Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
Felodipine은 Ca2+ channels을 차단하여 KCl로 수축된 돼지 관상동맥 분절을 유의하게 이완시키며, 니페디핀(IC50 약 8 nM)보다 약 50배, 베라파밀(IC50 약 65 nM)보다 약 430배 더 강력합니다. 이 화합물은 원발성 인간 VSMC 및 폐 섬유아세포에서 IL-6 및 IL-8의 전사 및 분비를 ED50 값 5.8 nM 및 5.3 nM로 유의하게 유도하며, 프로프라놀롤 또는 푸로세미드는 두 IL 유전자의 발현에 영향을 미치지 못합니다. 이 화합물은 기니피그 회장 종축 평활근(GPILSM)의 무스카린 수용체 매개(카르바콜) Ca2+ 의존성 수축을 IC50 1.45 nM로 차단합니다. 이 화학물질은 0.1 μM의 낮은 농도에서 쥐 내피세포에서 NOx 생성, Ca2+ 의존성 NOS 활성, eNOS 단백질 질량을 증가시키기에 충분합니다. 이 화합물(10 μM)은 PDGF-BB에 의해 자극된 p42/44 mitogen-activated protein kinase의 핵 전위 및 Elk-1 활성화를 감소시켜 인간 SMC 증식을 억제합니다. 이 화합물은 Cav3.2 T-type Ca2+-channel을 IC50 6.8 μM로 약하게 차단합니다.
생체 내(In Vivo)
경구 투여된 Felodipine은 5/6 신장 절제술을 받은 쥐의 평균 혈압(BP)을 유의하게 감소시키지만, 이미 손상된 신장 자가조절에 추가적인 손상을 유발합니다. 이 화합물의 투여는 NF-κB 활성화를 차단함으로써 수축기 혈압(SBP), 혈청 인슐린, 세포간 접착 분자-1(ICAM-1) 및 혈관 세포 접착 분자-1(VCAM-1)을 유의하게 감소시키고, 대동맥 벽의 대식세포를 감소시켜 혈관 염증 반응을 조절합니다.
특징
많은 Ca2+ channel 차단제와 달리, Felodipine은 혈관 평활근에 대한 심근 조직 대비 높은 선택성으로 인해 심장 부작용이 없습니다.
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2
[ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486]
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