Fluvastatin Sodium

카탈로그 번호S1909 배치:S190904

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기술 자료

화학식

C24H25FNNaO4
분자량 433.45 CAS 번호 93957-55-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 87 mg/mL (200.71 mM)
Water 18 mg/mL (41.52 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (69.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Fluvastatin Sodium은 무세포 분석에서 8 nM의 IC50으로 HMG-CoA reductase 활성을 억제합니다.
표적
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
8 nM
시험관 내(In vitro)

Fluvastatin은 철(II) 지지 리포솜 과산화에서 티오바르비투르산 반응성 물질의 형성을 12 μM의 IC50으로 현저하게 억제합니다. 1 μM에서 100 μM 범위의 Fluvastatin은 수용성 및 지용성 라디칼 생성기인 2,2'-아조비스 (2-아미디노프로판) 다이하이드로클로라이드와 2,2'-아조비스 (2,4-다이메틸발레로니트릴)에 의해 유도된 퍼옥실 라디칼 매개 리포솜 과산화를 억제합니다. Fluvastatin (4 mM) 및 그 대사 산물은 하이포잔틴-잔틴 산화효소 시스템에서 슈퍼옥사이드 음이온 소거 활성을 보이며, 펜톤 반응에서 생성되는 하이드록실 라디칼에 대한 강력한 소거 효과를 나타냅니다. Fluvastatin (8 μM) 및 그 대사 산물은 CHL/IU 세포에서 참조 항산화제인 아스코르빈산, 트롤록스, 프로부콜만큼 강력한 DNA 손상에 대한 보호 효과를 보입니다. Fluvastatin (100 nM)은 인간 대동맥 평활근 세포(hASMC)에서 Ang II 활성화 슈퍼옥사이드 음이온 형성의 용량 의존적 감소를 보입니다.

생체 내(In Vivo)

Fluvastatin (10 mg/kg/day)은 1.5% 콜레스테롤 함유 사료를 섭취한 토끼에서 혈청 지질 감소를 유도합니다. Fluvastatin (10 mg/kg/day)은 1.5% 콜레스테롤 함유 사료를 섭취한 토끼의 대동맥에서 조직 ACE를 유의하게 낮춥니다. Fluvastatin (10 mg/kg/day)은 1.5% 콜레스테롤 함유 사료를 섭취한 토끼에서 ACh 유도 이완의 억제를 유의하게 역전시킵니다.

특징 각 약물의 과산화 억제 정도는 부틸화하이드록시톨루엔 > Fluvastatin ≥ 프로부콜 ≥ 프라바스타틴 순이었다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Male Japanese white rabbits

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    Diet

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11273020/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11811530/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12374897/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8937733/

고객 제품 검증

<p>(d) Fluvastatin treatment does not significantly change serum cholesterol concentrations at 8 months of age. (e) Fluvastatin treatment ameliorates elevated lipid concentrations in 129.Mecp2tm1.1Bird/+ livers assessed at 8 months of age (*P = 0.045). One-way ANOVA was used for the data analyses . *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

데이터 출처 [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

<p>The concentration of lanosterol slightly increases (f) and that of desmosterol significantly increases (g) in the brains of fluvastatin-treated 129.Mecp2tm1.1Bird/Y mice at P70 (n = 4 mice per group; P = 0.042). *P ≤ 0.05 determined using Dunnett’s post-hoc test to compare statin- with vehicle-treated groups. All error bars represent the s.e.m.</p>

데이터 출처 [ Nat Genet , 2013 , 45(9), 1013-20 ]

Mevalonate and geranylgeranyl pyrophosphate reversed fluvastatin-mediated inhibition of proliferation. YT-INDY was incubated for up to 72 hours in the presence of fluvastatin (50 uM) or the solvents in which the drugs were dissolved. The statins or vehicles were added at the start of the experiment. Some statin-treated flasks also received mevalonate (1 mM) or geranylgeranyl pyrophosphate (GGPP) (10 uM). Cell counts were performed on each flask at 24 hour intervals. Each experiment was performed three times and the data was analyzed for statistical significance by Student

데이터 출처 [ Biomark Res , 2013 , 1(1), 33 ]

C, Western blot showing that the addition of mevalonate or GGPP rescues the effect of fluvastatin on GTPase isoprenylation by blocking the appearance of unprenylated Rap1a. α-Tubulin serves as a loading control.

데이터 출처 [ , , Mol Cancer Ther, 2018, 17(8):1781-1792 ]

Sellecks Fluvastatin Sodium 인용됨 26 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Combinatorial treatment with statins and niclosamide prevents CRC dissemination by unhinging the MACC1-β-catenin-S100A4 axis of metastasis [ Oncogene, 2022, 41(39):4446-4458] PubMed: 36008464
Deciphering COVID-19 host transcriptomic complexity and variations for therapeutic discovery against new variants [ iScience, 2022, 25(10):105068] PubMed: 36093376
Gene signature associated with resistance to fluvastatin chemoprevention for breast cancer [ BMC Cancer, 2022, 22(1):282] PubMed: 35296281
In situ assessment of statins' effect on autophagic activity in zebrafish larvae cardiomyocytes [ Front Cardiovasc Med, 2022, 9:921829] PubMed: 36465443
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Intracellular cholesterol pools regulate oncogenic signaling and epigenetic circuitries in Early T-cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia [ Cancer Discov, 2021, candisc.0551.2021] PubMed: 34711640
Computational analysis of cholangiocarcinoma phosphoproteomes identifies patient-specific drug targets [ Cancer Res, 2021, canres.0955.2021] PubMed: 34551960
Statin Drugs Plus Th1 Cytokines Potentiate Apoptosis and Ras Delocalization in Human Breast Cancer Lines and Combine With Dendritic Cell-Based Immunotherapy to Suppress Tumor Growth in a Mouse Model of HER-2 pos Disease [ Vaccines (Basel), 2020, 6;8(1):72] PubMed: 32041347
Delineation of cell death mechanisms induced by synergistic effects of statins and erlotinib in non-small cell lung cancer cell (NSCLC) lines. [ Sci Rep, 2020, 10(1):959] PubMed: 31969600

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