Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride

카탈로그 번호S1023 배치:S102305

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기술 자료

화학식

C22H23N3O4.HCl
분자량 429.90 CAS 번호 183319-69-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 6 mg/mL (13.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% SBE-β-CD

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 10.000mg/ml (23.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Erlotinib HCl은 세포가 없는 분석에서 IC50가 2 nM인 EGFR 억제제로, 인간 c-Src 또는 v-Abl보다 EGFR에 대해 1000배 이상 민감합니다.
표적
HER1/EGFR
(Cell-free assay)
2 nM
시험관 내(In vitro) Erlotinib HCl은 HNS 인간 두경부 종양 세포 (IC50 20nM), DiFi 인간 결장암 세포 및 MDA MB-468 인간 유방암 세포를 포함한 온전한 세포에서 EGFR 활성화를 강력하게 억제합니다. 이 화합물 (1 μM)은 DiFi 인간 결장암 세포에서 세포자멸사를 유도합니다. A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596을 포함한 NSCLC 세포주 패널의 성장을 억제하며 IC50는 29 nM에서 >20 μM까지 다양합니다. 이 화학 물질 (2 μM)은 AsPC-1 및 BxPC-3 췌장 세포의 성장을 현저하게 억제합니다. 이 화합물과 젬시타빈의 병용 효과는 KRAS 돌연변이 췌장암 세포에서 상가적인 것으로 간주됩니다. 이 화학 물질 10 마이크로몰은 Y845 (Src 의존적 인산화) 및 Y1068 (자가 인산화) 부위에서 EGFR 인산화를 억제합니다. 이와 함께 사용하면 라파마이신 자극 Akt 활성을 하향 조절하고 세포 성장 억제에 시너지 효과를 낼 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) 100 mg/kg 용량에서 Erlotinib HCl은 무흉선 마우스에서 이종이식으로 성장하는 인간 HN5 종양과 치료된 마우스의 간 EGFR에서 EGF 유도 EGFR 자가인산화를 완전히 방지합니다. 이 화합물 (100 mg/Kg)은 H460a 및 A549 종양 모델을 71% 및 93%의 억제율로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 키나제 분석

    96웰 플레이트에 0.25 mg/mL PGT PBS 용액 100 μL를 각 웰에 넣고 37 °C에서 밤새 배양하여 코팅합니다. 과도한 PGT는 흡인하여 제거하고, 플레이트는 세척 완충액 (0.1% Tween 20 PBS 용액)으로 3회 세척합니다. 키나제 반응은 50 mM HEPES (pH 7.3) 50 μL에서 수행되며, 여기에는 125 mM 염화나트륨, 24 mM 염화마그네슘, 0.1 mM 오르토바나듐산나트륨, 20 μM ATP, 1.6 μg/mL EGF, 그리고 A431 세포막에서 친화도 정제된 15 ng의 EGFR이 포함됩니다. DMSO에 Erlotinib HCl을 첨가하여 최종 DMSO 농도가 2.5%가 되도록 합니다. 인산화는 ATP 첨가로 시작하여 상온에서 8분 동안 지속적으로 흔들면서 진행됩니다. 키나제 반응은 반응 혼합물을 흡인하여 중단하고 세척 완충액으로 4회 세척합니다. 인산화된 PGT는 50 μL의 HRP-결합 PY54 항인산화티로신 항체 (차단 완충액 (3% BSA 및 0.05% Tween 20 PBS 용액)에 0.2 μg/mL로 희석)를 각 웰에 넣고 25분 동안 배양하여 측정합니다. 항체는 흡인하여 제거하고, 플레이트는 세척 완충액으로 4회 세척합니다. 비색 신호는 TMB 마이크로웰 퍼옥시다제 기질 50 μL를 각 웰에 첨가하여 개발하고, 0.09 M 황산 50 μL를 각 웰에 첨가하여 중단합니다. 인산화티로신은 450 nm에서의 흡광도를 측정하여 추정합니다. 대조군의 신호는 일반적으로 0.6-1.2 흡광도 단위이며, AlP, EGFR 또는 PGT가 없는 웰에서는 배경이 거의 없으며 10분 동안의 배양 시간에 비례합니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596 cells

  • 농도

    30 nM-20 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Exponentially growing cells are seeded in 96-well plastic plates and exposed to serial dilutions of erlotinib, pemetrexed, or the combination at a constant concentration ratio of 4:1 in triplicates for 72 h. Cell viability is assayed by cell count and the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Growth inhibition is expressed as the percentage of surviving cells in drug-treated versus PBS-treated control cells (which is considered as 100% viability). The IC50 value is the concentration resulting in 50% cell growth inhibition by a 72-h exposure to this compound compared with untreated control cells and is calculated by the CalcuSyn software.
동물 연구:[6]
  • 동물 모델

    Male 5-week-old BALB-nu/nu with HPAC cells

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    Oral administration

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354447/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17545550
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=18566242
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121914/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15166626/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121914/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22378048/

고객 제품 검증

<p>Effects of combined treatment with erlotinib and NPS-1034 in HCC827/ER cells with AXL activation. Lysates were immunoprecipitated with an anti-AXL antibody and immunoblotted with antibodies for phosphotyrosine (p-Tyr) and AXL. HCC827/ER cells were treated with erlotinib. E, erlotinib; N, NPS-1034. **, P < 0.001 for the combination of erlotinib plus NPS-1034 versus either the control or drug alone.</p>

데이터 출처 [ Cancer Res , 2014 , 4(1):253-62 ]

데이터 출처 [ Tuberc Respir Dis , 2013 , 75(1), 9-17 ]

<p>Erlotinib and picropodophyllin (PPP) act together to reduce cell proliferation. MET1 cells were cultured for 48 hours in increasing concentrations of erlotinib (A) or PPP (B) as indicated. Cell growth was then assessed using methyl thiazolyl-tetrazolium (MTT) assays. A dose-dependent decrease in the number of viable cells is seen with rising inhibitor concentrations (n = 3 at all time points). MET1 cells (C), MET4 cells (D), SCC12 cells (E), and SCC13 cells (F) were cultured for 48 hours in varying concentrations of erlotinib and PPP as indicated. Cell growth was then assayed with MTT assays. Both erlotinib and PPP demonstrated dose-dependent inhibition of cell growth, and at intermediate concentrations there seemed to be synergistic prevention of cell growth by both inhibitors. Higher concentrations of all inhibitors were also tested but are not shown as they exceeded the maximal responses of the cells to the inhibitors.</p>

데이터 출처 [ Head Neck , 2013 , 35, 86-93 ]

<p>Erlotinib IC50 in HCC827 cell lines measured 48h after treatment with vehicle (control) or with erlotinib. Erlotinib IC50 is shown in parentheses. Data are representative of 3 independent experiments. Effects of treatment for 48h with a vehicle or the indicated doses of MP-470 in parental or ER1 and ER2 cell lines in the absence and presence of erlotinib on the indicated biomarkers.</p>

데이터 출처 [ Nat Genet , 2012 , 44(8):852-60 ]

Sellecks Erlotinib (CP-358774) Hydrochloride 인용됨 586 출판물

Lysosomal EGFR acts as a Rheb-GEF independent of its kinase activity to activate mTORC1 [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01110-x] PubMed: 40259053
Identifying potential risk genes for clear cell renal cell carcinoma with deep reinforcement learning [ Nat Commun, 2025, 16(1):3591] PubMed: 40234405
Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
RAB22A sorts epithelial growth factor receptor (EGFR) from early endosomes to recycling endosomes for microvesicles release [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(7):e12494] PubMed: 39051763
Metabolic imaging distinguishes ovarian cancer subtypes and detects their early and variable responses to treatment [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03231-w] PubMed: 39639170
Hepatocellular RECK as a Critical Regulator of Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis Development [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00119-X] PubMed: 38797477
Establishment, characterization, and biobanking of 36 pancreatic cancer organoids: prediction of metastasis in resectable pancreatic cancer [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5] PubMed: 38619751
The deubiquitinase USP9X regulates RIT1 protein abundance and oncogenic phenotypes [ iScience, 2024, 27(8):110499] PubMed: 39161959
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271

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