ~ 1.4시간이었습니다. 단백질 결합 수준은 90%였습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    ICR/Swiss mice

  • 용량

    0, 1, 2.5, 5, 10, 15, or 20 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705644/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

고객 제품 검증

Same experiment as in Figure 2 with fluorescent daptomycin shown as confocal images. A 7/3 DOPC/DOPG GUV (including 1% Rh-PE) was introduced at time zero into a solution containing 1 uM daptomycin with 0.5 uM BODIPY-daptomycin and 1 mM Ca2+. To show colocalization of lipid and peptide in aggregates, confocal images were taken: red for RH-PE and green for BODIPY-daptomycin. As the protrusion length decreased, aggregates appeared on the GUV surface containing both lipid and peptide. The scale bar is 10 um.

데이터 출처 [ Biochemistry , 2014 , 53(33), 5384-92 ]

Stoichiometry of daptomycin and calcium binding to PG-containing membranes. The experimental data are the fraction of 40 μM daptomycin in the B state, ϕ, as a function of Ca2+ concentration at different lipid concentrations. The lipids were DOPC/DOPG 7:3 in SUVs. The error bars represent the range of reproducibility for three independent measurements.

데이터 출처 [ , , Biophys J, 2017, 113(1):82-90 ]

Membrane permeability induced by CCCP and daptomycin in E. coli spheroplasts. Experiments were conducted as described in Fig. 1a, but with different chemicals or fluorescent dyes. (a) Calcein and sytox orange (SO) permeability induced by CCCP (100 µM) in E. coli membranes is shown. The SO signal is represented as an increase from the initial state, (F-F0)/F0. (b) Calcein permeability induced by 1 µM daptomycin with 1 mM CaCl2.

데이터 출처 [ , , Biophys J, 2017, 112(8):1663-1672 ]

Sellecks Daptomycin 인용됨 23 출판물

Drug Metabolism of Hepatocyte-like Organoids and Their Applicability in In Vitro Toxicity Testing [ Molecules, 2023, 28(2)621] PubMed: 36677681
Efficacy of a Novel Antibacterial Agent Exeporfinium Chloride, (XF-73), Against Antibiotic-Resistant Bacteria in Mouse Superficial Skin Infection Models [ Infect Drug Resist, 2023, 16:4867-4879] PubMed: 37520450
Targeted Killing of Staphylococcus aureus Using Specific Peptides Displayed on Yeast Vacuoles [ Microbiol Spectr, 2023, e0092023.] PubMed: 37098917
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Daptomycin-Induced Lipid Phases on Model Lipid Bilayers: Effect of Lipid Type and of Lipid Leaflet Order on Membrane Permeability [ J Phys Chem B, 2021, 125(22):5775-5785] PubMed: 34038100
STUDIES ON PHASE-TRANSITIONING LIPID BILAYERS: FROM INTEGRAL CARRIERS FOR RADIONUCLIDE THERAPIES TO MODEL MEMBRANES FOR [ Baltimore, Maryland , 2021, ] PubMed: None
Identification of the Molecular Determinants Involved in Antimicrobial Activity of Pseudodesmin A, a Cyclic Lipopeptide From the Viscosin Group. [ Front Microbiol, 2020, 21;11:646] PubMed: 32373092
Antibacterial activity of novel dual bacterial DNA type II topoisomerase inhibitors. [ PLoS One, 2020, 15(2):e0228509] PubMed: 32074119
Globally deimmunized lysostaphin evades human immune surveillance and enables highly efficacious repeat dosing [ Sci Adv, 2020, 6(34):eaba8968] PubMed: 32917596
Violacein Targets the Cytoplasmic Membrane of Bacteria. [ ACS Infect Dis, 2019, 5(4):539-549] PubMed: 30693760

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