Dorzolamide HCl

카탈로그 번호S1375 배치:S137503

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기술 자료

화학식

C₁₀H₁₆N₂O₄S₃.HCl

분자량

360.9

CAS 번호

130693-82-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

72 mg/mL (199.5 mM)

Water

36 mg/mL (99.75 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl은 인간 Carbonic Anhydrase II 및 IV의 수용성 강력 억제제로, 각각 1.9 nM 및 31 nM의 K_i를 가지며, 항녹내장제로 사용됩니다.

표적

Carbonic anhydrase II	Carbonic anhydrase IV	Carbonic anhydrase I
1.9 nM(Ki)	31 nM(Ki)	6000 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Dorzolamide는 Carbonic Anhydrase(CA) II의 강력한 억제제로, 공막과 각막을 침투하여 섬모체에 도달하고 HCO3 및 방수 형성을 감소시킵니다. Dorzolamide는 직접적인 작용과 세포외 pH 변화와 무관하게 세 가지 다른 메커니즘에 의해 사전 수축된 망막 동맥의 혈관 확장을 유발합니다.

생체 내(In Vivo)

Dorzolamide는 하루 두 번 및 세 번 투여 시 녹내장견의 안압(IOP)을 첫날 유의하게 감소시키며(하루 두 번 7.6 mmHg, 하루 세 번 16.4 mmHg), 5일째에는 그 효과가 더욱 커집니다(하루 두 번 10.4 mmHg, 하루 세 번 13.9 mmHg). Dorzolamide(1일부터 5일까지 약물 안구에 점안)와 경구 메타졸아미드(3일부터 5일까지 투여)의 병용은 1일, 3일 및 5일 전체에 걸쳐 양쪽 눈의 안압을 유의하게 낮춥니다. Dorzolamide(2%)를 하루 세 번 점안하는 것은 경구 메타졸아미드와 2% Dorzolamide를 하루 두 번 투여하는 병용과 비교하여 유사한 안압 감소를 나타냅니다. Dorzolamide hydrochloride는 매우 큰 안압 감소를 유도하며 토끼에서는 밤에도 효과적인 것으로 나타났습니다. Dorzolamide는 녹내장 원숭이의 안압(IOP)을 각각 22%, 30%, 37%까지 최대한 낮춥니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9029437/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729354/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11397321/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9040114/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8875343/

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Sellecks Dorzolamide HCl 인용됨 2 출판물

The comparative integrated multi-omics analysis identifies CA2 as a novel target for chordoma [ Neuro Oncol, 2021, noab156]	PubMed: 34214167
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A]	PubMed: N/A

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