Donepezil HCl

카탈로그 번호S2462 배치:S246202

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기술 자료

화학식

C24H29NO3.HCl
분자량 416 CAS 번호 120011-70-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 5 mg/mL (12.01 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (72.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Donepezil HCl은 bAChE 및 hAChE에 대한 특이적이고 강력한 AChE 억제제로, IC50은 각각 8.12 nM 및 11.6 nM입니다. 이 제품은 PBS 용액에 용해되지 않습니다. 투여를 위해 PBS에 용해하지 마십시오.
표적
bAChE hAChE
8.12 nM 11.6 nM
시험관 내(In vitro)

Donepezil HCl은 사람 SHSY5Y 신경모세포종 세포에서 카르바콜에 의해 자극된 세포 내 Ca2+ 농도 증가를 농도 의존적으로 억제하며, 이는 Donepezil이 무스카린성 길항제 활성을 가지고 있음을 나타냅니다. 최근 연구에 따르면 Donepezil은 인간 제대정맥 내피세포(HUVEC)를 H2O2 유발 세포 손상으로부터 보호할 수 있습니다. 이는 심혈관 및 뇌혈관 질환의 산화 스트레스에 대한 잠재적인 치료법으로 유용할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

쥐에게 Donepezil을 복강 내 투여하면 용량 의존적으로 타액 분비와 떨림이 증가하는데, 이는 명백한 콜린성 행동 징후이며, ED50은 6 μmol/kg입니다. Donepezil은 경구 투여 후 ED50이 50 μmol/kg으로 약간 덜 강력한 것으로 나타났습니다. . 생체 내에서 5-HT(4) 수용체 유도제인 RS67333 (0.3 및 1 mg/kg)과 Donepezil (1 mg/kg)을 단독으로 투여하면 식염수 처리된 쥐에 비해 인지 능력이 향상되며, RS67333 (0.1mg/kg)과 Donepezil (0.3 mg/kg)의 비활성 용량을 병용 투여하면 기억력이 향상됩니다. 그러나 5-HT(4)R 길항제 (GR125487, 10 mg/kg)를 함께 투여하면 이러한 개선이 방지됩니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Male Lister Hooded rats

  • 용량

    18 μM/kg

  • 투여

    Administered via i.p. or p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11256231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22313947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22348892/

고객 제품 검증

Donepezil-mediated eACh activity in vitro. After being cultured in serum-free EBM-2, HUVECs were treated with donepezil at a concentration of 10 umol/L for 24 hours. E and F: Representative images (x 400 magnification) of anti-ChAT and -VAChT immunofluorescence. Scale bar: 50 um. ChAT indicates choline acetyltransferase; eACh, endothelium-derived acetylcholine; EBM-2, endothelial basal medium 2; HUVECs, human umbilical vein endothelial cells; PCR, polymerase chain reaction; VAChT, vesicular acetylcholine transporter.

데이터 출처 [ J Am Heart Assoc , 2014 , 3(3), e000804 ]

Inhibition studies of known inhibitors against BACE1. a Dose-response curves for compounds inhibition of BACE1 in the MMSA (microfluidics-based mobility shift assay).

데이터 출처 [ , , Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642 ]

Sellecks Donepezil HCl 인용됨 11 출판물

Cholinergic signaling to CA1 astrocytes controls fear extinction [ Sci Adv, 2025, 11(14):eads7191] PubMed: 40184457
Inhibition of Th17 cells by donepezil ameliorates experimental lung fibrosis and pulmonary hypertension [ Theranostics, 2023, 13(6):1826-1842] PubMed: 37064881
Antidementia medication acetylcholinesterase inhibitors have therapeutic benefits on osteoporotic bone by attenuating osteoclastogenesis and bone resorption [ J Cell Physiol, 2023, 10.1002/jcp.31057] PubMed: 37334837
Protective effect of Huanglianjiedu Decoction on microcystin-LR induced nerve injury [ Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2023, 272:109698] PubMed: 37442312
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Donepezil Ameliorates Pulmonary Arterial Hypertension by Inhibiting M2-Macrophage Activation [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:639541] PubMed: 33791350
Reduced TRPC6 mRNA levels in the blood cells of patients with Alzheimer's disease and mild cognitive impairment [Lu R Mol Psychiatry, 2018, 23(3):767-776] PubMed: 28696436
Aging-related Repositioned Drugs, Donepezil and Sildenafil Citrate, Increase Apoptosis of Anti-mitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms [Kim JY Anticancer Res, 2018, 38(9):5149-5157] PubMed: 30194162
A microfluidics-based mobility shift assay to identify new inhibitors of β-secretase for Alzheimer's disease [Liu R Anal Bioanal Chem, 2017, 409(28):6635-6642] PubMed: 28889204

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