Patupilone (Epothilone B)

카탈로그 번호S1364 배치:S136401

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기술 자료

화학식

C27H41NO6S
분자량 507.68 CAS 번호 152044-54-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 102 mg/mL (200.91 mM)
Ethanol 102 mg/mL (200.91 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Patupilone (EPO906, Epothilone B)은 EC0.01이 1.8 μM인 미세소관 안정화제이며, 현재 2상 연구 중입니다.
표적
Tubulin
(Cell-free assay)
1.8 μM(EC0.01)
시험관 내(In vitro)

Patupilone (Epothilone B)은 Epothilone A보다 우수한 활성을 보이며, EC0.01은 1.8 μM입니다. HCT116 세포에서 0.8 nM의 IC50으로 세포 증식을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 KB3-1, KBV-1, Hela 및 Hs578T 세포에서 3 nM에서 92 nM의 IC50으로 유사분열 정지를 유도하고 세포독성을 나타냅니다. 미세소관 결합에서 Taxol과 경쟁하며, IC50은 3.3 μM입니다. GFP-α-튜불린을 과발현하는 MCF-7 세포에서, (3.5 nM)은 미세소관 역학을 효율적으로 차단합니다. 동시에, 3.5 nM의 IC50으로 유사분열 정지를 유도합니다. RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5 및 MR20을 포함한 다발성 골수종(MM) 세포에서, 1 nM에서 10 nM의 IC50으로 증식을 직접 억제합니다. 유사하게, (10 nM)은 세포 주기 정지 및 세포 사멸도 유도합니다. 최근 연구에 따르면, 난소암 Hey 세포에서, (5 nM–100 nM)은 EpCAM의 전사 또는 총 세포 수준에 영향을 미치지 않고 표면 상피 세포 접착 항원(EpCAM)을 강화합니다.

생체 내(In Vivo)

RPMI 8226 세포의 마우스 이종이식 모델에서 Patupilone (Epothilone B) (2.5 mg/kg–4 mg/kg)은 생존을 연장하고 종양 성장을 억제합니다. 유사하게, 동일한 용량의 이 화합물은 DU145 및 PC3를 포함한 전립선암 세포의 마우스 이종이식 모델에서도 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 튜불린 중합 분석

    송아지 뇌 미세소관 단백질(MTP)은 약 15%–20%의 미세소관 관련 단백질을 포함하며 정제됩니다. Epothilone B-미세소관 연구에 사용된 완충액(MES 완충액)은 pH 6.6에서 0.1 M의 2-모르폴리노에탄설폰산(MES), 1 mM의 EGTA 및 0.5 mM의 MgCl2를 포함합니다. 전자 현미경용 샘플은 탄소-파를로디온 코팅 그리드(300 메쉬)에 놓고 2% 우라닐 아세테이트로 음성 염색됩니다. Patupilone (Epothilone B) 존재 또는 부재 하 미세소관 조립은 온도 조절 액체 순환기가 장착된 분광 광도계를 사용하여 분광 광도법으로 모니터링됩니다. 온도는 35 °C로 유지되며 탁도 변화(중합체 질량의 대표)는 350 nm에서 모니터링됩니다. 0.01 OD/min의 초기 기울기를 유도할 수 있는 보간된 농도로 정의되는 유효 농도(EC0.01)는 EC0.01 = 농도/기울기 공식을 사용하여 계산되며, 세 가지 다른 농도에서 얻은 표준 편차와 함께 평균으로 표현됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    KB3-1, KBV-1, Hela, and Hs578T cells

  • 농도

    0–1 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    For mitotic block and aberrant mitosis, cells are plated either in 48-well plates (for blue and cell counting) or onto coverslips. After 24 hours, they are treated with Patupilone (Epothilone B) and scored at regular intervals. For the cytotoxicity analysis, cells are counted and scored as blue positive or negative. Concurrently, coverslips and aliquots of cells in the culture supernatant are fixed and stained with Hoechst33342 in PBS. These cells are scored for cells blocked at the G2/M transition and aberrant mitosis.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Mice xenograft model of RPMI 8226 cells

  • 용량

    2.5 mg/kg–4 mg/kg

  • 투여

    Inject intravenously

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11506611/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7757983/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14522931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367426/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20674962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15948135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1672157/

고객 제품 검증

<p>Matrigel invasion assay of H1299 cells treated with SDF-1α or SDF-1α plus Epothilone B prior to 0 or 2 Gy irradiation. After the treatment for 12 h, the H1299 cells that migrated to the bottom surface of the membrane were stained with Giemsa, and the number of migrated cells was calculated manually.</p>

, , Oncotarget, 2015, 6(13):10893-907.

<p>Combination treatment with epothilone B and ABT-737 inhibited PI3K/AKT/mTOR pathway. SKOV-3 cells were treated with epothilone B (0.4 nM), ABT-737 (5 μM), or the combination, OVCAR-8 cells were treated with epothilone B (0.3 nM), ABT-737 (3 μM), or the combination, SGC-7901 were treated with epothilone B (0.4 nM), ABT-737 (5 μM), or the combination. Cells were exposed to compounds for 48 h, after which protein extracts were immunoblotted with specified antibodies for p-4E-BP-1, p-mTOR, p-AKT, caspase-3, PARP and β-actin.</p>

, , J Cancer Res Clin Oncol, 2016, 142(11):2281-9.

<p>Cells were seeded in 96 well paltes, and then treated with the indicated concentration of Epothilone B for 48 h. Cell survival was measured by a standarad MTT assay.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, , Dr. Helen Sadik of Johns Hopkins University

Combination treatment with epothilone B and ABT-737 inhibited PI3K/AKT/mTOR pathway. SKOV-3 cells were treated with epothilone B (0.4 nM), ABT-737 (5 μM), or the combination, OVCAR-8 cells were treated with epothilone B (0.3 nM), ABT-737 (3 μM), or the combination, SGC-7901 were treated with epothilone B (0.4 nM), ABT-737 (5 μM), or the combination. Cells were exposed to compounds for 48 h, after which protein extracts were immunoblotted with specified antibodies for p-4E-BP-1, p-mTOR, p-AKT, caspase-3, PARP and β-actin.

데이터 출처 [ , , J Cancer Res Clin Oncol, 2016, 142(11):2281-9 ]

Sellecks Patupilone (Epothilone B) 인용됨 17 출판물

Rehabilitation enhances epothilone-induced locomotor recovery after spinal cord injury [ Brain Commun, 2023, 5(1):fcad005] PubMed: 36744011
A new form of axonal pathology in a spinal model of neuromyelitis optica [ Brain, 2022, awac079] PubMed: 35202467
Predicting heterogeneity in clone-specific therapeutic vulnerabilities using single-cell transcriptomic signatures [ Genome Med, 2021, 13(1):189] PubMed: 34915921
Tubulin isotypes optimize distinct spindle positioning mechanisms during yeast mitosis [ J Cell Biol, 2021, 220(12)e202010155] PubMed: 34739032
Various effects of two types of kinesin-5 inhibitors on mitosis and cell proliferation [ Biochem Pharmacol, 2021, 193:114789] PubMed: 34582773
Epothilones Improve Axonal Growth and Motor Outcomes after Stroke in the Adult Mammalian CNS [ Cell Rep Med, 2020, 1(9):100159] PubMed: 33377130
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Paclitaxel Enhances the Innate Immunity by Promoting NLRP3 Inflammasome Activation in Macrophages. [ Front Immunol, 2019, 10:72] PubMed: 30761140
CETSA-based target engagement of taxanes as biomarkers for efficacy and resistance [ Sci Rep, 2019, 9(1):19384] PubMed: 31852908
Systemic administration of epothilone D improves functional recovery of walking after rat spinal cord contusion injury [Ruschel J, et al. Exp Neurol, 2018, 306:243-249] PubMed: 29223322

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