Dienogest

카탈로그 번호S1251 배치:S125102

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기술 자료

화학식

C20H25NO2
분자량 311.42 CAS 번호 65928-58-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 62 mg/mL (199.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Dienogest (STS 557)는 경구 투여 가능한 합성 프로게스테론으로, 피임 및 자궁내막증 치료에 사용됩니다.
표적
progestogen Receptor
시험관 내(In vitro) Dienogest는 Progesterone Receptor를 활성화시키며 (EC50=3.4 또는 10.5 nM), 안드로겐 수용체에 대한 길항 작용을 보이지만 (EC50=420.6 또는 775.0 nM), GR, MR (3000 nM)에는 작용제 또는 길항 작용이 없습니다. 이 화합물은 에스트라디올과 결합하여 인간 자궁내막 기질 세포(ESC)에서 용량 의존적으로 프롤락틴 mRNA 수치와 프롤락틴 생성을 증가시킵니다. 이는 탈락막화와 같은 프로게스테론 반응에서 자궁내막 조직에 직접 작용하여 프롤락틴 생성을 증가시키고 성장을 억제합니다. 이 화학물질은 0.1 μM 및 1 μM 농도에서 배양된 자궁내막증 기질 세포에서 24시간 및 48시간에 DNA로의 BrdU 통합을 유의하게 억제합니다. 이는 배양된 자궁내막증 기질 세포에서 24시간 및 48시간에 G0/G1기 세포를 유의하게 증가시키고 S기 및 G2/M기 세포를 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) Dienogest (0.1-1 mg/kg/일, p.o.)는 쥐에서 Danazol (100 mg/kg/일, p.o.)과 동일한 정도로 자궁내막 이식편 부피를 감소시킵니다. 이 화합물은 자궁내막 이식편 유발 면역계 변화를 개선합니다. 즉, 복강액 세포 및 비장 세포의 자연 살해 활동을 증가시키고, 복강액 세포 수를 감소시키며, 복강 대식세포에 의한 인터루킨-1베타 생성을 감소시킵니다. 이는 (0.1 mg/kg/일) Buserelin (0.3 mg/kg/일)과 결합하여 buserelin 단독으로 유발된 골미네랄 손실을 억제하며, 자궁내막 이식편에 대한 효과는 감소시키지 않습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511992/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506869/

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