Darunavir Ethanolate

카탈로그 번호S1620 배치:S162005

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기술 자료

화학식

C27H37N3O7S.C2H5OH
분자량 593.73 CAS 번호 635728-49-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (168.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017)는 HIV 감염 치료에 사용되는 비펩티드성 HIV protease 억제제입니다.
표적
HIV protease
시험관 내(In vitro) Darunavir는 다른 사용 가능한 Proteases 억제제에 내성이 있는 HIV 균주에 대해 강력한 활성을 나타냅니다. Darunavir는 L-MDR1 세포에서 121 mM의 억제 효능으로 P-당단백질 매개 칼세인-아세톡시메틸 에스테르의 유출을 억제합니다. Darunavir는 gag-pol 폴리펩타이드의 167번 및 168번 위치에 있는 페닐알라닌 서열을 모방하고 HIV protease의 활성 부위에 결합하여 활성을 억제하는 단백질입니다. Darunavir는 최대 5 μM의 농도에서 HIV-1 변이체의 감염성 및 복제를 차단합니다. Darunavir는 평균 5가지 다른 단백질 억제제에 대한 내성을 부여하는 다중 Proteases 돌연변이를 가진 19개의 재조합 임상 분리주 패널에 대해 강력한 ARV 활성을 보여줍니다. Darunavir는 시험된 1501개의 PI 내성 바이러스 중 75%를 10 nM 미만의 절반 최대 유효 농도(EC50)로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19721237/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696796/

고객 제품 검증

<p>HIV PIs variably alter intracellular HIV epitope stability. (A) HLA-A02–restricted SL9 epitope (SLYNTVATL, aa 77–85 in HIV-1 Gag p17) was degraded in PBMC extracts pretreated with DMSO (control, circles), 5 µM of Nelfinavir (triangles) or 5 µM of Saquinavir (squares). Remaining peptide was quantified by RP-HPLC analysis after 0, 10, 30 and 60 minutes. 100% represents the amount of peptide at time 0 calculated as the surface under the peptide peak detected by RP-HPLC (815.986, 821.569, and 813.118 for DMSO, Saquinavir, and Nelfinavir, respectively). Times at which 50% of the SL9 peptide remained correspond to peptide half-lives (37 min, 52 min and 24 min for Control, Saquinavir and Nelfinavir respectively). (B–F) HLA-A02–SL9, HLA-B57-KF11, HLAB57-ISW9, HLA-B57-TW10 and HLA-A11-ATK9 epitopes (from B to F respectively) were degraded in PBMC extracts pretreated with DMSO, 2 µM or 5 µM PI (Saquinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Atazanavir or Darunavir). The cytosolic half-lives in control condition were 33.87, 25.66, 14.83, 119.4 and 37.21 minutes for SL9, KF11, ISW9, TW10 and ATK9 respectively. Fold differences of each epitope half-life upon treatment compared to control are presented in each panel. All data represent the average of 4 different experiments using 4 different PBMC extracts. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, 1-way ANOVA with Dunnett’s post-test.<br /> </p>

, , Drug Metab Dispos, 2016, 44(3):398-408.

Sellecks Darunavir Ethanolate 인용됨 8 출판물

Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] PubMed: 32669265
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Solitary inhibition of the breast cancer resistance protein (BCRP) efflux transporter results in a clinically significant drug-drug interaction with rosuvastatin by causing up to a two-fold increase in statin exposure [Elsby R, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):398-408] PubMed: 26700956
Sequence-Specific Alterations of Epitope Production by HIV Protease Inhibitors. [Kourjian G, et al. J Immunol, 2014, 192(8):3496-506] PubMed: 24616479

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