기술 자료
| 화학식 | C10H16N2O4S3.HCl |
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| 분자량 | 360.9 | CAS 번호 | 130693-82-2 | |
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | Water | 14 mg/mL (38.79 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl은 인간 Carbonic Anhydrase II 및 IV의 수용성 강력 억제제로, 각각 1.9 nM 및 31 nM의 Ki를 가지며, 항녹내장제로 사용됩니다. | ||||||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Dorzolamide는 Carbonic Anhydrase(CA) II의 강력한 억제제로, 공막과 각막을 침투하여 섬모체에 도달하고 HCO3 및 방수 형성을 감소시킵니다. Dorzolamide는 직접적인 작용과 세포외 pH 변화와 무관하게 세 가지 다른 메커니즘에 의해 사전 수축된 망막 동맥의 혈관 확장을 유발합니다. | ||||||
| 생체 내(In Vivo) | Dorzolamide는 하루 두 번 및 세 번 투여 시 녹내장견의 안압(IOP)을 첫날 유의하게 감소시키며(하루 두 번 7.6 mmHg, 하루 세 번 16.4 mmHg), 5일째에는 그 효과가 더욱 커집니다(하루 두 번 10.4 mmHg, 하루 세 번 13.9 mmHg). Dorzolamide(1일부터 5일까지 약물 안구에 점안)와 경구 메타졸아미드(3일부터 5일까지 투여)의 병용은 1일, 3일 및 5일 전체에 걸쳐 양쪽 눈의 안압을 유의하게 낮춥니다. Dorzolamide(2%)를 하루 세 번 점안하는 것은 경구 메타졸아미드와 2% Dorzolamide를 하루 두 번 투여하는 병용과 비교하여 유사한 안압 감소를 나타냅니다. Dorzolamide hydrochloride는 매우 큰 안압 감소를 유도하며 토끼에서는 밤에도 효과적인 것으로 나타났습니다. Dorzolamide는 녹내장 원숭이의 안압(IOP)을 각각 22%, 30%, 37%까지 최대한 낮춥니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Dorzolamide HCl 인용됨 2 출판물
| The comparative integrated multi-omics analysis identifies CA2 as a novel target for chordoma [ Neuro Oncol, 2021, noab156] | PubMed: 34214167 |
| A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] | PubMed: N/A |
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