Doxazosin Mesylate

카탈로그 번호S1324 배치:S132402

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기술 자료

화학식

C23H25N5O5.CH4O3S

분자량 547.58 CAS 번호 77883-43-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 15 mg/mL (27.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 퀴나졸린 유도체인 Doxazosin은 선택적으로 α1-아드레날린 수용체를 길항하며, 고혈압 및 양성 전립선 비대증과 관련된 요폐 치료에 사용됩니다.
표적
α1-adrenergic receptor
시험관 내(In vitro) Doxazosin 유도 세포자멸사는 특정 카스파제-8 억제제에 의해 차단되며, 이는 Doxazosin 유도 세포자멸사에서 카스파제-8의 기능적 관여를 지지합니다. Doxazosin은 FADD 모집 및 후속 카스파제-8 활성화를 증가시켜, Fas 매개 세포자멸사가 전립선 세포에서 Doxazosin 효과의 기본 메커니즘임을 시사합니다. Doxazosin과 콜레스티라민은 혈장 총 콜레스테롤과 LDL 및 VLDL 콜레스테롤, 그리고 총 트리글리세리드를 평균적으로 각각 46%, 61%, 45% 감소시킵니다. Doxazosin은 HL-1 세포주에서 DNA 손상 및 세포 사멸을 유도합니다. Doxazosin 처리는 신생 쥐 심근세포의 1차 배양에서 세포 생존력을 감소시키며, Hoechst 염색 활성 염색은 인간 성인 심근세포의 1차 배양에서 Doxazosin 유도 세포자멸사를 보여줍니다. Doxazosin은 섬유질과 콜라겐 코팅 표면에 대한 세포 부착을 저해하고 세포 이동을 억제함으로써 VEGF 매개 HUVEC 세포의 혈관신생 반응을 길항하며, 이는 VEGF 발현의 잠재적인 하향 조절을 통해 이루어집니다.
생체 내(In Vivo) Doxazosin은 또한 모든 햄스터에서 심박수에 영향을 미치지 않으면서 평균 동맥압을 18% 감소시킵니다. Doxazosin은 BabeTGF-beta 1에 감염된 쥐 전립선 재구성(MPR)의 습윤 중량을 현저히 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16397262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1687433/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12515754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15526277/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9365542/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ J Clin Invest , 2013 , 123(12), 5119-34 ]

Cytotoxicity, caspase-3 activity and autophagy induced by treatment of PC-3 and LNCap cells with prazosin or doxazosin for 24 hr. The presence of autophagosomes was visualized by fluorescent microscopy.

데이터 출처 [ , , Prostate, 2016, 76(8):757-66 ]

Effects of doxazosin on CNV lesion thickness 7 and 14 days after laser induction. Light micrographs of H&E-stained sections of CNV lesions in the control group after 7 days (A), in the doxazosin-treated group after 7 days (B), in the control group after 14 days (D), and in the doxazosin-treated group after 14 days (E) are shown. CNV thickness in the doxazosin-treated group was significantly lower compared to the control group (C, F: ***P < 0.001). The distance between the two white arrows indicates CNV thickness. Scale bar, 100 mm. H&E, hematoxylin and eosin.

데이터 출처 [ , , J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56 ]

Sellecks Doxazosin Mesylate 인용됨 6 출판물

Changes in adrenoceptor expression level contribute to the cellular plasticity of glioblastoma cells [ J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016] PubMed: 40184918
Suppression of TNBC metastasis by doxazosin, a novel dual inhibitor of c-MET/EGFR [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z] PubMed: 37924112
Antiangiogenic Effects of Doxazosin on Experimental Choroidal Neovascularization in Mice. [Guo J, et al. J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56] PubMed: 27992238
Relative cytotoxic potencies and cell death mechanisms of α1 -adrenoceptor antagonists in prostate cancer cell lines [Forbes A, et al. Prostate, 2016, 76(8):757-66] PubMed: 26880388
Irbesartan, an FDA approved drug for hypertension and diabetic nephropathy, is a potent inhibitor for hepatitis B virus entry by disturbing Na+-dependent taurocholate cotransporting polypeptide activity [Wang XJ, et al. Antiviral Res, 2015, 120:140-6] PubMed: 26086883
Systems pharmacology identifies drug targets for Stargardt disease-associated retinal degeneration. [Chen Y, et al. J Clin Invest, 2013, 123(12):5119-34] PubMed: 24231350

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