Fenspiride HCl

카탈로그 번호S4090 배치:S409001

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기술 자료

화학식

C₁₅H₂₀N₂O₂.HCl

분자량

296.79

CAS 번호

5053-08-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Water

59 mg/mL (198.79 mM)

DMSO

9 mg/mL (30.32 mM)

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Fenspiride(Decaspiride)는 기관지 확장제이며 항염증 특성을 가지며, 사람의 분리된 기관지에서 phosphodiesterase 4와 phosphodiesterase 3 활성을 각각 logIC50 값 4.16 및 3.44로 억제합니다.

표적

PDE4	PDE3
4.16(pIC50)	3.44(pIC50)

시험관 내(In vitro)

Fenspiride는 사람의 분리된 기관지에서 이소프레날린과 니트로프루시드 나트륨의 효과를 각각 logEC50 4.1과 3.5로 강화시킵니다.

생체 내(In Vivo)

저 사이클로옥시게나제 활성을 가진 항염증제인 Fenspiride를 60-200 mg/kg 경구 투여하면 쥐에서 엔도톡신에 의해 유도되지만 카라기닌에 의해 유도되지 않는 복강 및 기도 주머니 공동으로의 호중구 이동과 복강 공동으로의 삼출을 억제합니다. Fenspiride (200 mg/kg)는 쥐에서 자극된 대식세포에 의한 종양괴사인자 방출을 용량 의존적으로 억제합니다. Fenspiride (국소 적용)는 고막 절개 쥐에서 경화성 병변의 발생을 억제하는 것으로 밝혀졌지만, 복강 내 주사는 효과가 없습니다. Fenspiride (60 mg/kg)는 엔도톡신혈증이 있는 기니피그에서 지질다당류 유도 종양괴사인자 혈청 농도 (4.2 ng/mL vs. 2.3 ng/mL)와 기관지폐포 세척액 (55.7 ng/mL vs. 19.7 ng/mL)의 초기 상승을 유의하게 감소시킵니다. Fenspiride (60 mg/kg)는 또한 N-포르밀-메티오닐-페닐알라닌 자극 시 치료받지 않은 대조군 세포에 비해 아라키돈산 대사산물의 향상된 방출로 정의되는 지질다당류 유도 폐포 대식세포의 프라이밍된 자극을 유의하게 감소시킵니다. Fenspiride (60 mg/kg)는 엔도톡신혈증이 있는 기니피그에서 세포외 II형 포스포리파제 A2의 혈청 농도 증가, 호중구 폐포 침윤의 강도 및 지질다당류로 인한 치사율을 감소시킵니다.

특징

phosphodiesterase 1 및 phosphodiesterase 2 활동의 25% 미만 억제를 생성합니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9489859/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104802/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9438111/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8750732/

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