Dofetilide

카탈로그 번호S1658 배치:S165803

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기술 자료

화학식

C19H27N3O5S2
분자량 441.56 CAS 번호 115256-11-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 88 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Dofetilide (UK-68798)는 Class III 항부정맥제로 사용되는 선택적 Potassium Channel ((hERG)) 차단제입니다.
표적
Potassium channel
시험관 내(In vitro) Dofetilide는 제노푸스 난모세포의 절제된 거대 패치에서 HERG 전류를 차단합니다. 이 화합물(1 μM)은 200ms 테스트 펄스와 IKr의 비활성화 꼬리 전류 분석을 통해 측정했을 때, 기니피그 심근세포에서 IKr의 진폭을 대조군 전류의 61%로 감소시킵니다. 이는 온전한 개 심장에서 기저부보다 심첨부에서 ERP가 더 현저하게 증가하여 재분극의 첨단-기저 불균형을 증가시킵니다.
생체 내(In Vivo) Dofetilide (100 mg/kg, i.v.)는 2단계 관상동맥 결찰 및 에피네프린 또는 관상동맥 결찰 및 재관류 부정맥으로 유발된 자동성 부정맥을 억제하지 않지만, 오래된 심근경색(MI)이 있는 개에서 PES에 의해 유발된 재진입 부정맥을 억제합니다. 이 화합물은 또한 디지털리스 부정맥이 있는 일부 개에서 항부정맥 효과를 보입니다. QT 간격을 증가시키고 다른 Class III 약물과 유사한 음성 변시성 효과를 보이지만, 관상동맥 재관류 직후 심실세동(VF) 발생을 예방하지 않고 디지털리스 부정맥에 대한 일부 항부정맥 효과를 가진다는 점에서 D-소탈롤, E-4031 및 MS-551과 같은 다른 Class III 제제의 항부정맥 프로필과 다릅니다. 이 화학 물질은 Sprague-Dawley 쥐에서 흡수 증가 및 동일한 단계 의존적 기형을 유발합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8921803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7528839/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11862126/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891885/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761884/

Sellecks Dofetilide 인용됨 7 출판물

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.] PubMed: 40143425
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Human ileal organoid model recapitulates clinical incidence of diarrhea associated with small molecule drugs [ Toxicol In Vitro, 2020, 104928] PubMed: 32622998
Clinical Trial in a Dish: Personalized Stem Cell-Derived Cardiomyocyte Assay Compared With Clinical Trial Results for Two QT-Prolonging Drugs. [ Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697] PubMed: 31328865
Development and validation of a UPLC-MS/MS analytical method for dofetilide in mouse plasma and urine, and its application to pharmacokinetic study. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 172:183-188] PubMed: 31055183
Increased Late Sodium Current Contributes to the Electrophysiological Effects of Chronic, but Not Acute, Dofetilide Administration. [ Circ Arrhythm Electrophysiol, 2016, 9(4):e003655] PubMed: 27071826
Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types. [Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60] PubMed: 25841593

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