Flutamide

카탈로그 번호S1908 배치:S190802

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기술 자료

화학식

C11H11F3N2O3
분자량 276.21 CAS 번호 13311-84-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 55 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 55 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Flutamide (SCH-13521)는 활성 대사체가 55 nM의 Ki 값으로 Androgen Receptor에 결합하는 항안드로겐 약물이며, 이 화합물은 주로 전립선암 치료에 사용됩니다.
표적
Androgen Receptor
55 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) Flutamide (Eulexin)은 항안드로겐 약물입니다. 활성 대사물인 Flutamide-OH는 55 nM의 Ki 값으로 쥐의 전뇌하수체 Androgen Receptor에 직접 결합합니다. 이 화합물은 배양된 생쥐 유방암 Shionogi SC-l 15 세포의 안드로겐 감수성 클론 증식에 영향을 미치지 않으며, 안드로겐성 효과가 아닌 항안드로겐성 효과만을 보입니다. 류프롤리드와 함께 사용될 때 전립선암 치료를 제공합니다.
생체 내(In Vivo) Flutamide는 쥐의 복부 전립선 무게를 319mg에서 245mg으로 현저하게 감소시킵니다. 이 화합물과 LHRH 작용제의 조합은 전립선 무게를 101mg으로 감소시키고 전립선 ODC 활성을 현저하게 떨어뜨리는 부가적인 효과를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 안드로겐 수용체 분석

    100 μl의 세포질 분취액을 0-4°C에서 18시간 동안 100 μl의 지시된 포화 농도 [³H]T와 함께 비표지 T, DHT, Flutamide (FLU) 또는 이 화합물 (FLU-OH)의 증가하는 농도 존재 또는 부재 하에 배양합니다. 배양 종료 시, 유리 및 결합된 T는 200 μl의 덱스트란 코팅 활성탄 (1% 활성탄, 0.1% 덱스트란 T-70, 0.1% 젤라틴, 1.5 mM EDTA 및 50 mM Tris (pH 7.4))을 15분 동안 첨가하여 분리한 후 0-4°C에서 2300 × g로 15분 더 원심분리합니다. 상층액의 분취액 (350 μl)은 10 ml의 수성 계수 용액과 함께 신틸레이션 바이알로 옮겨진 후 Beckman LS 330 카운터에서 계수됩니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    androgen-sensitive Shionogi cell

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    40 days

  • 방법

    Effect of flutamide on the growth of an androgen-sensitive clone (SEM-l) of mouse mammary carcinoma Shionogi cells in culture. The cells are incubated up to 40 days in medium (MEM + 2% dextran-coated charcoal extracted fetal calf serum) containing this compound at a concentration of 1 μM. Media are changed every second day.
동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    Male rat

  • 용량

    5 mg twice daily, 0.25 ml

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

고객 제품 검증

<p>Active Stat5a/b increases nuclear levels of antiandrogen-liganded AR in PC-3 cells. PC-3 cells were infected with AdAR, AdPrlR and AdWTStat5a, serum-starved for 12 h, and pretreated with 1 nM DHT, 10 μM Bicalutamide (Bic), 10 μM Flutamide (Flu) or 10 μM MDV3100 (MDV) for 1 h before stimulation with 10 nM Prl for 30 min, where indicated. Immunostaining depicts DAPI, Stat5a/b, AR and merged imaging of Stat5a/b and AR.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3):713-26.

Effects of flutamide on Cd-induced Cx43 protein level and cell proliferation. (A) AR and (B) Cx43 were analyzed throughWestern blot. Results are reported as mean ± SD fromthree replicates. (C) Effect of flutamide on Cd-induced cell proliferation at 48 h, determined through an Edu test. *P<0.05 and ** P <0.01 vs. DMSO group; #P< 0.05 and ##P <0.01 vs. DMSO + Cd. AR, androgen receptor; DMSO, dimethyl sulfoxide; NS, no statistical significance.

데이터 출처 [ , , J Appl Toxicol, 2017, 37(8):933-942 ]

Sellecks Flutamide 인용됨 20 출판물

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Androgen signaling inhibits de novo lipogenesis to alleviate lipid deposition in zebrafish [ Zool Res, 2024, 45(2):355-366] PubMed: 38485505
Sex hormone receptors, calcium-binding protein and Yap1 signaling regulate sex-dependent liver cell proliferation following partial hepatectomy [ Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900] PubMed: 39397390
Forsythiaside A Improves the Inhibitory Efficiency of Recombinant Protein Vaccines against Bovine Viral Diarrhea Virus Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23-169390] PubMed: 36012654
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
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Quantitative chemoproteomics reveals O-GlcNAcylation of cystathionine γ-lyase (CSE) represses trophoblast syncytialization [ Cell Chem Biol, 2021, 28(6):788-801.e5] PubMed: 33626323
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Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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