Raloxifene HCl

카탈로그 번호S1227 배치:S122701

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기술 자료

화학식

C28H27NO4S.HCl
분자량 510.04 CAS 번호 82640-04-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 102 mg/mL (199.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Raloxifene (LY156758, Keoxifene) HCl은 선택적이고 경구 투여 가능한 estrogen receptor 조절제(SERM)로, 5.7 nM의 IC50으로 인간 세포질 알데히드 산화효소 촉매 프탈라진 산화 활성을 억제합니다.
표적
ER
(Cell-free assay)
5.7 nM
시험관 내(In vitro)

Raloxifene은 인간 간 알데히드 산화효소에 의해 촉매되는 프탈라진, 바닐린 및 니코틴-Delta1'(5')-이민 이온의 산화를 강력하게 비경쟁적으로 억제하는 것으로 나타났으며, Ki 값은 0.87 nM, 1.2 nM 및 1.4 nM이었습니다. Raloxifene은 또한 하이드록삼산 함유 화합물의 알데히드 산화효소 촉매 환원 반응의 비경쟁적 억제제로 밝혀졌으며, Ki는 51 nM이었습니다. Raloxifene은 나노몰 농도에서 TGF beta 3 프로모터를 완전 작용제로 활성화시키고, 일시적 형질감염 분석에서 에스트로겐 반응 요소 함유 비텔로제닌 프로모터 발현을 순수 에스트로겐 길항제로 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

Raloxifene은 대퇴골의 골밀도와 TGF 베타 3 메신저 RNA 발현을 온전한 쥐에서 측정된 수준으로 회복시킵니다. Raloxifene (0.1 mg/kg-10 mg/kg, 5주 동안 경구 투여)는 난소 절제술을 받은 쥐(OVX)의 원위 대퇴골과 근위 경골에서 골밀도를 증가시킵니다. Raloxifene은 난소 절제술을 받은 쥐(OVX)에서 ED50 0.2 mg/kg으로 경구 혈청 콜레스테롤을 감소시킵니다. Raloxifene은 자궁 조직에 대한 유의미한 에스트로겐 효과가 없다는 점에서 에스트로겐과 극적으로 다릅니다. Raloxifene은 해면골 골감소증뿐만 아니라 방사상 골 성장, 골 재흡수 및 혈중 콜레스테롤 변화를 예방하지만, 해면골 형성 감소에는 덜 효과적이며 난소 절제술을 받은 쥐(OVX)의 자궁 위축을 예방하지는 못합니다. Raloxifene (3 mg/kg/일)은 난소 절제술을 받은 쥐(OVX)에서 골 재흡수 및 혈청 콜레스테롤에 강력한 에스트로겐 활성을 나타내며, 골 형성에 대한 효과는 적고 자궁 습윤 중량에 대한 활성은 미미합니다.

특징 Raloxifene HCl은 고위험 폐경 후 여성의 유방암 발생률을 줄이는 데 타목시펜만큼 효과적입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    ovariectomized (OVX) rat

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

고객 제품 검증

데이터 출처 [ J Med Chem , 2014 , 57(3), 632-41 ]

a, Quantification of sterol levels in OPCs (oligodendrocyte progenitor cells) treated with the indicated molecules at 2 μM.

데이터 출처 [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

Sellecks Raloxifene HCl 인용됨 13 출판물

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Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] PubMed: 31145643

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