GSK872

카탈로그 번호S8465 배치:S846501

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기술 자료

화학식

C19H17N3O2S2
분자량 383.49 CAS 번호 1346546-69-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 76 mg/mL (198.17 mM)
Ethanol 40 mg/mL (104.3 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 GSK'872는 RIP3 kinase 도메인에 높은 친화도로 결합(IC50=1.8 nM)하고 1.3 nM의 IC50으로 kinase 활성을 억제하는 강력하고 선택적인 RIP3 kinase 억제제입니다. 교차 반응성이 거의 없습니다.
표적
RIP3K
(Cell-free assay)
1.3 nM
시험관 내(In vitro) 1 μM에서 시험했을 때, GSK'872는 시험된 300가지 인간 단백질 키나아제 대부분을 억제하지 못합니다. 직접 시험했을 때 RIP1 kinase를 억제하지 못합니다. 이 화합물은 HT-29 세포에서 TNF 유도 괴사(necroptosis)를 농도 의존적으로 차단합니다. 세포 기반 분석에서 IC50은 세포 없는 생화학 분석에 비해 100배에서 1000배 변화를 보입니다. 또한 전혈에서 분리한 원발성 인간 호중구의 괴사를 차단합니다. 이 화학물질은 RIP1 독립적인 괴사 경로인 TLR3- 또는 DAI-유도 세포 사멸을 억제합니다. 이는 캐스파제 활성화를 유도하며, 그 후 Apoptotic cell death를 유발합니다.
생체 내(In Vivo) GSK'872 처리는 생체 내 허혈성 손상 후 치료를 하지 않은 경우와 비교하여 HIF-1α 발현을 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    3T3-SA cells

  • 농도

    0.3, 1, 3 μM

  • 배양 시간

    18 h

  • 방법

    Viability of 3T3-SA cells at 18 h after treatment with TNF in the presence of Z-VAD-fmk in vehicle control (DMSO) or treated with the indicated concentrations of RIP3 kinase inhibitors, GSK'843 or this compound are assayed.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    C57BL/6 mice

  • 용량

    1.9 mmol/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28724891/

고객 제품 검증

(H-K) Cells incubated in the absence or presence of GSK’872, and treated with PM (100 μg/ml) for 24 h. The relative levels of IL6 (H), and IL8 (J) mRNA transcripts were measured by quantitative RT-PCR, and the protein levels of IL6 (I) and IL8 (K) in the culture supernatants, which are in turn were measured by ELISA.

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):699-712 ]

Sellecks GSK872 인용됨 96 출판물

STING induces ZBP1-mediated necroptosis independently of TNFR1 and FADD [ Nature, 2025, 647(8090):735-746] PubMed: 40834903
SIGLEC12 mediates plasma membrane rupture during necroptotic cell death [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1] PubMed: 41225007
Soluble tissue factor generated by necroptosis-triggered shedding is responsible for thrombosis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8] PubMed: 40940518
Ferroptosis-activating metabolite acrolein antagonizes necroptosis and anti-cancer therapeutics [ Nat Commun, 2025, 16(1):4919] PubMed: 40425585
ZBP1-sensed hypoxic stress triggers intrinsic necroptosis in hepatocytes, aggravating hepatic ischemia-reperfusion injury: an experimental study [ Int J Surg, 2025, 10.1097/JS9.0000000000003018] PubMed: 40697084
The NSP5, ORF6 and NSP13 of SARS-CoV-2 Cooperate to Modulate Inflammatory Cell Death Activation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(41):e03977] PubMed: 40810650
A bacterial network of T3SS effectors counteracts host pro-inflammatory responses and cell death to promote infection [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5] PubMed: 40128366
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
RIPK1 is required for ZBP1-driven necroptosis in human cells [ PLoS Biol, 2025, 23(2):e3002845] PubMed: 39982916
Plasticity of cell death pathways ensures GSDMD activation during Yersinia pseudotuberculosis infection [ Cell Rep, 2025, 44(1):115216] PubMed: 39823227

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