Eplerenone

카탈로그 번호S1707 배치:S170704

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기술 자료

화학식

C24H30O6
분자량 414.49 CAS 번호 107724-20-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 10 mg/mL (24.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Eplerenone은 mineralocorticoid receptor 길항제로, 고혈압을 조절하는 데 사용되는 알도스테론의 작용을 차단합니다.
표적
mineralocorticoid receptor
생체 내(In Vivo) Eplerenone은 Dahl 염 민감성 고혈압(DS) 쥐에서 PKCepsilon, MAP kinase 및 p90RSK의 상향 조절된 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 Dahl 염 민감성 고혈압(DS) 쥐에서 하향 조절된 내피 산화질소 합성효소 mRNA를 증가시킵니다. 이 물질의 투여는 DS 쥐의 사구체경화증 및 요 단백질에서 유의미한 개선을 가져옵니다. 이 화합물(200 mg/kg/일) 투여는 미처리 쥐와 비교하여 수축기 및 이완기 혈압을 각각 12% 및 11% 유의미하게 감소시킵니다. 이는 쥐에서 혈청 지질 과산화에 대한 민감도를 26%까지 감소시키고 혈청 파라옥소나제 활성을 증가시킵니다. 이 화학물질은 쥐의 대동맥에서 죽상경화성 병변 영역을 유의미하게 감소시키며, 이 효과는 AT-II에 의해 역전됩니다. 이는 돼지에서 신생내막 크기에 영향을 미치지 않으면서 무처리군과 비교하여 총 혈관 면적을 30%, 내강 면적을 거의 60% 증가시킵니다. 이 화합물은 개에서 좌심실 이완기말 벽 스트레스를 유의미하게 감소시킵니다. 심부전 개에서 심근세포 횡단면적 28% 감소, 반응성 간질 섬유증 용적 분율 37% 감소, 대체 섬유증 용적 분율 34% 감소와 관련이 있습니다. 이 화학물질은 Aldo 쥐에서 맥압 증가를 둔화시키고 알도스테론(Aldo)-염 고혈압 쥐에서 Einc-벽 스트레스 곡선, 내측 횡단면적(MCSA) 및 EIIIA 피브로넥틴을 정상화시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15710785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775976/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11468211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12460880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12451013/

Sellecks Eplerenone 인용됨 6 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Impeding the combination of astrocytic ASCT2 and NLRP3 by talniflumate alleviates neuroinflammation in experimental models of Parkinson's disease [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677] PubMed: 36873178
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295
[ BMJ Open Diabetes Res Care, 2020, ] PubMed: 32727744
MicroRNA-766-3p Contributes to Anti-Inflammatory Responses through the Indirect Inhibition of NF-κB Signaling [Hayakawa K Int J Mol Sci, 2019, 20(4)] PubMed: 30769772
Lipocalin-2 derived from adipose tissue mediates aldosterone-induced renal injury. [ JCI Insight, 2018, 3(17)] PubMed: 30185654

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