GSK1292263

카탈로그 번호S2149 배치:S214901

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기술 자료

화학식

C23H28N4O4S
분자량 456.56 CAS 번호 1032823-75-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 34 mg/mL (74.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (65.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK1292263은 신규 GPR119 작용제로, 제2형 당뇨병 치료에 대한 잠재력을 보여줍니다. 2상.
표적
GPR119
시험관 내(In vitro) GSK-1292263은 Hypo1을 사용하여 1538개 화합물 중에서 선택되었으며, Hypo1에 정렬된 GSK-1292263의 적합도 값과 추정치는 각각 8.8 및 7.7 (nM)입니다.
생체 내(In Vivo) GSK-1292263을 영양분 없이 3-30 mg/kg의 단일 용량으로 투여하면 수컷 Sprague-Dawley 쥐에서 글루카곤 유사 펩타이드 1 (GLP-1), 위 억제 폴리펩타이드 (GIP), 펩타이드 YY (PYY) 및 글루카곤을 포함한 순환 위장관 펩타이드 수치 증가와 상관관계가 있으며, 경구 포도당 내성 검사 (OGTT)에서 포도당 투여 후 이러한 증가는 더욱 강화됩니다. GSK-129226은 쥐의 정맥 포도당 내성 검사에서 대조군 대비 최대 인슐린 반응 및 인슐린 AUC(0-15분)를 30-60% 유의하게 증가시켰으며, 이러한 인슐린 상향 조절은 포도당 제거율의 유의한 증가와 상관관계가 있었습니다. GSK-1292263은 Zucker 당뇨병 쥐에서 수행된 6주 연구에서 췌장 절편의 인슐린 면역반응성에서 통계적으로 유의한 증가와 관련이 있었으며, 이는 대조군 쥐에서 얻은 샘플의 인슐린 면역반응성과 비교한 결과입니다. 과인슐린혈증-정상혈당 클램프에서 인슐린 주입 2시간 전 10 또는 30 mg/kg 용량의 GSK-1292263 또는 대조군을 투여하면 Sprague-Dawley 쥐에서 혈당 수치를 증가시키지 않고 글루카곤 분비를 자극합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21524831/
  • http://professional.diabetes.org/News_Display.aspx?CID=82333&TYP=9

고객 제품 검증

(B) WB403 at 10, 20 μmol/l had no significant stimulation effect on hGPR119 dependent cAMP accumulation. GSK1292263 (1 μmol/l) was used as positive agonist of GPR119.

데이터 출처 [ , , PLoS ONE, 2015, 10(7): e0134051. ]

Sellecks GSK1292263 인용됨 1 출판물

A Novel TGR5 Activator WB403 Promotes GLP-1 Secretion and Preserves Pancreatic β-Cells in Type 2 Diabetic Mice [Zheng C, et al. PLoS One, 2015, 10(7):e0134051] PubMed: 26208278

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