Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Enalaprilat (MK-422)은 안지오텐신 전환 효소(ACE) 억제제로 IC50은 1.94 nM입니다.
표적
ACE
1.94 nM
시험관 내(In vitro)
Enalaprilat은 시험관 내 결합 분석에서 [125I]351A(방사성 표지된 리시노프릴 유사체)의 포화 농도를 ACE 결합 부위에서 대체함으로써 인간 내피 ACE에 대한 높은 친화도(IC50 1.94 nM)를 나타내며, 이중 치환 실험으로부터 계산된 브라디키닌/안지오텐신 I 선택성 비율은 1.00입니다. Enalaprilat은 ACE의 N-도메인에서 발견되는 Aβ42에서 Aβ40으로의 전환 활성에 강력한 억제 효과를 나타내며, 캡토프릴(0.03~0.1 μM)보다 10배 낮은 IC50(0.003~0.01 μM)을 보입니다. Enalaprilat (100 nM)은 표준 Zn2+ 결합 부위에서 브라디키닌 B1 수용체를 직접 활성화하여 단백질 키나아제 C 엡실론을 차단하고, 사이토카인 처리된 인간 폐 미세혈관 내피세포에서 질산 산화물(NO) 생성을 연장시킵니다. Enalaprilat은 IGF-I 유도 신생 쥐 심장 섬유아세포 성장(30% 감소)을 농도 의존적으로 완화하며, IC50은 90 mM입니다.
생체 내(In Vivo)
Enalaprilat은 경구 투여에 충분한 효능을 허용하기에 불리한 이온화 특성을 가지므로, Enalaprilat은 정맥 주사에만 적합하며, 이는 에탄올과의 에스테르화를 통해 Enalapril을 생산함으로써 극복됩니다. Enalaprilat 투여는 쥐의 출혈성 쇼크 동안 위약 그룹과 비교하여 70분 시점에서 MAP의 유의미한 감소를 유도하며, CO의 50% 감소, 신장과 폐에서 유의미한 EB 유출의 일반적인 경향, 그리고 회장 EB 유출의 유의미한 증가(53%)를 초래합니다. Enalaprilat은 비비대 심장에는 효과가 없지만, 약물 미투여군과 비교하여 비대 심장에서 좌심실 이완기말압의 더 큰 증가를 유의미하게 완화합니다.
결합 분석은 전체 내피 세포에서 수행된 Enalaprilat에 의한 [125I]351A의 경쟁적 치환을 기반으로 합니다. 6웰 플레이트의 아집밀 HUVEC은 2 mL의 결합 완충액(140 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1.8 mM CaCl2, 1.03 mM MgCl2, 0.42 mM NaH2PO4, 10 mM HEPES, 2 mM 피루브산 나트륨 및 5 mM 포도당, pH 7.4)으로 헹구고, 배양액은 5% 태아 소 혈청(FBS)을 포함하는 2.5 mL의 신선한 결합 완충액으로 교체됩니다. Enalaprilat (2.5-12.5 μL, 0.1-50 nM) 또는 동등한 부피의 희석제가 결합 완충액에 첨가됩니다. 포화량의 [125I]351A (10 μL, 일반적으로 106 cpm)가 각 샘플에 첨가된 후 플레이트는 37 °C에서 2시간 동안 항온조에서 배양됩니다. 세포는 1.5 mL의 결합 완충액으로 두 번 헹구어집니다. 마지막으로, 세포는 0.5 mL의 1 N NaOH로 추출되고, 5분 동안 배양된 후 감마 카운터로 방사능이 측정됩니다. 특이적으로 결합된 [125I]351A와 총 결합 활성(B/B0)의 비율이 계산되며, Enalaprilat의 억제 효능은 결합된 방사성 리간드의 50%를 대체할 수 있는 ACE 억제제 농도, 즉 IC50으로 표현됩니다.
Dissolved in DMSO, final concentrations 1 nM - 10 μM
배양 시간
24 hours
방법
After 24 hours incubation in serum-free medium (DMEM), cells are stimulated with IGF-I (1-100 nM) and coincubated with Enalaprilat (1 nM-10 μM) for 24 hours. Cellular proliferation is assessed by 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdU) incorporation during the last 4 hours of the 24 hours incubation period using a colorimetric immunoassay. The extinctions are measured at 450 nm in an ELISA plate reader. All values consist of an n=9.
Sacubitril Is Selectively Activated by Carboxylesterase 1 (CES1) in the Liver and the Activation Is Affected by CES1 Genetic Variation.
[ Drug Metab Dispos, 2016, 44(4):554-9]
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