Ezetimibe (SCH-58235)

카탈로그 번호S1655 배치:S165505

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기술 자료

화학식

C24H21F2NO3
분자량 409.4 CAS 번호 163222-33-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 81 mg/mL (197.85 mM)
Ethanol 81 mg/mL (197.85 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Ezetimibe (SCH-58235)는 콜레스테롤을 낮추는 데 사용되는 강력하고 선택적인 콜레스테롤 흡수 억제제입니다.
표적
NPC1L1
시험관 내(In vitro) Ezetimibe (SCH-58235)는 총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤 및 트리글리세리드를 유의하게 감소시키고 HDL 콜레스테롤을 작지만 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물은 Caco-2 세포에서 콜레스테롤 수송을 31% 감소시키지만 레티놀 수송은 감소시키지 않습니다. 이는 Caco-2 세포에서 실시간 PCR 분석으로 평가한 결과, 표면 수용체 SR-BI, NPC1L1(Niemann-Pick type C1 Like 1 protein), ATP-binding cassette transporter, subfamily A (ABCA1) 및 핵 수용체 레티노이드산 수용체 (RAR)gamma, 스테롤 조절 요소 결합 단백질 (SREBP)-1 및 -2, 간 X 수용체 (LXR)beta의 mRNA 발현이 유의하게 감소하는 결과를 초래합니다.
생체 내(In Vivo) Ezetimibe (SCH-58235)는 서양식, 저지방, 무콜레스테롤 식단을 섭취한 쥐에서 혈장 콜레스테롤 수치를 각각 964에서 374 mg/dL, 726에서 231 mg/dL, 516에서 178 mg/dL로 감소시킵니다. 이는 서양식 식단 그룹에서 대동맥 죽상경화성 병변 표면적을 20.2%에서 4.1%로, 저지방 콜레스테롤 식단 쥐에서 24.1%에서 7.0%로 감소시킵니다. 이 화합물은 서양식 및 저지방 콜레스테롤 그룹에서 경동맥 죽상경화성 병변 단면적을 97% 감소시키고, 무콜레스테롤 쥐에서 91% 감소시킵니다. 이는 apoE-/- 쥐에서 서양식, 저지방 및 무콜레스테롤 식이 조건하에 콜레스테롤 흡수를 억제하고, 혈장 콜레스테롤을 감소시키며, 고밀도 지단백질 수치를 증가시키고, 죽상경화증 진행을 억제합니다. Ezetimibe는 장벽을 통한 콜레스테롤 수송을 강력하게 억제하여 고콜레스테롤혈증의 전임상 동물 모델에서 혈장 콜레스테롤을 감소시킵니다. 이는 쥐에서 확인된 바와 같이 담즙 흐름을 유지하면서 장에서 외분비 췌장 기능을 제거합니다. 이 화합물은 콜레스테롤을 섭취한 햄스터에서 0.04 mg/kg의 ED(50)로 혈장 콜레스테롤과 간 콜레스테롤 축적을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14695813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16177187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742881/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

고객 제품 검증

Caco-2 cells grown in transwell inserts were transfected with scrambled siRNA, or siRNA specific for CCK1R, CCK2R, or both CCK1 and CCK2R and then incubated with 0.002 uCi of [<sup>3</sup>H]cholesterol micelles in the apical compartment and with culture medium alone (Control) or 10 nm [Thr28,Nle31]CCK with or without 50 uM ezetimibe (EZ) in the basolateral compartment. Absorbed [<sup>3</sup>H]cholesterol was determined by radioactivity counting of the basolateral medium. Values represent the mean ± S.E. (error bars) of 4-5 independent experiments. *, p < 0.05 versus control; †, p < 0.05 versus cells treated with CCK alone; ‡, p < 0.05 versus cells transfected with scrambled siRNA alone; $, p < 0.05 versus cells treated with scrambled siRNA and CCK.

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2014 , 289(19), 12989-99 ]

<p>Effect of bile duct ligation, proglumide or ezetimibe on cholecystokinin-elevated plasma cholesterol. LDLR-/- mice were subjected to bile duct ligation (BDL), or intravenous injection of 150 mg/kg proglumide, or were gavage-fed with 5 mg/kg ezetimibe. At 30 min after bile duct ligation, or the administration of proglumide or ezetimibe, mice were intravenously injected with 50 ng/kg of cholecystokinin (CCK) or an equal volume of PBS (control) Blood samples were collected at 2 h after CCK or vehicle injection. Plasma cholesterol was measured with a colorimetric assay. Differences among samples obtained from mice before (control) and after treatment with CCK alone, CCK+BDL, CCK+proglumide or CCK+ezetimibe were analyzed by two-way ANOVA followed by Tukey post-hoc tests. Values represent the mean ± SEM of six independent experiments. *P＜0.05 compared to control, and †P＜0.05 compared to CCK treatment alone.</p>

데이터 출처 [ PLoS One , 2012 , 7(12), e51011 ]

Sellecks Ezetimibe (SCH-58235) 인용됨 22 출판물

Modulation of Mitochondria-Endoplasmic Reticulum Contacts (MERCs) by Small Molecules as a New Strategy for Restoring Lipid Metabolism in an Amyotrophic Lateral Sclerosis Model [ J Med Chem, 2025, 68(2):1179-1194] PubMed: 39778888
Discovery of non-steroidal aldo-keto reductase 1D1 inhibitors through automated screening and in vitro evaluation [ Toxicol Lett, 2025, 406:31-37] PubMed: 39988211
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Inhibition of NPC1L1 disrupts adaptive responses of drug-tolerant persister cells to chemotherapy [ EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903] PubMed: 35023619
CircRIC8B regulates the lipid metabolism of chronic lymphocytic leukemia through miR199b-5p/LPL axis [ Exp Hematol Oncol, 2022, 11(1):51] PubMed: 36064433
The polysaccharide-peptide complex from mushroom Cordyceps militaris ameliorates atherosclerosis by modulating the lncRNA-miRNA-mRNA axis [ Food Funct, 2022, 13(6):3185-3197] PubMed: 35225320
Development of non-bias phenotypic drug screening for cardiomyocyte hypertrophy by image segmentation using deep learning [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 632:181-188] PubMed: 36215905
A systems-level study reveals host-targeted repurposable drugs against SARS-CoV-2 infection [ Mol Syst Biol, 2021, 17(8):e10239] PubMed: 34339582
Polysaccharide CM1 from Cordyceps militaris hinders adipocyte differentiation and alleviates hyperlipidemia in LDLR(+/-) hamsters [ Lipids Health Dis, 2021, 20(1):178] PubMed: 34895241
Association Between Iron and Cholesterol in Neuroblastomas [ Anticancer Res, 2021, 41(6):2795-2804] PubMed: 34083269

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