Elvitegravir

카탈로그 번호S2001 배치:S200102

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기술 자료

화학식

C23H23ClFNO5
분자량 447.88 CAS 번호 697761-98-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 89 mg/mL (198.71 mM)
Ethanol 35 mg/mL (78.14 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Elvitegravir는 세포 없는 분석에서 HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO 및 HIV-2 ROD에 대한 Integrase 억제제로, 각각 0.7 nM, 2.8 nM 및 1.4 nM의 IC50를 가집니다.
표적
HIV-1 IIIB
(Cell-free assay)		 HIV-2 ROD
(Cell-free assay)		 HIV-2 EHO
(Cell-free assay)
0.7 nM 1.4 nM 2.8 nM
시험관 내(In vitro)

Elvitegravir는 PBMC 및 PA를 각각 0.89 및 20 nM의 IC50로 억제합니다. 이 화합물은 DNA 가닥 전달 억제를 통해 HIV-1 cDNA의 통합을 방지합니다. 다양한 아형 및 다제내성 임상 분리주를 포함한 HIV-1 및 HIV-2 균주의 복제를 서브나노몰에서 나노몰 범위의 50% 유효 농도로 억제합니다. 이 억제제는 NRTI, NNRTI 및 PI 내성 관련 유전자형을 지닌 HIV-1 임상 분리주의 복제를 차단합니다. 역전사 후 단백질 분해 절단 전에 발생하는 단계에서 HIV 복제를 억제하며, 이는 통합 단계와 일치합니다. 이 화학 물질은 가닥 전달 생성물의 합성을 54 nM의 IC50로 억제합니다. IN 매개 가닥 전달 억제를 통해 통합을 차단합니다. 이 약물은 HIV-1IIIB를 이용한 MAGI 분석에서 관찰된 바와 같이, 루시퍼라제 분석의 양성 대조군으로 사용되는 HIV 기반 벡터의 통합을 0.8 nM의 EC50로 억제합니다. MLV 감염의 복제를 5.8 nM의 IC50로 억제하며, 영장류 레트로바이러스 SIV (IC50 = 0.5 nM)의 복제도 억제하여 IN 억제제가 광범위한 레트로바이러스에 대한 항바이러스 활성을 가짐을 보여줍니다. 이 화합물은 HIV-1 및 HIV-2에 활성을 보이며, 말초 혈액 단핵 세포에서 혈청 없는 항바이러스 IC50가 0.3-0.9 nM입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17977962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22149610/

고객 제품 검증

<p>PhA efflux in MDCKII-BCRP cells. Concentration-dependent inhibition of BCRP/ABCG2 by elvitegravir and vicriviroc. Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four; each concentration was tested in 30000 cells.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>mdr1a/b and ABCB1 inhibition measured by calcein assay. Concentration-dependent effects of elvitegravir and vicriviroc on calcein accumulation in P388/dx cells (a) and L-MDR1 cells (b). Each curve depicts one representative experiment of a series of three or four. Data are expressed as means+SEM.</p>

데이터 출처 [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Effect of antiretrovirals and positive control rifampicin (at 10 μmol/L) on ABCB1 function in LS180 cells after 3 and 7 days (d) of treatment. ABCB1 function was normalized to the medium control. Data are expressed as means+SEM for n¼4. **P<0.01.</p>

데이터 출처 [ J Antimicrob Chemother , 2011 , 66, 802-812 ]

<p>Functional windows of antiviral drug action. (A) At the indicated times, 10-fold EC95 adjusted levels of RAL, EVG, AZT, or NVP were added to HIV-Luc-infected cultures. Cells were lysed at 48 h postinfection, and luciferase activities are expressed as the percentage of the response in non-drug-treated cells. (B) Results of an experiment similar to that in panel A, except cells were treated with 10 the EC95 of RAL, 100 the EC95 of RAL, 10 the EC95 of EVG, or 100 the EC95 of EVG at the indicated times. Numbers indicate the time (in h) required for 50% inhibition compared to the no-drug control (dashed lines).</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ Antim Ag Ch , 2011 , 55, 42-49 ]

Sellecks Elvitegravir 인용됨 34 출판물

HMGB1 Expression Levels Correlate with Response to Immunotherapy in Non-Small Cell Lung Cancer [ Lung Cancer, 2024, 15:55-67] PubMed: 38741920
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Anti-HIV drug elvitegravir suppresses cancer metastasis via increased proteasomal degradation of m6A methyltransferase METTL3 [ Cancer Res, 2022, canres.4124.2021] PubMed: 35507004
In Vitro Susceptibility of HIV Isolates with High Growth Capability to Antiretroviral Drugs [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380] PubMed: 36499705
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Biochemical Activity of RAGs Is Impeded by Dolutegravir, an HIV Integrase Inhibitor [ Cell Death Discov, 2020, 6:50] PubMed: 32566255
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577

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