기술 자료
| 화학식 | C8H10FN3O3S |
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| 분자량 | 247.25 | CAS 번호 | 143491-57-0 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||
| Water | 49 mg/mL (198.17 mM) | ||||||
| Ethanol | 13 mg/mL (52.57 mM) | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Emtricitabine (FTC)은 인체 면역결핍 바이러스 (HIV)와 B형 간염 바이러스 모두에 활성을 나타내는 새로운 뉴클레오사이드 약물입니다. 이는 reverse transcriptase 억제제이며, 세포 내 반감기는 39시간입니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Emtricitabine (FTC)은 HepG2 인간 간암 세포에서 mtDNA에 대한 영향과 무관하게 간세포 증식을 중간 정도로 감소시키며, 테노포비르와 병용 시 미토콘드리아 매개변수에 영향을 미치지 않으면서 세포 증식을 약간 감소시킵니다. PBMC 및 CEM 세포에서 활성 대사물질로 효율적으로 전환되며, 테노포비르와 병용 시 PBMC에서 HIV 복제에 대한 부가적 또는 시너지 효과를 나타내어 MT-2 세포에서 야생형 및 돌연변이 바이러스 모두에 대해 강력한 시너지 항-HIV 활성을 유도합니다. 이 화합물은 다양한 세포 시스템에서 실험실 적응 HIV-1 및 HIV-2 균주에 대한 항바이러스 활성을 나타내며, 고양이 및 유인원 면역결핍 바이러스 (SIV)에 대해서도 세포 배양에서 항바이러스 활성을 보입니다. 모든 T-세포주에서 테스트된 모든 바이러스에 대해 라미부딘보다 최대 10배 더 큰 활성을 지속적으로 나타내며, 일반적으로 MT-4 계통보다 인간 PBMC에서 시험관 내에서 더 큰 효능을 보입니다. 또한, 3TC의 항-HBV 활성과 유사한 시험관 내 항-HBV 활성(EC50, 0.01–0.04 µM)을 나타냅니다. HIV-(1IIIB)에 감염된 형질 전환 T-세포주 MT-4에서 수행된 분석에서 3TC보다 약 4배 더 활성이 높으며, 반면 지도부딘은 이 화합물보다 더 활성이 높습니다. Emtricitabine, 라미부딘 및 지도부딘은 항레트로바이러스 치료를 받지 않은 피험자의 PBMC에서 분리된 8개의 1차 HIV-1 분리주 패널에 대해 동등하게 활성이 높습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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Sellecks Emtricitabine (FTC) 인용됨 21 출판물
| LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] | PubMed: 39919290 |
| In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] | PubMed: 39544128 |
| Cognate antigen engagement induces HIV-1 expression in latently infected CD4+ T cells from people on long-term antiretroviral therapy [ Immunity, 2024, 57(12):2928-2944.e6] | PubMed: 39612916 |
| Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] | PubMed: 38561844 |
| IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] | PubMed: 38286172 |
| Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] | PubMed: 38649770 |
| Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] | PubMed: 37310224 |
| Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] | PubMed: 36944714 |
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Cell-to-cell transmission of HIV-1 from provirus-activated cells to resting naïve and memory human primary CD4 T cells is highly efficient and requires CD4 and F-actin but not chemokine receptors [ J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.28005] | PubMed: 35840493 |
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